Nazwa produktu leczniczego: Estraderm MX 100

Skład: Estradiolum
Postać farmaceutyczna: system transdermalny
Dawka: 100 mcg/24 h
Wielkość opakowania: 6 szt.
Podmiot odpowiedzialny: Novartis Pharma GmbH
Wytwórca: Novartis Pharma GmbH
Kraj wytwórcy (kod kraju): D


Działanie
Preparat zawierający naturalny hormon żeński - estradiol, w postaci plastrów do stosowania przezskórnego. Uzupełnia niedobór estrogenów, zmniejszając dolegliwości związane z okresem menopauzy, wpływa korzystnie na profil lipidowy, poza tym estrogeny zapobiegają pomenopauzalnej utracie masy kostnej. Przezskórna droga podania nie powoduje stymulacji syntezy białek w wątrobie, a przez to brak jest wpływu na stężenie występujących w osoczu substratów reniny, globuliny wiążącej hormony tarczycy, globuliny wiążącej hormony płciowe oraz globuliny wiążącej kortyzol. Brak jest również wpływu na stężenie lub aktywność czynników krzepnięcia. Podawanie przezskórne, w porównaniu z drogą doustną, pozwala na stosowanie wielokrotnie mniejszych dawek (lek nie jest metabolizowany podczas "pierwszego przejścia" przez wątrobę). Stężenie estradiolu we krwi w stanie równowagi dynamicznej jest osiągane w ciągu 8 h po zastosowaniu plastra i utrzymuje się przez 4 dni. Po usunięciu plastra stężenie wraca do wartości wyjściowych w ciągu 24 h.

Wskazania
Leczenie objawów niedoboru estrogenów występujących w następstwie menopauzy naturalnej lub wywołanej chirurgicznie. Profilaktyka osteoporozy u kobiet po menopauzie, u których istnieje zwiększone ryzyko złamań, a które nie mogą przyjmować innych leków stosowanych w profilaktyce osteoporozy.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Rak piersi oraz nowotwory estrogenozależne (rozpoznane, podejrzewane lub w wywiadzie). Nieprawidłowe, o nieznanej etiologii krwawienia z dróg rodnych. Nieleczona hiperplazja endometrium. Ostra lub przebyta choroba wątroby, do czasu aż wyniki testów czynnościowych wątroby nie powrócą do normy. Porfiria. Przebyta idiopatyczna lub czynna żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (np. zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna). Czynna lub niedawno przebyta choroba zakrzepowo-zatorowa tętnic (np. dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego).

Środki ostrożności
Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentek z: mięśniakami macicy lub endometriozą, zaburzeniami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie lub czynnikami ryzyka wystąpienia zaburzeń zakrzepowo-zatorowych (np. dodatni wywiad osobisty lub rodzinny, znaczna otyłość - wskaźnik masy ciała powyżej 30 kg/m2, toczeń rumieniowaty układowy, żylaki; długotrwałe unieruchomienie, rozległe urazy lub zabiegi chirurgiczne - zaleca się odstawienie preparatu przynajmniej 4-6 tyg. przed planowaną operacją i ponowne zastosowanie dopiero po powrocie pacjentki do pełnej sprawności ruchowej), czynnikami ryzyka rozwoju nowotworów estrogenozależnych (np. rak piersi u krewnych pierwszego stopnia), nadciśnieniem tętniczym, chorobami wątroby (np. gruczolak wątroby), cukrzycą z lub bez powikłań naczyniowych, kamicą żółciową, migreną lub (silnymi) bólami głowy, toczniem rumieniowatym układowym, hiperplazją endometrium w wywiadzie, padaczką, astmą oskrzelową, otosklerozą, zaburzeniami czynności serca lub nerek, hipertriglicerydemią. Leczenie należy natychmiast przerwać, jeżeli wystąpi: żółtaczka lub zaburzenia czynności wątroby, znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, ból głowy o typie migrenowym, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa lub jeśli pacjentka zajdzie w ciążę. Doświadczenie w leczeniu kobiet powyżej 65 rż. jest ograniczone.

Ciąża i laktacja
Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Bardzo często: przemijający rumień i podrażnienie w miejscu stosowania, ze świądem lub bez, wzmożone napięcie i bolesność piersi, plamienie. Często: ból głowy, nudności, bolesne skurcze jelit, wzdęcia. Niezbyt często: rak piersi. Rzadko: zawroty głowy, obrzęk, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, bóle nóg. Bardzo rzadko: zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, zaostrzenie zmian żylakowych, nadciśnienie tętnicze, odbiegające od normy wyniki testów czynnościowych wątroby, żółtaczka cholestatyczna, kontaktowe zapalenie skóry, zmiany barwnikowe, uogólniony świąd skóry, wysypka, odczyny rzekomoanafilaktyczne. Ponadto podczas stosowania HTZ mogą wystąpić: nowotwory estrogenozależne łagodne i złośliwe (np. rak endometrium, rak jajników, rak piersi), zawał serca, udar mózgu, choroby pęcherzyka żółciowego, ostuda, rumień wielopostaciowy, rumień guzowaty, plamica naczyniowa, otępienie. Choroby zakrzepowo-zatorowe żył (zakrzepica żył głębokich i zator tętnicy płucnej) występują częściej u kobiet stosujących HTZ w porównaniu z kobietami, które nie przyjmowały takiego leczenia. U kobiet z zachowaną macicą ryzyko wystąpienia hiperplazji i raka endometrium wzrasta wraz z czasem podawania estrogenów, dodanie progestagenu do leczenia zmniejsza to ryzyko. Ryzyko wystąpienia raka piersi wzrasta wraz długością okresu stosowania HTZ. Stosowanie skojarzonej terapii estrogenowo-progestagenowej wiąże się z wyższym ryzykiem wystąpienia raka piersi niż stosowanie samych estrogenów.

Interakcje
Leki indukujące metabolizm wątrobowy m.in.: fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, meprobamat, fenylbutazon, ryfampicyna, ryfabutyna, newirapina, efawirenz, preparaty zawierające wyciąg z dziurawca zwyczajnego - Hypericum perforatum mogą przyspieszać metabolizm hormonów zawartych w preparacie. Rytonawir i nelfinawir, zastosowane w połączeniu z hormonami steroidowymi przyspieszają ich metabolizm.

Dawkowanie
Zewnętrznie. Leczenie objawów menopauzy należy rozpoczynać od dawki 50 µg/dobę; kontynuując leczenie, dawkowanie należy dobierać indywidualnie, stosując najmniejszą dawkę skuteczną. W profilaktyce osteoporozy zaleca się stosowanie preparatu w dawce 50 µg/dobę lub 100 µg/dobę; preparat w dawce 25 µg/dobę stosuje się jedynie u pacjentek nietolerujących większych dawek. Preparat można stosować przez 3 tygodnie w każdym kolejnym miesiącu lub w sposób ciągły. U kobiet z zachowaną macicą lek stosuje się łącznie z progestagenem. U pacjentek stosujących preparat w sposób ciągły zaleca się stosowanie gestagenu przez 12-14 ostatnich dni każdego 4-tygodniowego cyklu; u pacjentek stosujących preparat cyklicznie zaleca się przyjmowanie gestagenu przez 12-14 ostatnich dni 3-tygodniowego okresu stosowania preparatu, tak aby 4 tydzień cyklu był wolny od podawania leków. W obu przypadkach krwawienie występuje po odstawieniu gestagenu po 12 dniach podawania. U kobiet po histerektomii progestagen można stosować tylko w przypadku obecności ognisk endometriozy resztkowej. Kobiety nie stosujące estrogenów oraz kobiety stosujące przeskórną terapię estradiolem mogą rozpocząć leczenie w dowolnym momencie. W przypadku zmiany z doustnie przyjmowanych estrogenów na preparat leczenie należy rozpocząć tydzień po zakończeniu dotychczas stosowanego leku lub wcześniej, jeśli w ciągu tygodnia pojawią się ponownie objawy menopauzy.
Po usunięciu folii ochronnej, plaster nakleja się na czystą, suchą, zdrową i nieuszkodzoną skórę tułowia (nie stosować na piersi). Plastry należy zmieniać 2 razy w tyg. (co 3-4 dni). Kolejne plastry należy naklejać w różne miejsca.

Uwagi
Przed rozpoczęciem HTZ lub przed ponownym podjęciem takiej terapii, należy przeprowadzić dokładne badanie podmiotowe i przedmiotowe ogólne oraz badanie ginekologiczne. Częstotliwość badań kontrolnych należy dostosować indywidualnie do danej pacjentki. Należy okresowo badać piersi i/lub wykonywać mammografię.