Nazwa produktu leczniczego: Flucontrol Hot

Skład: Paracetamolum Phenylephrini hydrochloridum Chlorphenamini maleas
Postać farmaceutyczna: proszek do sporządzania roztworu doustnego
Dawka: (1000 mg 10 mg 4 mg) /sasz.
Wielkość opakowania: 8 sasz. 5,5 g 10 sasz. 5,5 g
Podmiot odpowiedzialny: Aflofarm Fabryka Leków Sp. z o.o.
Wytwórca: Aflofarm Fabryka Leków Sp. z o.o.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL


Działanie
Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe oraz niewielką aktywność przeciwzapalną. Jest aktywnym metabolitem fenacetyny o znacznie mniejszej toksyczności. Paracetamol działa przez hamowanie cyklooksygenazy kwasu arachidonowego (szczególnie COX-3), hamuje syntezę prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (o.u.n.). Zmniejsza to wrażliwość o.u.n. na działanie kinin i serotoniny, co powoduje podwyższenie progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu odpowiedzialne jest za działanie przeciwgorączkowe. Paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi. Wchłaniany jest w dużej ilości i szybko, osiąga maksymalne stężenie we krwi w postaci czynnej faramceutyczynie po 0,5-2 h. Z białkami osocza wiąże się w około 10%, czas potrzebny do osiągnięcia maksymalnego działania wynosi od 1 do 3 h, a jego działanie trwa przez 3-4 h. Metabolizm paracetamolu podlega efektowi pierwszego przejścia wątrobowego, a następnie przebiega według kinetyki liniowej. Paracetamol przede wszystkim metabolizowany jest w wątrobie (90-95%) i wydalany jest głównie z moczem w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym, w mniejszym stopniu z w postaci siarczanu i związany z cysteiną. Mniej niż 5% jest wydalane w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi 1,5-3 h (wzrasta w przypadku przedawkowania i u pacjentów z niewydolnością wątroby, osób w podeszłym wieku i dzieci). Większe dawki mogą wysycić zwykłe mechanizmy mataboliczne wątroby, a wtedy wykorzystywane są inne szlaki metaboliczne, które mogą spowodować powstanie matabolitów hepatotoksycznych i prawdopodobnie nefrotoksycznych na skutek wyczerpania puli glutationu. Fenylefryna jest sympatykomimetykiem, agonistą receptorów alfa-1 adrenergicznych. Działa wazokonstrykcyjnie, co powoduje czasowe zmniejszenie przekrwienia i obrzęku błony śluzowej nosa. Jej działanie na serce polega na przyspieszeniu rytmu serca i ograniczeniu wydajności jego pracy. Chlorowodorek fenylefryny jest szybko i nieregularnie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jest szybo metabolizowany w jelicie cienkim i wątrobie za pośrednictwem enzymu monoaminooksydazy. Działanie farmakologiczne pojawia się szybko i może trwać przez kilka godzin. Biodostępność fenylefryny po podaniu doustnym wynosi 38%, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2-3 h. Chlorfenyramina blokuje receptory H1. Hamuje nadmierną produkcję śluzowej wydzieliny nosa. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 2-6 h po podaniu doustnym. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są po 2-6 h po podaniu doustnym. Chrofenyramina wydaje się podlegać w znaczącym stopniu metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Ulega dystrybucji poprzez płyn mózgowo-rdzeniowy do ośrodkowego układu nerwowego, a poza tym do wszystkich innych tkanek. Biodostępność jest rzędu 25-45%. dystrybucja w tkankach i płynach ustrojowych nie jest pełna. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 14-25 h.

Wskazania
Leczenie objawowe przeziębienia i grypy, przebiegających z gorączką, słabym lub umiarkowanym bólem, obrzękiem błony śluzowej nosa z tworzeniem wydzieliny.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancje czynne lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroby wątroby (niewydolność wątroby lub bez) lub wirusowe zapalenia wątroby (zwiększone ryzyko hepatotoksyczności). Nadciśnienie tętnicze. Nadczynność tarczycy. Ciężkie choroby sercowo-naczyniowe (choroba wieńcowa, dławica piersiowa). Tachykardia. Leczenie inhibitorami MAO. Jaskra. Zaburzenia rytmu serca. Ciężka niewydolność nerek.

Środki ostrożności
Brak wskazań do stosowania preparatu u dzieci < 12 lat ze względu na dawkę paracetamolu i obecność pozostałych składników. Paracetamol należy podawać ostrożnie, unikając przedłużającego się leczenia u pacjentów z niedokrwistością, chorobami serca, płuc. Stosowanie pracetamolu u pacjentów pijących regularnie alkohol (≥ 3 napojów alkoholowych dziennie) może spowodować uszkodzenie wątroby. U alkoholików nie stosować więcej niż 2 g paracetamolu na dobę. Zaleca się ostrożność u pacjentów z astmą nadwrażliwych na kwas acetylosalicylowy, ponieważ opisywano u nich reakcje bronchospastyczne po zażyciu paracetamolu (reakcja krzyżowa) - występuje ona u mniej niż 5% badanych. Może rozwinąć się nadwrażliwość krzyżowa; pacjenci uczuleni na jeden lek przeciwhistaminowy mogą być uczuleni także na inne. Należy zachować ostrożność i ocenić stosunek korzyści do ryzyka w następujących sytuacjach: choroby nerek lub płuc, rozrost gruczołu krokowego, cukrzyca, astma oskrzelowa, choroby sercowo-naczyniowe (takie jak: ciężka bradykardia, idiopatyczna hipotensja ortostatyczna, miażdżyca naczyń mózgowych), zapalenie trzustki, czynna choroba wrzodowa żołądka, zwężenie połączenia oddźwiernika i dwunastnicy, niedokrwistość, choroby tarczycy. Należy zachować ostrożność u pacjentów wrażliwych na działanie leków uspokajających oraz u pacjentów z padaczką, ponieważ może u nich dojść do interakcji z lekami stosowanymi do leczenia tych stanów. Pacjenci leczeni trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, maprotylina lub innymi lekami działającymi przeciwcholinergicznie łącznie z chlorfenyraminą, powinni zgłosić jak najszybciej wystąpienie problemów żołądkowo-jelitowych ze względu na możliwe ryzyko niedrożności porażennej jelit. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej podatni na wystąpienie działań przeciwcholinergicznych leków przeciwhistaminowych, takich jak suchość w jamie ustnej i zaleganie moczu; jeżeli działania te są ciągłe lub znacznie nasilone, może być konieczne przerwanie stosowania produktu leczniczego. Ze względu na zawartość sacharozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją fruktozy, niedoborem sacharazy-izomaltazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Nie stosować w ciąży jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie należ stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Zależne od fenylefryny. Rzadko: zawał mięśnia sercowego, komorowe zaburzenia rytmu; obrzęk płuc (na ogół przy dużych dawkach lub u osób podatnych); krwawienie domózgowy (na ogół przy dużych dawkach lub u osób podatnych). Częstość nieznana: niepokój, lękliwość, nerwowość, osłabienie, nudności, drżenia, bezsenność, drażliwość, bóle głowy (przy dużych dawkach może to być objawem niedociśnienia), przy dużych dawkach mogą wystąpić drgawki, parestezje i psychoza z omamami; nadciśnienie (na ogół przy stosowaniu większych dawek lub u osób podatnych), skurcz naczyń obwodowych z ograniczeniem przepływu krwi do narządów ważnych dla funkcji życiowych (działania naczynioskurczowe są bardziej prawdopodobne u pacjentów hipowolemicznych), chłodne kończyny, zaczerwienienie, hipotensja; ból lub dyskomfort w klatce piersiowej, ciężka bradykardia, zwiększenie wysiłku mięśnia sercowego ze względu na wzrost oporu obwodowych naczyń tętniczych, co dotyczy szczególnie pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z zaburzeniami krążenia mózgowego lub wieńcowego, wystąpienie lub zaostrzenie się niewydolności serca związanej z chorobą serca, a także kołatanie serca (przy stosowaniu dużych dawek); pogorszenie ukrwienia nerek i prawdopodobnie zmniejszenie ilości moczu, zatrzymanie moczu; duszność, zaburzenia oddechowe; bladość skóry, piloerekcja, nadmierne pocenie; wymioty (przy stosowaniu dużych dawek); hiperglikemia; hipokaliemia, kwasica metaboliczna. Zależne od chlorfenyraminy. Często: depresja ośrodkowego układu nerwowego w postaci senności, nudności, osłabienia mięśniowego, które u części pacjentów znikają po 2-3 dniach leczenia; dyskinezy w obrębie twarzy, zaburzenia koordynacji (sztywność), drżenia, parestezja; suchość w jamie ustnej, utrata apetytu, zmiany dotyczące odczuwania smaków i zapachów, dolegliwości żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, ból w nadbrzuszu), które mogą ulec zmniejszeniu przy stosowaniu leku łącznie z pokarmem; zatrzymanie moczu i (lub) trudności z oddawaniem moczu; suchość błony śluzowej nosa i gardła, wysychanie błon śluzowych; nasilone pocenie; nieostre widzenie, podwójne widzenie. Niezbyt często lub rzadko: niekiedy pobudzenie paradoksalne, szczególnie przy stosowaniu dużych dawek u dzieci lub osób w podeszłym wieku, charakteryzujące się niepokojem, bezsennością, nerwowością, majaczeniem, kołataniem serca a także drgawkami; ucisk w klatce piersiowej, sapanie; na ogół przy przedawkowaniu - zaburzenia rymu serca, kołatanie, tachykardia; reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne (kaszel, trudności z połykaniem, szybkie bicie serca, świąd, opuchnięcie powiek lub okolic oczu, twarzy, języka, duszność, zmęczenie), nadwrażliwość na światło, nadwrażliwość krzyżowa na podobne leki; hipotensja, nadciśnienie, obrzęki; szumy uszne, ostre zapalenie błędnika; impotencja, krwawienia międzymiesiączkowe; rzadko: cholestaza, zapalenie wątroby lub inne zaburzenia czynności wątroby (łącznie z bólami w nadbrzuszu lub brzucha, ciemne zabarwieniem moczu), zaburzenia morfologii (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość aplastycza lub trombocytopenia) z objawami takimi jak nietypowe krwawienia, bóle gardła lub zmęczenie. Zależne od paracetamolu. Rzadko: toksyczne uszkodzenie wątroby (żółtaczka); hipoglikemia; trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, neutropenia, niedokrwistość hemolityczna; jałowy ropomocz (mętny mocz), działania niepożądane ze strony nerek. U pacjentów w podeszłym wieku bardziej prawdopodobne jest wystąpienie następujących objawów: zawroty głowy, sedacja, splątanie, hipotensja lub reakcja paradoksalna objawiająca się nadpobudliwością.

Interakcje
Zależne od paracetamolu. Jednoczesne stosowanie z silnymi induktorami enzymatycznymi (ryfampicyną, alkoholem etylowym, fenytoiną, fenobarbitalem, metylofenobarbitalem, prymidonem, izoniazydem,) może doprowadzić do powstania hepatotoksycznych metabolitów, szczególnie w przypadku zastosowania większych dawek paracetamolu. Paracetamol: może nasilić działanie przeciwzakrzepowe acenokumarolu i warfaryny - dawka powinna być jak najmniejsza, a czas leczenia jak najkrótszy z okresowym kontrolowaniem INR; nasila toksyczność chloramfenikolu; zmniejsza biodostępność i siłę działania lamotryginy. Leki przeciwcholinergiczne (glikoprion, propentalina), żywice jonowymienne (cholestyramina) zmniejszają wchłanianie paracetamolu z możliwym zahamowaniem jego działania. Węgiel aktywowany zmniejsza wchłanianie paracetamolu w przypadku natychmiastowego podania po przedawkowaniu. Hormonalne środki antykoncepcyjne/estrogeny zmniejszają stężenie osoczowego paracetamolu, z możliwym działaniem hamującym jego działanie poprzez indukcję jego metabolizmu. Matoklopramid i domperydon nasilają wchłanianie paracetamolu w jelicie cienkim poprzez wpływ na szybkość opróżniania żołądkowego. Probenecyd wydłuża okres półtrwania paracetamolu w fazie eliminacji, zmniejsza jego degradacją i wydalanie matabolitów z moczem. Propranolol zwiększa stężenie osoczowe paracetamolu poprzez zahamowanie jego metabolizmu wątrobowego. Chociaż opisano nasilenie toksyczności zydowudyny (neutropenia, hepatotoksyczność) u niektórych pacjentów, nie wydaje się, że istnieje jakaś interakcja o charakterze kinetycznym. Zależne od fenylefryny. Należy unikać jednoczesnego podawania lub nie podawać co najmniej 15 dni od zakończenia leczenia inhibitorami MAO (fenelzyna, nialamid, tranylcypromina, moklobemid, selegilina) i furazolidonem. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne (dihydroergotaminą, metylergotaminą, ergotaminą oraz oksytocyną), ponieważ może dojść do nasilenia działania naczynioskurczowego. Ponadto, leki przeciwnadciśnieniowe lub stosowane w leczeniu łagodnego przerostu gruczołu krokowego, blokujące receptory α mogą zwiększać ryzyko hipotensji lub tachykardii. Fenylefryna może zahamować działanie terapeutyczne leków blokujących receptory β-adrenergiczne, co może spowodować nadciśnienie i bradykardię. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (amitryptylina, amoksapina, klomipramina, dezimipramina, doksepina) i maprotylina mogą zmieniać działanie fenylefryny. Wziewne leki znieczulające (cyklopropan, halotan) mogą nasilać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca. Należy zachować ostrożność stosując jednocześnie leki przeciwnadciśnieniowe (np. metyldopę, guanetydynę), ze względu na możliwość wystąpienia ciężkiego nadciśnienia. Leki powodujące utratę potasu (np. furosemid) mogą nasilić hipokaliemię i zmniejszyć wrażliwość naczyń tętniczych na leki obkurczające naczynia, jak fenylefryna. Należy zachować ostrożność stosując jednocześnie glikozydy nasercowe, leki przeciwarytmiczne i hormony tarczycy. Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami blokującymi receptory zarówno αjak i β -adrenergiczne (labetol, karwedylol) może dojść do nasilenia toksyczności tych leków. Siarczan atropiny hamuje odruch zwalniający akcję serca wywołany przez fenylefrynę i nasila odpowiedź presyjną fenylefryny. Zależne od chlorfenyraminy. Alkohol lub leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy mogą nasilać działanie depresyjne chlorfenyraminy, mogąc wywołać objawy przedawkowania. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leków przeciwhistaminowych (w tym chlorfenyraminy) i inhibitorów MAO (łącznie z furazolidonem i prokarbazyną), ze względu na możliwość wydłużenia i nasilenia działania przeciwcholinergicznego i depresyjnego na ośrodkowy układu nerwowy. Chlorfenyramina może nasilać działanie przeciwcholinergiczne trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, maprotyliny lub innych leków przeciwhistaminowych. Leki ototoksyczne mogą maskować objawy ototoksyczności, takie jak: szumy uszne, nudności i zawroty głowy. Leki uczulające na światło mogą spowodować czynne działanie fotouczulające.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli i dzieci w wieku>12 lat: 1 saszetka co 6-8 h (3 lub 4 razy/dobę). Nie należy stosować więcej niż 4 saszetki (4 g paracetamolu) w ciągu 24 h. Podawanie preparatu uzależnione jest od występowania objawów bólowych lub gorączki. Zawartość saszetki należy rozpuścić w niewielkiej ilości płynu, najlepiej w połowie szklanki wody.

Uwagi
Należy kontrolować ciśnienie tętnicze krwi szczególnie u pacjentów z chorobami serca. W przypadku przedłużonego stosowania może wystąpić niedobór objętości osocza. Paracetamol może wpływać na następujące wyniki oznaczeń laboratoryjnych: zwiększenie aktywności AlAT i AspAT, fosfatazy alkalicznej, stężenia amoniaku, bilirubiny, kreatyniny, mleczanów, dehydrogenazy mleczanowej, mocznika, glukozy, kwasu moczowego; wydłużenie czasu protrombinowego (u pacjentów otrzymujących dawki podtrzymujące warfaryny); mogą pojawić się fałszywie podwyższone wartości stężenia metadrenaliny i kwasu moczowego w moczu; zwiększenie oznaczalności kwasu para-aminobenzoesowego; fałszywie dodatnie wyniki oznaczania kwasu 5-hydroksyindolooctowego w moczu. Chlorfenyramina może zaburzać wyniki testów skórnych, zaleca się przerwanie jej stosowania co najmniej 3 dni przed rozpoczęciem testów skórnych. Preparat może wywoływać senność i sedację; należy unikać wykonywania czynności wymagających dużej uwagi, takich jak prowadzenie samochodów czy obsługiwanie urządzeń, które mogą stwarzać zagrożenie.