Nazwa produktu leczniczego: Fenoratio Retard

Skład: Fenofibratum
Postać farmaceutyczna: kapsułki o przedłużonym uwalnianiu
Dawka: 250 mg
Wielkość opakowania: 30 kaps. 100 kaps.
Podmiot odpowiedzialny: ratiopharm GmbH
Wytwórca: Merckle GmbH
Kraj wytwórcy (kod kraju): D


Działanie
Lek obniżający i normalizujący podwyższone stężenie lipidów we krwi. Mechanizm działania polega głównie na aktywacji enzymów lipolitycznych, szczególnie lipazy lipoproteinowej (LPL), w wyniku czego dochodzi do przyspieszenia katabolizmu frakcji VLDL oraz do jednoczesnego zwiększenia stężenia frakcji HDL. Wpływa hamująco na syntezę cholesterolu w komórkach wątroby. Ponadto fenofibrat zmniejsza podwyższone stężenie fibrynogenu, zmniejsza lepkość krwi oraz hamuje agregację płytek krwi. Zmniejsza również podwyższone stężenie kwasu moczowego we krwi. Po podaniu doustnym fenofibrat szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 4-6 h. Fenofibrat jest prolekiem hydrolizowanym do głównego metabolitu - kwasu fenofibrynowego. Kwas fenofibrynowy w ponad 99% wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami. W około 60% wydalany jest z moczem, a w około 25% z kałem. Wydalanie jest procesem dwufazowym: okres półtrwania dazy alfa wynosi 5 h, natomiast fazy beta - 22h. Postać mikronizowana zwiększa biodostępność fenofibratu o około 30% w porównaniu do preparatu standardowego, co pozwala na dawkowanie preparatu retard raz na dobę.

Wskazania
Hiperlipoproteinemie typu IIa, IIb, III, IV i V wg klasyfikacji Fredrickson'a (hipercholesterolemia, hiperlipemia mieszana, hipertriglicerydemia), gdy nie wystarcza zastosowana dieta oraz inne środki niefarmakologiczne (redukcja masy ciała, zwiększenie aktywności fizycznej). Wtórna hipertriglicerydemia, która utrzymuje się mimo leczenia choroby zasadniczej (np. cukrzyca, dna moczanowa).

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na fenofibrat lub pozostałe składniki preparatu. Wystąpienie nadwrażliwości na światło w czasie leczenia fibratami lub ketoprofenem. Choroby wątroby (z wyjątkiem stłuszczenia wątroby, które jest często występującym objawem hipertriglicerydemii). Ciężka niewydolność nerek ze stężeniem kreatyniny we krwi powyżej 6 mg/dl. Choroby pęcherzyka żółciowego (kamica żółciowa, zapalenie pęcherzyka żółciowego) - przeciwwskazanie względne. Ciąża i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności
U dzieci stosować tylko w razie konieczności w leczeniu ciężkich zaburzeń lipidowych. Ostrożnie stosować w niewydolności nerek.

Ciąża i laktacja
Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym, stosujące preparat, muszą stosować skuteczne metody antykoncepcji.

Działania niepożądane
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: uczucie sytości, nudności, zaparcia i biegunka, mające zwykle charakter przejściowy. Istnieją doniesienia o nieznacznym zmniejszeniu stężenia hemoglobiny i ilości leukocytów. Sporadycznie mogą wystąpić reakcje alergiczne: świąd, pokrzywka i inne wykwity skórne, ustępujące zwykle po odstawieniu preparatu. W pojedynczych przypadkach możliwe jest wystąpienie przemijających zmian skórnych związanych z nadwrażliwością na światło w postaci: zaczerwienienia, świądu, pęcherzyków skórnych lub zmian o charakterze liszajowatym. Preparat może powodować przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi; w pojedynczych przypadkach obserwowano wystąpienie cholestatycznego zapalenia wątroby. Może wystąpić kamica żółciowa. Rzadko występuje toksyczne uszkodzenie mięśni, objawiające się bólami mięśni, miastenią i kurczami mięśni; sporadycznie występuje rabdomioliza - lek należy natychmiast odstawić. Istnieją doniesienia o występowaniu zaburzeń potencji i wypadania włosów. Podczas długotrwałego leczenia może dojść do niewielkiego zwiększenia stężenia kreatyniny i mocznika we krwi. Lek należy odstawić: jeżeli aktywność aminotransferaz jest 3-krotnie większa niż wartości prawidłowe, jeżeli aktywność kinazy kreatynowej jest 10-krotnie większa niż wartości prawidłowe.

Interakcje
Fenofibrat może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryn. Może nasilać działanie hipoglikemizujące doustnych leków przeciwcukrzycowych i insuliny. Fenofibratu nie należy podawać jednocześnie z inhibitorami reduktazy HMG-CoA, ze względu na ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy. Nie należy stosować równocześnie z lekami hepatotoksycznymi (inhibitory MAO, maleinian perheksyliny) ze względu na zwiększone ryzyko rabdomiolizy. Istnieją jednak doniesienia na temat bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leczenia skojarzonego hiperlipidemii mieszanej fenofibratem z małą dawką simwastatyny lub prawastatyny. Fenofibrat może zmniejszać zwiększone stężenie kwasu moczowego, dlatego w przypadku jednoczesnego podawania leków zmniejszających stężenie kwasu moczowego należy odpowiednio dostosować dawkowanie. Równoczesne stosowanie fenofibratu i leków immunosupresyjnych (np. cyklosporyny) u pacjentów po transplantacji narządów może powodować znaczne, aczkolwiek przemijające zaburzenie czynności nerek (z odpowiednim zwiększeniem stężenia kreatyniny we krwi) - należy dokładnie monitorować czynność nerek.

Dawkowanie
Doustnie. Kapsułki 100 mg: dorośli - 2-3 kaps. na dobę w dawkach podzielonych; dzieci powyżej 10 rż. - maksymalnie 5 mg/kg m.c. na dobę. W niewydolności nerek dawkę należy zredukować w zależności od stężenia kreatyniny we krwi - zaleca się zmniejszenie dawki do 1 kaps. na dobę przy stężeniu kreatyniny powyżej 2 mg/dl. U pacjentów dializowanych dawkę należy zmniejszyć do 1 kaps. podawanej co 2 dni. Zmniejszenie dawki jest również zalecane w przypadku hipoalbuminemii.
Kapsułki retard: dorośli 1 kaps. na dobę.
Kapsułki należy połykać w całości, przyjmować w trakcie posiłków, popijając odpowiednią ilością płynów.

Uwagi
W trakcie leczenia należy stosować dietę niskolipidową. W czasie leczenia należy kontrolować stężenie lipidów we krwi, wskaźnik protrombinowy, aktywność aminotransferaz (przed rozpoczęciem leczenia, a następnie co 3 mies.), stężenie kreatyniny i mocznika we krwi.