Nazwa produktu leczniczego: Gabitril

Skład: Tiagabinum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 10 mg
Wielkość opakowania: 50 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Cephalon France
Wytwórca: Almac Pharma Services Ltd. Cephalon France Qualiti (Burnley) Ltd.
Kraj wytwórcy (kod kraju): GB, F, GB



Działanie
Lek przeciwpadaczkowy silnie i wybiórczo hamujący wychwyt GABA przez neurony i komórki gleju, co powoduje nasilenie hamującego wpływu przekaźnictwa GABA-ergicznego w mózgu. Po podaniu doustnym lek szybko i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi 89%). Obecność pokarmu powoduje zmniejszenie stężenia maksymalnego we krwi i opóźnia jego wystąpienie, ale nie ma wpływu na całkowitą ilość wchłoniętego leku. Wiązanie się z białkami osocza krwi wynosi około 96%. Tiagabina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieczynnych związków, głównie przy udziale izoenzymu CYP3A cytochromu P-450. T0,5 we krwi w monoterapii wynosi 7-9 h; w leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwpadaczkowymi (np. karbamazepiną, fenytoiną, fenobarbitalem, prymidonem) T0,5 zmniejsza się do 2-3 h. Tiagabina jest wydalana głównie z kałem w postaci metabolitów, około 14% jest wydalane z moczem jako izomery i około 1% z moczem w postaci niezmienionej.

Wskazania
Leczenie skojarzone napadów padaczkowych częściowych lub częściowych wtórnie uogólnionych, które nie poddawały się leczeniu po zastosowaniu innych leków przeciwpadaczkowych.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na tiagabinę lub pozostałe składniki preparatu. Ciężka niewydolność wątroby. Napady uogólnione (szczególnie w padaczce idiopatycznej z napadami typu absence). Zespoły specyficzne (np. zespół Lennoxa-Gastauta). Dzieci do ukończenia 12 rż. Preparatu nie należy stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłania glukozy-galaktozy.

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku oraz z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z poważnymi zaburzeniami zachowania (m.in. depresja i lęk w wywiadzie) tiagabina może spowodować nawrót tych dolegliwości; w tej grupie pacjentów zaleca się rozpoczynanie leczenia małą dawką początkową i w warunkach szpitalnych. Pojawienie się w trakcie leczenia wybroczyn jest wskazaniem do okresowej kontroli obrazu krwi, zwłaszcza liczby płytek krwi. Jeżeli podczas stosowania preparatu wystąpią zaburzenia widzenia należy zalecić kontrolę okulistyczną.

Ciąża i laktacja
Nie należy stosować leku w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Zazwyczaj są łagodne lub umiarkowanie nasilone; większość z nich pojawia się w początkowym okresie leczenia i zwykle są one przemijające. Najczęściej obserwowano: zawroty głowy, uczucie zmęczenia i nadmierną senność. Rzadziej występują: niepokój, drżenia, zaburzenia koncentracji, biegunka, zmiany nastroju oraz wybroczyny. Rzadko obserwowano przypadki niedrgawkowego stanu padaczkowego, splątanie, omamy oraz urojenia. Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach zaburzenia pola widzenia.

Interakcje
Leki przeciwpadaczkowe indukujące enzymy wątrobowe(np. fenytoina, karbamazepina, fenobarbital i prymidon) przyspieszają metabolizm tiagabiny. Tiagabina nie wpływa w sposób istotny klinicznie na stężenie we krwi fenytoiny, karbamazepiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego, warfaryny, digoksyny, teofiliny oraz hormonów wchodzących w skład doustnych leków antykoncepcyjnych. Cymetydyna nie wpływa na stężenie tiagabiny we krwi.

Dawkowanie
Doustnie, razem z posiłkami, 3 razy dziennie. Dorośli i dzieci powyżej 12 rż.: dawka początkowa wynosi 5-15 mg/dobę, zwiększana co tydzień o 5-15 mg/dobę. Dawka podtrzymująca u chorych przyjmujących leki indukujące enzymy wątrobowe wynosi 30-50 mg/dobę. Dawki do 70 mg/dobę są dobrze tolerowane. U chorych nieprzyjmujących leków indukujących enzymy wątrobowe, dawkę podtrzymującą należy wstępnie zmniejszyć do 15-30 mg/dobę. U chorych z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby dawkę leku należy zmniejszyć lub wydłużyć odstępy w podawaniu leku.
Tabletek nie należy dzielić.

Uwagi
Nagłe przerwanie leczenia może wywołać stan padaczkowy - preparat należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę w ciągu 2-3 tyg. Ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy i innych objawów ze strony o.u.n., szczególnie na początku leczenia, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.