Nazwa produktu leczniczego: Escitil

Skład: Escitalopramum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 10 mg
Wielkość opakowania: 14 tabl. 28 tabl. 56 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Egis Pharmaceuticals Plc
Wytwórca: Egis Pharmaceuticals Plc Hoechst-Biotika, spol. s.r.o.
Kraj wytwórcy (kod kraju): H, SK



Działanie
Selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny. Escitalopram nie ma powinowactwa lub ma małe powinowactwo do wielu receptorów, w tym receptorów 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 i D2, receptorów α1-, α2- i β-adrenergicznych oraz receptorów histaminowych H1, cholinergicznych receptorów muskarynowych, receptorów benzodiazepinowych i receptorów opioidowych. Po podaniu doustnym escitalopram wchłania się prawie całkowicie, niezależnie od spożycia pokarmu (biodostępność wynosi około 80%). Escitalopram i jego główne metabolity wiążą się z białkami osocza w mniej niż 80%. Jest metabolizowany w wątrobie do aktywnych farmakologicznie pochodnych demetylowych i didemetylowych. Większość dawki jest wydalana w postaci metabolitów z moczem. T0,5 w fazie eliminacji po podaniu wielokrotnym wynosi około 30 h. U pacjentów zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób w podeszłym wieku eliminacja escytalopramu zachodzi wolniej, a ekspozycja na lek jest o około 50-60 % większa. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek T0,5 racemicznego cytalopramu, jest dłuższy, natomiast zwiększenie ekspozycji jest niewielkie; nie badano stężeń we krwi metabolitów - mogą być zwiększone.

Wskazania
Leczenie epizodów dużej depresji. Leczenie zaburzeń lęku panicznego z agorafobią lub bez agorafobii. Leczenie społecznego zaburzenia lękowego (fobii społecznej). Leczenie uogólnionego zaburzenia lękowego. Leczenie zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na escitalopram lub pozostałe składniki preparatu. Jednoczesne leczenie nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Jednoczesne leczenie odwracalnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemidem) lub odwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO (np. linezolidem).

Środki ostrożności
Nie należy stosować preparatu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (brak długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania escitalopramu u dzieci i młodzieży, dotyczących wpływu na wzrost, dojrzewanie oraz rozwój poznawczy, emocjonalny i rozwój zachowania); jeśli w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną podjęta zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem objawów samobójczych. Unikać stosowania escitalopramu u pacjentów z niestabilną padaczką, a u pacjentów z kontrolowaną padaczką zaleca się ścisłą obserwację. Zachować ostrożność podczas podawania leku u pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie. Preparat należy odstawić przy wystąpieniu drgawek czy fazy maniakalnej u każdego pacjenta oraz przy objawach wskazujących na zespół serotoninowy (pobudzenie, drżenie mięśniowe, drgawki kloniczne mięśni oraz hipertermia). Escitalopram może zaburzać kontrolę glikemii, może okazać się konieczna zmiana dawkowania insuliny i (lub) doustnych leków o działaniu hipoglikemizującym. Zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z marskością wątroby oraz pacjentów, którzy są jednocześnie leczeni środkami, mogącymi wywołać hiponatremię, a także u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i z rozpoznaną skazą krwotoczną. Zaleca się ostrożność przy jednoczesnej terapii escitalopramem i leczeniu elektrowstrząsami. Ryzyko samobójstwa może zwiększyć się we wczesnym okresie ustępowania objawów depresji. Inne zaburzenia psychiczne, w których stosuje się escitalopram, również mogą wiązać się ze zwiększeniem ryzyka samobójstwa, zaburzenia te mogą przebiegać z dużym zaburzeniem depresyjnym - podczas leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zachować takie same środki ostrożności, jak podczas leczenia pacjentów z dużym zaburzeniem depresyjnym (dokładnie monitorowanie pacjentów, zwłaszcza tych z grupy dużego ryzyka, szczególnie we wczesnym okresie leczenia i po zmianie dawki leku). Ostrożnie stosować u pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie, szczególnie u młodych ludzi (pacjentów leczonych escitalopramem należy uważnie monitorować do uzyskania wyraźnej remisji objawów depresji oraz w początkowych etapach procesu zdrowienia). U pacjentów z zaburzeniem lęku panicznego zaleca się małą dawkę początkową, aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia stanów lękowych, które moze mieć miejsce w ciągu 2 tyg. nieprzerwanego leczenia.

Ciąża i laktacja
Preparatu nie należy stosować w ciąży, chyba, że jest to bezwzględnie konieczne oraz jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści. Należy unikać nagłego przerywania leczenia podczas ciąży. Należy obserwować noworodki, których matki przyjmowały lek w końcowej fazie ciąży. Przypuszcza się, że escitalopram jest wydzielany do mleka kobiecego - leku nie zaleca się stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Działania niepożądane występują najczęściej podczas 1. lub 2. tygodnia leczenia i zwykle ich nasilenie oraz częstość występowania zmniejszają się wraz z kontynuacją leczenia. Bardzo często: nudności. Często: zwiększenie masy ciała; bezsenność, senność, zawroty głowy, parestezje, drżenie; zapalenie zatok, ziewanie; biegunka, zaparcia, wymioty, suchość w ustach; zwiększone pocenie się; bóle stawów, bóle mięśniowe; zmniejszone łaknienie, zwiększone łaknienie; uczucie zmęczenia, gorączka; lęk, niepokój psychoruchowy, nieprawidłowe sny, zmniejszenie popędu płciowego, kobiety: brak orgazmu, mężczyźni: zaburzenia ejakulacji, impotencja. Niezbyt często: zmniejszenie masy ciała; tachykardia; zaburzenia smaku, zaburzenia snu, omdlenia; rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia; szumy uszne; krwawienie z nosa; krwawienie z żołądka i jelit (włączając krwawienie z odbytnicy); pokrzywka, łysienie, wysypka, świąd; obrzęk; bruksizm, pobudzenie, nerwowość, napady panicznego lęku, stan splątania; kobiety: krwotok maciczny, krwotok miesiączkowy. Rzadko: bradykardia, zespół serotoninowy; reakcje anafilaktyczne; agresja, depersonalizacja, omamy, zdarzenia samobójcze. Częstość nieznana: nieprawidłowy wynik prób czynnościowych wątroby; trombocytopenia; dyskineza, zaburzenia ruchowe, drgawki; zatrzymanie moczu; siniaki, obrzęki naczynioruchowe; nieadekwatne wydzielania ADH; hiponatremia; niedociśnienie ortostatyczne; zapalenie wątroby; mania, myśli i zachowania samobójcze; mlekotok, mężczyźni: priapizm. Dla preparatów klasy terapeutycznej SSRI zgłaszano również niepokój psychoruchowy (akatyzacja) oraz jadłowstręt. Wystąpienie akatyzacji jest prawdopodobne w pierwszych tygodniach leczenia i zwiększenie dawki u tych pacjentów może być szkodliwe.
Odstawienie leku (zwłaszcza nagłe) może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje i wrażenie porażenia prądem elektrycznym), zaburzenia snu (bezsenność, wyraziste sny), pobudzenie, lęk, nudności, wymioty, drżenie, splątanie, pocenie się, ból głowy, biegunka, kołatanie serca, chwiejność emocjonalna, drażliwość, zaburzenia widzenia.

Interakcje
Przeciwwskazane jest stosowanie escitalopramu w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami MAO. Stosowanie escitalopramu można rozpocząć 14 dni po zakończeniu przyjmowania nieodwracalnych inhibitorów MAO. Między odstawieniem escitalopramu a rozpoczęciem leczenia nieselektywnymi inhibitorami MAO należy zachować co najmniej 7-dniową przerwę. Przeciwskazane jest skojarzenie escitalopramu z inhibitorem MAO-A (moklobemidem), a jeśli takie połączenie jest konieczne to leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki, z jednoczesnym ścisłym monitorowaniem klinicznym pacjenta. Nie należy podawać jednocześnie nieselektywnych inhibitorów MAO (linezolid) z escitalopramem, a jeśli takie połączenie jest konieczne to leczenie należy stosować minimalne dawki, z jednoczesnym ścisłym monitorowaniem klinicznym pacjenta. Należy zachować ostrożność podczas stosowania escitalopramu w skojarzeniu z selegiliną (nieodwracalny inhibitor MAO-B) ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Stosowanie selegiliny w dawce do 10 mg na dobę było bezpieczne. Podawanie w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym (tramadol, sumatryptan i inne tryptany) może prowadzić do zespołu serotoninowego. Zaleca się ostrożność podczas stosowania escitalopramu z lekami, które mogą obniżać próg drgawkowy (np. leki przeciwdepresyjne - leki trójcykliczne, leki z grupy SSRI; neuroleptyki - pochodne fenotiazyny, tioksantenu i butyrofenonu; meflochina, bupropion i tramadol). Zachować ostrożność podczas skojarzonego leczenia z litem lub tryptofanem, gdyż może wystąpić nasilenie działania escitalopramu. Stosowanie leków z grupy SSRI z preparatami ziołowymi zawierającymi ziele dziurawca zwyczajnego może powodować zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych. Należy zachować ostrożność podczas skojarzonego stosowania z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi oraz lekami wpływającymi na czynność płytek krwi (atypowe leki przeciwpsychotyczne i pochodne fenotiazyny, większość trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych, NLPZ, tiklopidyna, dipyrydamol). Metabolizm escitalopramu zachodzi głównie przy udziale CYP2C19 oraz w mniejszym stopniu CYP2D6 i CYP3A4. Stosowanie w skojarzeniu z lekami, które działają hamująco na te izoenzymy może spowodować zwiększenie stężenia escitalopramu we krwi - należy zachować ostrożność podczas skojarzonego leczenia z takimi lekami, m.in. z omeprazolem, ezomeprazolem, lanzoprazolem, fluwoksaminą, tiklopidyną (inhibitory CYP2C19) lub z cymetydyną (inhibitor CYP2D6 i CYP3A4). Może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki escitalopramu. Escitalopram jest inhibitorem CYP2D6. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania escitalopramu w skojarzeniu z lekami, które są metabolizowane głównie z udziałem izoenzymu CYP2D6 i mają niski wskaźnik terapeutyczny (flekainid, propafenon, metoprolol) lub działają na o.u.n. (dezypramina, klomipramina, nortryptylina, risperidon, tiorydazyna, haloperidol). Może zaistnieć konieczność modyfikowania dawkowania tych leków.

Dawkowanie
Doustnie: Dorośli. Epizody dużej depresji: zwykle 10 mg raz na dobę. W zależności od reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę. Działanie przeciwdepresyjne uzyskuje się zazwyczaj po 2-4 tyg. stosowania leku. Po ustąpieniu objawów, leczenie należy kontynuować przez co najmniej 6 miesięcy, aby uzyskać utrwalenie odpowiedzi na leczenie. Zaburzenie lęku panicznego z agorafobią lub bez agorafobii: w pierwszym tygodniu leczenia zaleca się dawkę początkową 5 mg raz na dobę, a następnie zwiększenie dawki do 10 mg na dobę. Dawkę można następnie zwiększać maksymalnie do 20 mg na dobę, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta. Maksymalną skuteczność osiąga się po około 3 mies. stosowania preparatu; leczenie trwa kilka miesięcy. Fobia społeczna: zwykle 10 mg raz na dobę. Poprawę stanu klinicznego na ogół uzyskuje się po 2-4 tyg. leczenia. Następnie dawkę można zmniejszyć do 5 mg na dobę lub zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę, w zależności od reakcji pacjenta. Uogólnione zaburzenie lękowe: dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę. Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne: dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę. W zależności od reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę. Leczenie należy kontynuować tak długo, aby mieć pewność, że objawy choroby ustąpiły. U pacjentów w podeszłym wieku w początkowym okresie leczenia należy rozważyć stosowanie połowy zwykle zalecanej dawki oraz podawanie mniejszej dawki maksymalnej. Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów wolno metabolizujących leki z udziałem izoenzymu CYP2C19, w pierwszych 2 tyg. leczenia zaleca się stosowanie początkowej dawki 5 mg/dobę; w zależności od reakcji pacjenta na leczenie, dawkę można zwiększyć do 10 mg/dobę. Nie wykazano bezpieczeństwa stosowania dawek dobowych powyżej 20 mg. Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.

Uwagi
Escitalopram należy stopniowo odstawiać przez okres 1-2 tygodni, poprzez stopniowe zmniejszanie dawki. Escitalopram nie wpływa na sprawność intelektualną lub zdolności psychomotoryczne, jednakże u pacjentów, którym przepisano lek psychotropowy należy oczekiwać pewnych zaburzeń zdolności uwagi i sprawności-należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Nie zaleca się spożywania alkoholu w czasie stosowania leków z grupy SSRI. Należy monitorować parametry krzepnięcia u pacjentów otrzymujących doustne leki przeciwzakrzepowe i escitalopram oraz każde pogorszenie się stanu klinicznego pacjentów z grupy wysokiego ryzyka - mających myśli i zachowania samobójcze.