KFD.PL: Erythromycinum Intravenosum TZF - Forum KFD.pl

Nazwa produktu leczniczego: Erythromycinum Intravenosum TZF

Skład: Erythromycinum
Postać farmaceutyczna: proszek do sporządzania roztworu do infuzji
Dawka: 300 mg
Wielkość opakowania: 1 fiol. proszku
Podmiot odpowiedzialny: Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa Spółka Akcyjna
Wytwórca: Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa Spółka Akcyjna
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL


Działanie
Antybiotyk makrolidowy. Hamuje biosyntezę białek w komórkach bakteryjnych wskutek wiązania z podjednostką 50S rybosomu. Działa silnie bakteriostatycznie na: bakterie Gram-dodatnie: Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (w tym Enterococcus spp.); bakterie Gram-ujemne: Neisseria meningitidis, N. gonorhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarhalis, Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Mycoplasma pneumoniae (szczepy oporne na erytromycynę są z reguły wrażliwe na antybiotyk, kiedy erytromycyna podawana jest jednocześnie z sulfonamidem), Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Chlamydia spp., Clostridium spp.. Ponadto działa na Entamoeba histolytica. Eradykacja większości szczepów Haemophilus influenzae obserwowana jest tylko przy wysokich stężeniach leku. Erytromycyna jest nieskuteczna w zakażeniach wywołanych przez grzyby i wirusy. Po podaniu dożylnym stężenie terapeutyczne utrzymuje się przez ok. 6 h. T0,5 wynosi 1-2 h, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek wydłuża się do 4-8 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi 70%. Lek dobrze przenika do większości tkanek i narządów. W uchu środkowym i migdałkach podniebiennych osiąga stężenie zbliżone do stężeń w surowicy krwi. Wysokie stężenia terapeutyczne obserwuje się też w płynach opłucnowym i otrzewnowym. Lek przenika przez łożysko i do mleka matki. Przenika do wnętrza komórek. Do płynu mózgowo-rdzeniowego przenika tylko w stanach zapalnych. Erytromycyna indukuje aktywność enzymów mikrosomalnych, wpływających m. in. na jej własny metabolizm. W wątrobie lek jest częściowo inaktywowany w wyniku demetylacji. Wydalany jest w postaci nie zmienionej głównie z żółcią i kałem, tylko w ok. 2,5% z moczem. Lek nie jest usuwany z organizmu podczas dializy otrzewnowej i hemodializy.

Wskazania
Ciężkie zakażenia wywołane drobnoustrojami wrażliwymi na erytromycynę, gdy konieczne jest szybkie uzyskanie we krwi dużego stężenia leku lub jeśli niemożliwe jest podanie postaci doustnej. Zakażenia dróg oddechowych - np. zapalenie migdałków, ropień okołomigdałkowy, zapalenie gardła, zapalenie krtani, zapalenie zatok, wtórne zakażenia bakteryjne w przebiegu grypy lub przeziębień. Zakażenia dolnych dróg oddechowych - np. zapalenie tchawicy, ostre zapalenie oskrzeli lub zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenie płuc (płatowe, odoskrzelowe, pierwotne atypowe zapalenie płuc), rozstrzenie oskrzeli, choroba legionistów. Zakażenia ucha środkowego i zewnętrznego. Zapalenie dziąseł, angina Vincenta. Zapalenie powiek. Zakażenia skóry i tkanek miękkich: czyraki, czyraki mnogie, zapalenie tkanki łącznej, róża. Zakażenia przewodu pokarmowego: zapalenie pęcherzyka żółciowego, gronkowcowe zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy. Zapobieganie zakażeniom okołooperacyjnym, wtórnym zakażeniom w przebiegu oparzeń, zapaleniu wsierdzia u osób poddawanych zabiegom stomatologicznym. Inne zakażenia: zapalenie szpiku, zapalenie cewki moczowej, rzeżączka, kiła pierwotna, ziarniniak weneryczny pachwin, błonica, płonica.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na erytromycynę lub inne antybiotyki makrolidowe. Nie stosować w czasie leczenia astemizolem, terfenadyną, cyzaprydem, pimozydem, ergotaminą lub dihydroergotaminą.

Środki ostrożności
Lek stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub otrzymujących jednocześnie leki mogące działać hepatotoksycznie oraz u pacjentów z niewydolnością nerek. Erytromycyna podawana pacjentom z myasthenia gravis może nasilać objawy choroby. Zachować szczególną ostrożność u pacjentów, u których występuje biegunka w trakcie leczenia (może być ona objawem rzekomobłoniastego zapalenia jelit). U ciężko chorych pacjentów otrzymujących erytromycynę jednocześnie z lowastatyną obserwowano przypadki rabdomiolizy. Należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku ze względu na ryzyko zaburzeń czynności wątroby lub dróg żółciowych.

Ciąża i laktacja
Lek stosować w okresie ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Zachować ostrożność stosując preparat w okresie karmienia piersią. Erytromycyna podawana kobietom w ciąży zarażonym kiłą, nie przenika do płodu w stężeniach terapeutycznych, wystarczających by zapobiec wrodzonej kile u noworodka. Dlatego zaleca się, by noworodek matki leczonej erytromycyną podawaną doustnie, otrzymał po urodzeniu penicylinę.

Działania niepożądane
Mogą wystąpić: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka), przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych w surowicy krwi. U 0,5% pacjentów występują reakcje uczuleniowe (pokrzywka, wysypki skórne, rumień wielopostaciowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, anafilaksja). Rzadko: cholestatyczne zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. Bardzo rzadko: agranulocytoza, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia ze strony układu nerwowego (zawroty głowy, stany splątania, omamy), koszmary nocne, zapalenie trzustki, zaburzenia czynności nerek. Sporadycznie: arytmia (częstoskurcz komorowy, zaburzenia typu torsade de pointes), kołatanie serca, zaburzenia słuchu (szumy uszne, głuchota) - zwłaszcza po podaniu dużych dawek leku, u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek, mijają po odstawieniu leku. Niekiedy w miejscu podania może pojawić się zaczerwienienie, podrażnienie skóry. Podczas przedłużonego lub powtórnego leczenia erytromycyną może dojść do nadkażenia niewrażliwymi na lek bakteriami lub grzybami.

Interakcje
Erytromycyna poprzez wpływ na aktywność cytochromu P-450 wchodzi w interakcje z następującymi lekami: z teofiliną (może wystąpić zwiększenie jej stężenia we krwi, przy jednoczesnym stosowaniu należy odpowiednio zmniejszyć dawkę teofiliny i monitorować jej stężenie we krwi); z digoksyną (zwiększenie jej wchłaniania i stężenia w surowicy); z cyklosporyną (zwiększa jej stężenia i nasila nefrotoksyczność); z karbamazepiną (hamowanie jej metabolizmu wątrobowego, przy jednoczesnym stosowaniu może być konieczne zmniejszenie dawki karbamazepiny nawet o 50%). Ponadto erytromycyna może zwiększać toksyczność fenytoiny, alfentanylu, metyloprednizolonu, benzodiazepin. Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami antyarytmicznymi I klasy (dizopiramid, chinidyna, prokainamid) może wystąpić wydłużenie odstępu QT w EKG i ryzyko częstoskurczu komorowego. Erytromycyna powoduje zwiększenie stężenia cyzaprydu w surowicy krwi, co może spowodować wydłużenie odstępu QT w EKG i ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca; powoduje też zwiększenie stężenia terfenadyny i astemizolu we krwi, co może spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca. Ponadto erytromycyna zmniejsza skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych oraz zwiększa ryzyko hepatotoksyczności. Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami zmniejszającymi krzepliwość (np. warfaryną, acenokumarolem), zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, może znacznie wydłużyć czas protrombinowy i zwiększyć ryzyko wystąpienia krwotoku - należy regularnie kontrolować czas protrombinowy w trakcie jednoczesnego stosowania. Przy jednoczesnym stosowaniu z ergotaminą i dihydroergotaminą, mogą wystąpić objawy ostrego zatrucia alkaloidami sporyszu w postaci skurczu naczyń obwodowych i zaburzeń czucia. Erytromycyna może wpływać na metabolizm mizolastyny, bromokryptyny, heksobarbitalu, midazolamu, triazolamu, takrolimusu, kwasu walproinowego, ryfabutyny, zopiklonu.

Dawkowanie
Dożylnie, we wlewie ciągłym lub przerywanym, trwającym 20-60 min, co 6-8 h. Dorośli: łagodne i umiarkowanie ciężkie zakażenia (gdy podanie postaci doustnej jest niemożliwe) - 25 mg/kg mc. na dobę. Ciężkie zakażenia - 50 mg/kg mc. na dobę. Dzieci: zwykle 12,5 mg/kg mc. 4 razy na dobę. W ciężkich zakażeniach dawkę można zwiększyć dwukrotnie. Noworodki do 1. mż.: 10-15 mg/kg mc. na dobę. Po uzyskaniu poprawy stanu klinicznego pacjenta zaleca się, jeśli to możliwe, stosowanie leku w postaci doustnej.
Optymalne stężenie podawanych roztworów wynosi 1 mg/ml (0,1%). Jeśli jest to konieczne stężenie to można zwiększyć do 5 mg/ml (0,5%). Roztwory o tym stężeniu należy podawać przez co najmniej 60 min. Szybsze podanie leku zwiększa ryzyko wystąpienia arytmii lub spadku ciśnienia krwi. W celu zminimalizowania podrażnienia żyły zaleca się, by do przygotowywania roztworów erytromycyny do wlewów przerywanych użyć co najmniej 100 ml rozcieńczalnika. Nie należy podawać roztworów o stężeniu powyżej 5 mg/ml, ponieważ powodują ból rozciągający się wzdłuż żyły. Nie zaleca się podawania roztworów erytromycyny w szybkim wstrzyknięciu (bolus).

Uwagi
Przy długotrwałym stosowaniu wskazane jest wykonanie testów czynności wątroby. Erytromycyna może zmienić wynik oznaczeń amin katecholowych w moczu wykonanych metodą fluorymetryczną.seo=Erythromycin...ntravenosum*TZF[/url]