Nazwa produktu leczniczego: Euphyllin long

Skład: Theophyllinum
Postać farmaceutyczna: kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde
Dawka: 300 mg
Wielkość opakowania: 20 kaps. 30 kaps. 100 kaps.
Podmiot odpowiedzialny: Nycomed Pharma Sp. z o.o.
Wytwórca: Nycomed GmbH
Kraj wytwórcy (kod kraju): D



Działanie
Preparat z grupy metyloksantyn. Działa rozkurczająco na mięśnie gładkie, poprawia klirens śluzowo-rzęskowy, hamuje uwalnianie mediatorów z komórek tucznych i innych komórek biorących udział w reakcji zapalnej, zmniejsza nasilenie sprowokowanego skurczu oskrzeli, zmniejsza nasilenie natychmiastowych i późnych reakcji astmatycznych, zwiększa kurczliwość przepony, zmniejsza nasilenie duszności, rozszerza naczynia krwionośne, hamuje kurczliwość macicy, działa dodatnio inotropowo i chronotropowo na serce, pobudza mięśnie szkieletowe, zwiększa wydalanie moczu, pobudza czynność wewnątrzwydzielniczą i zewnątrzwydzielniczą. Mechanizm działania nie został dokładnie poznany. Po podaniu doustnym teofilina wchłaniana jest całkowicie. W około 60% wiąże się z białkami osocza. Z krwiobiegu substancja przenika do wszystkich kompartmentów z wyjątkiem tkanki tłuszczowej. Lek jest metabolizowany w wątrobie i wydalany przez nerki. Szybkość metabolizmu zależy od właściwości osobniczych.

Wskazania
Zapobieganie i leczenie zaburzeń oddechowych spowodowanych zwężeniem dróg oddechowych skurcz oskrzeli w przebiegu astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Świeży zawał mięśnia sercowego, ostre zaburzenia rytmu serca z szybką czynnością serca. Dzieci poniżej 6 rż.

Środki ostrożności
Należy stosować ostrożnie i tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie wskazane, w przypadku: niestabilnej dławicy piersiowej, ryzyka tachyarytmii, ciężkiego nadciśnienia tętniczego, kardiomiopatii przerostowej ze zwężeniem drogi odpływu, nadczynności tarczycy, padaczki, wrzodu żołądka i(lub) dwunastnicy, porfirii. Należy zachować ostrożność i odpowiednio zmniejszyć dawkę u pacjentów z osłabioną wydolnością układu krążenia, ciężkim niedoborem tlenu, niewydolnością wątroby lub nerek, zapaleniem płuc, zakażeniami wirusowymi i u osób w podeszłym wieku. Preparat zawiera laktozę jednowodną, dlatego nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania teofiliny w pierwszym trymestrze ciąży, dlatego też należy unikać stosowania preparatu w tym okresie. Ponieważ teofilina przenika przez barierę łożyskową i może wywołać działanie sympatykomimetyczne u płodu, w drugim i trzecim trymestrze ciąży można ją stosować jedynie po dokładnym rozważeniu ryzyka i korzyści. Teofilina przenika do mleka matki i może osiągnąć stężenie terapeutyczne w surowicy noworodka. Z tego względu kobietom karmiącym piersią należy podawać możliwie najmniejszą dawkę leczniczą teofiliny, a karmienie piersią, jeśli to możliwe powinno odbywać się bezpośrednio przed przyjęciem dawki leku.

Działania niepożądane
Bardzo często: szybkie lub nieregularne bicie serca, kołatanie serca, obniżenie ciśnienia krwi, dolegliwości ze strony układu pokarmowego, nudności wymioty, biegunka, zmiany stężenia elektrolitów w surowicy, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, hipokaliemia, zwiększenie stężenia wapnia w surowicy, hiperglikemia, hiperurykemia, bóle głowy, pobudzenie, drżenie kończyn, niepokój, bezsenność, zwiększone wydalanie moczu. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości. Teofilina zmniejsza napięcie mięśniowe dolnego zwieracza przełyku i tym samym może nasilać istniejący refluks żołądkowo-przełykowy w nocy.

Interakcje
Teofilina osłabia działanie soli litu i leków β-adrenolitycznych, a nasila działanie leków moczopędnych. Barbiturany, karbamazepina, fenytoina, rifampicyny, prymidon, sulfinpirazon oraz preparaty zawierające ziele dziurawca obniżają poziom teofiliny we krwi. Doustne środki antykoncepcyjne, antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna, klarytromycyna, jozamycyna i spiramycyna), linkomycyna, chinolony (inhibitory gyrazy), imipenem, izoniazyd, tiabendazol, leki blokujące kanał wapniowy (np. werapamil lub dilitiazem), propranolol, meksyletyna, propafenon, tiklopidyna, cymetydyna, allopurynol, fluwoksamina alfa-interferon, zafirlukast i szczepionki przeciw grypie zwiększają stężenie teofiliny we krwi. Istnieją doniesienia o objawach przedawkowania w przypadku jednoczesnego stosowania z ranitydyną. Łączne stosowanie z halotanem może spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca. Cyprofloksacyna, enoksacyna i inne chinolony nasilają działanie teofiliny. Działanie węglanu litu i β-adrenolityków może być osłabione w przypadku równoczesnego przyjmowania teofiliny. Teofilina nasila działanie leków moczopędnych.

Dawkowanie
Doustnie, indywidualnie ze względu na zróżnicowaną reakcję na lek. Dawkę należy ustalić na podstawie beztłuszczowej masy ciała, ponieważ teofilina nie przenika do tkanki tłuszczowej. Dobowa dawka podtrzymująca dla dorosłych wynosi około 1-13 mg teofiliny na kg masy ciała. Z powodu szybszej eliminacji teofiliny, osoby palące wymagają większych dawek na kilogram masy ciała niż niepalące. U osób w podeszłym wieku, z niewydolnością serca, ciężkim niedotlenieniem, zaburzeniami czynności wątroby, zapaleniem płuc lub infekcjami wirusowymi (zwłaszcza grypą), u osób w podeszłym wieku, po szczepieniach przeciw gruźlicy i grypie wydalanie teofiliny jest przedłużone. W zależności od wieku zaleca się następujące dobowe dawki podtrzymujące: dzieci 6-8 rż., m.c. 20-25 kg - 24 mg/kg m.c., dzieci 8-12 rż. 25-40 kg - 20 mg/kg m.c., młodzież 12-16 rż., m.c. 40-60 kg - 18 mg/kg m.c., dorośli 50-70 kg - 11-13 mg/kg m.c. Nie stosować więcej niż 900 mg na dobę. Kapsułki należy połykać w całości, popijając dużą ilością płynu.

Uwagi
Preparaty teofiliny o zmodyfikowanym uwalnianiu, nie są przeznaczone do doraźnego leczenia stanu astmatycznego (ciężkiego napadu astmy oskrzelowej) lub nagłego skurczu oskrzeli (napady duszności spowodowane zwężeniem oskrzeli). U pacjentów w stanie ciężkim i w podeszłym wieku należy monitorować stężenie teofiliny we krwi. Ze względu na osobniczą wrażliwość może obniżać sprawność psychofizyczną, upośledzając zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn.