Nazwa produktu leczniczego: Fenta MX 75

Skład: Fentanylum
Postać farmaceutyczna: system transdermalny
Dawka: 75 mcg/h
Wielkość opakowania: 5 szt. 10 szt. 16 szt. 20 szt.
Podmiot odpowiedzialny: Sandoz GmbH
Wytwórca: HEXAL AG
Kraj wytwórcy (kod kraju): D



Działanie
Silny lek przeciwbólowy z grupy czystych agonistów receptora opioidowego mi. Główne działanie terapeutyczne to analgezja i uspokojenie. Za minimalne efektywne stężenie analgetyczne (MAC) przyjmuje się 0,3-1,5 ng/ml (u osób nie leczonych wcześniej opioidami). Działania niepożądane są częstsze po przekroczeniu stężenia 2 ng/ml fentanylu w surowicy. Wraz ze wzrostem tolerancji na lek (duża zmienność osobnicza) zwiększa się jego MAC oraz stężenia, przy których nasilają się działania niepożądane. Preparat zapewnia po naklejeniu na skórę pierwszego plastra stopniowe narastanie stężenia fentanylu we krwi aż do osiągnięcia stanu równowagi między 12 a 24 h. Dalej stężenie fentanylu we krwi utrzymuje się na względnie stałym poziomie przez 72 h i zależy od powierzchni zastosowanego plastra. Stężenie fentanylu we krwi osiąga stan stacjonarny w czasie drugiego 72-godzinnego okresu zastosowania i utrzymuje się na tym poziomie podczas kolejnych zastosowań (jeżeli używane są plastry o tej samej wielkości). Fentanyl w około 84% wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przy udziale cytochromu P-450 CYP3A4. Główny metabolit - norfentanyl jest nieaktywny. Około 75% dawki jest wydalane z moczem w większości w postaci metabolitów, mniej niż 10% wydalane jest w postaci niezmienionej. Około 9% dawki jest wydalane z kałem, przede wszystkim w postaci metabolitów. Po usunięciu plastra stężenie fentanylu we krwi zmniejsza się stopniowo osiągając 50% wartości wyjściowej po 13-22 h u dorosłych lub po 22-25 h u dzieci. Pacjenci w podeszłym wieku lub wyniszczeni mogą mieć wydłużony okres półtrwania leku. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby klirens fentanylu może zmienić się ze względu na zmiany składu białek osocza, co prowadzi do zwiększenia stężeń leku we krwi.

Wskazania
Przewlekły ból o silnym nasileniu wymagający stosowania leków opioidowych.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na fentanyl, kalafonię uwodornioną, soję, orzeszki ziemne lub którąkolwiek substancję pomocniczą zastosowaną w plastrze. Ból ostry (w tym pooperacyjny). Ciężkie zaburzenia czynności o.u.n. Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO lub stosowanie w ciągu 14 dni od odstawienia leczenia inhibitorami MAO. Nie stosować u dzieci poniżej 2 lat oraz u dzieci, które nie otrzymywały wcześniej leków opioidowych.

Środki ostrożności
Lek powinien być stosowany jako część integralnego leczenia bólu u pacjenta odpowiednio ocenianego pod względem medycznym, socjalnym, psychologicznym. Należy zachować ostrożność (monitorować stan pacjenta ewentualnie zmniejszyć dawkę) u chorych z: chorobami płuc (np. z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc), istniejącą depresją oddechową, zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym, guzem mózgu, zaburzeniami świadomości, w stanie śpiączki, z bradyarytmią, hipowolemią, hipotonią, zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, miastenią, z wysoką gorączką (przyspiesza wchłanianie), u pacjentów wyniszczonych, osłabionych lub w podeszłym wieku oraz u osób uzależnionych od narkotyków, alkoholu lub leków w wywiadzie. Stężenie fentanylu we krwi zmniejsza się stopniowo po usunięciu plastra preparatu, dlatego pacjenci, u których wystąpiły ciężkie działania niepożądane (szczególnie depresja ośrodka oddechowego) powinni być monitorowani przez następne 24 h po usunięciu plastra.

Ciąża i laktacja
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania fentanylu w postaci plastrów podczas ciąży - lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku absolutnej konieczności. Nie stosować w czasie porodu. Długotrwałe stosowanie w ciąży może wywołać objawy odstawienne u noworodka. Lek wydziela się do mleka matki i może powodować sedację i depresję oddechową u karmionego piersią dziecka. Nie należy karmić piersią w czasie stosowania leku i w ciągu 72 h po zdjęciu plastra.

Działania niepożądane
Bardzo często: senność, ból głowy, nudności, wymioty, zaparcia, potliwość, świąd, senność. Często: suchość w jamie ustnej, niestrawność, reakcje skórne w miejscu naklejenia plastra, nadmierne uspokojenie, splątanie, depresja, lęk, nerwowość, omamy, zmniejszenie łaknienia. Niezbyt często: tachykardia, bradykardia, drżenie, parestezje, zaburzenia mowy, duszność, hipowentylacja, biegunka, zatrzymanie moczu, wysypka, rumień, niedociśnienie (także tętnicze), euforia, niepamięć, bezsenność, pobudzenie. Rzadko: zaburzenia rytmu serca, niedowidzenie, czkawka, rozszerzenie naczyń, obrzęk, uczucie chłodu. Bardzo rzadko: ataksja, reakcje miokloniczne o charakterze niepadaczkowym, depresja oddechowa, bezdech, krwioplucie, upośledzenie drożności dróg oddechowych, zapalenie gardła, bolesne wzdęcia, niedrożność jelit, skąpomocz, ból w obrębie pęcherza moczowego, anafilaksja, skurcz krtani, urojenia, stany podniecenia, osłabienie, zaburzenia funkcji seksualnych, objawy odstawienne, reakcje alergiczne spowodowane zawartością oleju sojowego. U dzieci i młodzieży profil działań niepożądanych jest zbliżony do tego obserwowanego u dorosłych. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi u dzieci są: gorączka, wymioty, nudności.
Podczas długotrwałego stosowania może rozwinąć się tolerancja na lek oraz uzależnienie psychiczne i fizyczne. U niektórych pacjentów po zmianie stosowanych opioidów na fentanyl w postaci plastra lub po nagłym przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne (nudności, wymioty, biegunka, lęk, dreszcze).

Interakcje
Należy unikać łączenia z pochodnymi kwasu barbiturowego ze względu na nasilenie depresyjnego wpływu na układ oddechowy. Stosowanie z innymi lekami lub środkami wpływającymi depresyjnie na o.u.n. (opioidy, anksjolityki, leki uspokajające, nasenne, anestetyki, pochodne fenotiazyny, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych, leki przeciwhistaminowe o działaniu ośrodkowym, alkohol) może powodować hipowentylację, hipotensję, nasiloną sedację lub śpiączkę. Nie stosować przed upływem 14 dni od zakończenia leczenia inhibitorami MAO. Silne inhibitory cytochromu CYP3A4 (np. ritonawir, ketokonazol, itrakonazol, niektóre antybiotyki makrolidowe) mogą powodować zwiększenie stężenia fentanylu w osoczu - należy zachować szczególną ostrożność i prowadzić obserwację pacjenta. Leki o działaniu agonistyczno-antagonistycznym do receptora opioidowego (buprenorfina, pentazocyna) mogą wywołać objawy odstawienia u leczonych fentanylem. Antagoniści receptora opioidowego (np. nalokson) znoszą działanie fentanylu (w tym depresję oddechową).

Dawkowanie
Indywidualnie w oparciu o ocenę stanu ogólnego chorego, rozpoznania, dotychczasowego stosowania opioidów, występowania tolerancji na opioidy.
Dawka początkowa u pacjentów dorosłych, którzy nie otrzymywali uprzednio silnych opioidów nie powinna przekraczać 12,5-25 µg/h. U leczonych opioidami (podawanymi doustnie lub pozajelitowo), w przypadku zmiany dotychczas stosowanego leku na fentanyl podawany przezskórnie, należy ocenić dotychczas stosowaną dawkę dobową (np. w przeliczeniu na morfinę stosowaną doustnie, przyjmując stosunek dawki domięśniowej do doustnej = 1:3), a następnie obliczyć dobowe zapotrzebowanie na fentanyl przyjmując wstępnie: dobowa dawka morfiny doustnie u dorosłych < 135 mg = 25 µg/h fentanylu. Poniżej podano orientacyjne doustne dawki dobowe morfiny (MF w mg/dobę) i odpowiadające im dawkowanie fentanylu MX (F) w µg/h. Dla pacjentów dorosłych: MF 135-224 = F 50; MF 225-314 = F 75; MF 315-404 = F 100; MF 405-494 = F 125; MF 495-584 = F 150; MF 585-674 = F 175; MF 675-764 = F 200; MF 765-854 = F 225; MF 855-944 = F 250; MF 945-1034 = F 275; MF 1035-1124 = F 300. Dla dzieci powyżej 2 lat: MF 30-44 = F 12,5; MF 45-134 = 25. Przeliczanie dawek preparatu większych niż 25 µg/h jest takie samo dla dorosłych jak i dla dzieci. Dane z badań klinicznych dotyczących dzieci otrzymujących morfinę doustną w dawkach > 90 mg/dobę są ograniczone. Można stosować inne metody przeliczenia używane w praktyce klinicznej. Oceny działania preparatu Fenta MX można dokonać dopiero po 24 h. W ciągu pierwszych 12 h od zmiany na preparat Fenta MX pacjent powinien nadal otrzymywać poprzedni lek przeciwbólowy w dotychczasowej dawce, w ciągu następnych 12 h - zależnie od potrzeby. Plaster należy zmieniać co 72 h. Dawkę należy zwiększać indywidualnie do momentu uzyskania skutecznego działania przeciwbólowego. U pacjentów odczuwających znaczne zmniejszenie skuteczności w ciągu 48-72 h po nałożeniu plastra, może być konieczna jego zmian po 48 h. Zazwyczaj dawki zwiększa się o 12,5 µg/h. Jeżeli pod koniec początkowego okresu stosowania plastra skuteczność przeciwbólowa jest niewystarczająca, dawkę można zwiększyć po 3 dniach aż do osiągnięcia pożądanego efektu. Dalsze dostosowywanie dawki należy przeprowadzać każdorazowo o 12-25 µg/h, biorąc pod uwagę zapotrzebowanie pacjenta na dodatkowe analgetyki. Jeśli pacjent wymaga przekroczenia 100 µg/h fentanylu można jednocześnie stosować kilka plastrów MX. Pacjenci mogą wymagać podania krótko działającego leku przeciwbólowego w celu opanowania tzw. "bólu przebijającego". W przypadku, gdy dawka preparatu Fenta MX przekracza 300 µg/h, należy rozważyć zastosowanie dodatkowych lub alternatywnych metod leczenia bólu.
Plaster należy starannie nakleić na czystą (oczyszczoną wodą bez użycia środków drażniących lub zmieniających przepuszczalność tj. mydła, olejków, płynów do mycia, alkoholu), suchą, nieowłosioną (w razie potrzeby ostrzyżoną, a nie ogoloną), niezmienioną (bez podrażnień i zmian popromiennych) skórę płaskich powierzchni tułowia lub górnych części ramion. Plaster należy nosić 72 h. Kolejny plaster, po usunięciu zużytego, nakleić na inne miejsce (w to samo miejsce można nakleić lek po 7-dniowej przerwie). Plastrów nie należy dzielić.

Uwagi
Wszystkich pacjentów leczonych fentanylem należy starannie obserwować pod katem wystąpienia depresji oddechowej. Preparat należy odstawać stopniowo w celu uniknięcia objawów abstynencyjnych. Lek istotnie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu, szczególnie na początku leczenia, przy zmianie dawki lub podczas jednoczesnego spożycia alkoholu lub przyjmowania leków uspokajających - należy ocenić możliwość prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Miejsca z naklejonym plastrem nie należy eksponować na bezpośrednie działanie zewnętrznych źródeł ciepła (poduszki lub koce elektryczne, lampy nagrzewające, termofory, gorące kąpiele); nie wolno korzystać z sauny z naklejonym plastrem.