KFD.PL: Estazolam Polfarmex - Forum KFD.pl

Nazwa produktu leczniczego: Estazolam Polfarmex

Skład: Estazolamum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 2 mg
Wielkość opakowania: 20 tabl. w blistrach (2 x 10) 20 tabl. w blistrze (1 x 20) 20 tabl. w pojemniku
Podmiot odpowiedzialny: Polfarmex S.A.
Wytwórca: Polfarmex S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL


Działanie
Estazolam jest triazolową pochodną benzodiazepiny. Działa na o.u.n. (mózg, móżdżek, układ limbiczny, podwzgórze, rdzeń kręgowy). Wykazuje działanie nasenne i przeciwdrgawkowe, w niewielkim stopniu zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych. Działanie leku jest związane z GABA i kompleksem receptorowym, w którego skład wchodzi kanał chlorkowy, receptor GABA-ergiczny i receptor benzodiazepinowy. Pochodne benzodiazepinowe zwiększają powinowactwo GABA i agonistów GABA do receptorów, nasilając działanie GABA w różnych strukturach mózgu. Po podaniu doustnym estazolam wchłania się w przewodzie pokarmowym, osiągając maksymalne stężenie we krwi po około 2 h. Wiąże się z białkami osocza w około 93%. Jest metabolizowany w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, głównie 4-hydroksyestazolamu i 1-oksoestazolamu. T0,5 estazolamu wynosi 10-24 h po podaniu jednorazowym. Palenie tytoniu zwiększa klirens leku i zmniejsza okres półtrwania. Estazolam jest wydalany z moczem (ponad 90% dawki) i kałem (<4%) w postaci metabolitów. Mniej niż 5% podanej dawki jest wydalane w postaci nie zmienionej z moczem. U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się zmniejszenie stałej szybkości eliminacji leku o około 100%, wydłużenie okresu półtrwania o około 100% i zwiększenie AUC o około 50%.

Wskazania
Doraźne i krótkotrwałe leczenie zaburzeń snu (trudności z zasypianiem, częste przebudzenia nocne, wczesne przebudzenia poranne).

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na estazolam, inne benzodiazepiny lub substancje pomocnicze preparatu. Miastenia. Ciężka niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Jaskra z zamkniętym kątem przesączania. Ciąża i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności
Lek należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów w przebiegu chorób psychicznych oraz u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu lub leków w wywiadzie. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby, z niewydolnością nerek oraz u pacjentów powyżej 65 lat. Należy zachować ostrożność u osób z zaburzeniami oddychania i stosować najmniejsze zalecane dawki. Lek należy odstawić w przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Ciąża i laktacja
Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Przyjmowanie leku w III trymestrze ciąży i podczas porodu może powodować wystąpienie u dziecka hipotermii, hipotonii i niewydolności oddechowej.

Działania niepożądane
Senność w czasie dnia, ból i zawroty głowy, ospałość, astenia, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, lęk, zaburzenia koordynacji, nudności, znużenie, złe samopoczucie, ogólne osłabienie, nerwowość, zaburzenia myślenia, dezorientacja, wydłużenie czasu reakcji. Inne, rzadko występujące działania niepożądane obserwowane w czasie stosowania leku: kołatanie serca, zmiana apetytu, wymioty, wzdęcia, zwiększone pragnienie, kurcze mięśni, bóle stawów i mięśni, niepamięć następcza, apatia, labilność emocjonalna, zaburzenia snu, kaszel, astma, wysypka skórna, pokrzywka, zaburzenia widzenia, zmiana smaku, zaburzenia miesiączkowania, sporadycznie arytmia serca, omdlenie, zmiany obrazu krwi (leukopenia, agranulocytoza), zmiana masy ciała, ataksja, zmniejszenie libido, reakcje paradoksalne. Długotrwałe stosowanie leku może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego. Nagłe odstawienie leku po długotrwałym stosowaniu może powodować wystąpienie objawów zespołu odstawiennego, którego objawami są bezsenność, ból głowy, bóle mięśniowe, wzmożony lęk i napięcie, pobudzenie psychoruchowe, stany splątania i drażliwości; w ciężkich przypadkach mogą wystąpić depersonalizacja, derealizacja, nadwrażliwość na bodźce, drętwienie i mrowienie kończyn, omamy lub napady padaczkowe. U osób w podeszłym wieku mogą wystąpić objawy neurologiczne.

Interakcje
Estazolam nasila działanie środków działających hamująco na o.u.n. (neuroleptyki, leki nasenne, przeciwlękowe, przeciwdepresyjne, przeciwpadaczkowe, środki znieczulenia ogólnego, leki przeciwhistaminowe wykazujące działanie uspokajające). Zwiększa euforyzujące działanie opioidowych leków przeciwbólowych, zwiększając ryzyko uzależnienia psychicznego. Leki hamujące układ cytochromu P-450 (np. cymetydyna, erytromycyna) mogą nasilać działanie pochodnych benzodiazepiny. Doustne środki antykoncepcyjne przyspieszają metabolizm estazolamu; jednoczesne stosowanie tych leków może osłabiać działanie estazolamu. Palenie tytoniu osłabia działanie leku. Alkohol nasila działanie nasenne estazolamu oraz zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji paradoksalnych.

Dawkowanie
Doustnie, indywidualnie w zależności od wieku i reakcji pacjenta na lek. W leczeniu zaburzeń snu: zalecana dawka początkowa wynosi 1-2 mg 30 min przed snem. Pacjenci w podeszłym wieku: dawkę leku należy zmniejszyć o połowę. Pacjenci z niewydolnością wątroby i (lub) nerek: zalecane jest zmniejszenie dawki leku. Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej zalecanej dawki; nie należy przekraczać zalecanej dawki leku.

Uwagi
Preparatu nie należy odstawiać nagle, konieczna jest zawsze stopniowa redukcja dawki. W czasie długotrwałego stosowania estazolamu wskazane jest okresowe badanie krwi (morfologia z rozmazem) i analiza moczu. W czasie stosowania leku nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu. W trakcie leczenia estazolamem i do 3 dni po jego zakończeniu nie należy spożywać żadnych napojów alkoholowych.