Nazwa produktu leczniczego: Fluconazole BMM Pharma 50 mg kapsułki twarde

Skład: Fluconazolum
Postać farmaceutyczna: kapsułki twarde
Dawka: 50 mg
Wielkość opakowania: 7 kaps. 14 kaps. 28 kaps. 100 kaps.
Podmiot odpowiedzialny: Laboratorium Galenowe Lefarm Sp. z o.o.
Wytwórca: Basic Pharma Manufacturing B.V.
Kraj wytwórcy (kod kraju): NL



Działanie
Pochodna triazolu, lek przeciwgrzybiczy. Hamuje syntezę ergosterolu, niezbędnego do syntezy błony komórkowej grzyba. Działa na Cryptococcus neoformans, Candida spp. (z wyjątkiem C. krusei), Microsporum spp., Trichophyton spp., Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum. Flukonazol nie wywiera wpływu na stężenie testosteronu u mężczyzn ani na stężenie steroidów u kobiet. Dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego (biodostępność >90%). Wiązanie z białkami osocza wynosi 11-12%. Doskonale przenika do tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (około 80% wartości stężenia w osoczu). W skórze i naskórku lek osiąga znacznie większe stężenia niż we krwi. Jest w wydalany w postaci niezmienionej z moczem (około 80%). T0,5 we krwi wynosi około 30 h.

Wskazania
Kandydoza pochwy, jamy ustnej i przełyku, otrzewnej, dróg moczowych. Kandydozy układowe (kandydemia, kandydoza rozsiana, kandydoza płuc). Kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych. Zapobieganie kandydozie u pacjentów po przeszczepie szpiku kostnego oraz u pacjentów poddawanych chemioterapii i/lub radioterapii.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na flukonazol, inne pochodne azolowe lub jakąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Nie stosować jednocześnie z terfenadyną, pimozydem, cyzaprydem lub astemizolem.

Środki ostrożności
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności flukonazolu u dzieci poniżej 13 lat (u dzieci w wieku 6 m.ż.-13 rż. dopuszcza się stosowanie preparatu w przypadku bezwzględnej konieczności oraz prawidłowej czynności nerek, należy go wtedy podawać w postaci odpowiedniej dla tej grupy pacjentów-syrop, zawiesina). Nie zaleca się stosowania flukonazolu w leczeniu kandydozy pochwy u dzieci poniżej 16 rż. Nie stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (konieczna regularna kontrola czynności wątroby), niewydolnością nerek (wymagana modyfikacja dawkowania), wydłużeniem odcinka QT lub otrzymujących leki wydłużające ten odcinek, kardiomiopatią (zwłaszcza z niewydolnością serca), rzadkoskurczem zatokowym, zaburzeniami rytmu serca lub zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia, hipokalcemia).

Ciąża i laktacja
Nie stosować w ciąży ani u kobiet w wieku rozrodczym, nie stosujących skutecznej antykoncepcji. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Najczęściej występuje ból głowy, wysypka skórna, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (ból brzucha, wzdęcia, mdłości, biegunka) oraz zaburzenia wątroby i dróg żółciowych (hepatotoksyczność, zwiększenie aktywności aminotransferaz i fosfatazy alkalicznej, dehydrogenazy asparaginianowej, dehydrogenazy alaninowej oraz stężenia bilirubiny we krwi). Ponadto obserwowano: zawroty głowy, napady padaczkowe, zaburzenia smaku, wypadanie włosów, nadmierne złuszczanie skóry (w tym zespół Stevensa-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna naskórka), dyspepsję, wymioty, leukopenię z neutropenią i agranulocytozą, trombocytopenię, anafilaksję (włącznie z obrzękiem naczynioruchowym, obrzękiem twarzy, świądem), pokrzywkę, niewydolność, zapalenie lub martwicę wątroby, żółtaczkę, hipercholesterolemię, hipertriglicerydemię, hipokaliemię, wydłużenie odstępu QT, arytmie torsade de pointes. Wskazaniem do odstawienia preparatu są objawy niewydolności wątroby, zmiany pęcherzowe lub rumień wielopostaciowy, wysypka skórna u pacjentów z grzybicą powierzchowną.

Interakcje
Rifampicyna powoduje obniżenie wartości AUC flukonazolu i skrócenie jego T0,5 (należy rozważyć zwiększenie dawki flukonazolu). Hydrochlorotiazyd zwiększa o 40% stężenie flukonazolu we osoczu. Flukonazol nasila działanie i toksyczność doustnych leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny (konieczne monitorowanie czasu protrombinowego), fenytoiny, pochodnych sulfonylomocznika, takich jak chlorpropamid, glibenklamid, glipizyd, tolbutamid (ryzyko hipoglikemii), midazolamu (należy rozważyć zmniejszenie jego dawki), teofiliny, cyklosporyny (należy monitorować stężenie tych leków we krwi), zidowudyny i ryfabutyny (należy monitorować pacjenta), takrolimusa (nasilenie działania nefrotoksycznego). Flukonazol zwiększa również stężenie cyzaprydu (możliwość wystąpienia zaburzeń serca torsades de pointes), astemizolu lub innych leków metabolizowanych przy udziale cytochromu P450. Flukonazol zwiększa biodostępność doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających etinylestradiol, lewonorgestrel i noretindron.

Dawkowanie
Dorośli i dzieci powyżej 13 lat: doustnie, w kandydozie pochwy: 150 mg jednorazowo; w kandydozie jamy ustnej: zazwyczaj 50 mg raz na dobę przez 7-14 dni (w ciężkich przypadkach 100 mg raz na dobę); w kandydozie przełyku: zazwyczaj 50 mg raz na dobę przez 14-30 dni (w ciężkich przypadkach 100 mg raz na dobę); w kandydozach układowych: zazwyczaj 1. dzień - 400 mg na dobę, następne dni - 200 mg na dobę (w zależności od odpowiedzi klinicznej dawkę można zwiększyć do 400 mg flukonazolu na dobę); w kryptokokowym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych: 1. dzień - 400 mg, następnie 200-400 mg na dobę (zazwyczaj przez 6-8 tygodni); w profilaktyce nawrotów kryptokokowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych u chorych na AIDS (po leczeniu wstępnym): 100-200 mg na dobę; w profilaktyce kandydozy u pacjentów poddawanych radio- i chemioterapii: 50-400 mg na dobę (u pacjentów z ryzykiem wystąpienia długotrwałej neutropenii, np. w przypadku przeszczepu szpiku: 400 mg na dobę, rozpoczynając podawanie leku na kilka dni przed spodziewanym wystąpieniem neutropenii i kontynuując je przez 7 dni po osiągnięciu liczby neutrofilów we krwi >1000/mm3). Pacjenci z niewydolnością nerek przy klirensie kreatyniny poniżej 50 ml/min (z wyjątkiem leczenia kandydozy pochwy) podaje się 1. dnia dawkę wstępną 50-400 mg, a w pozostałych dniach - połowę zazwyczaj stosowanej dawki.