Nazwa produktu leczniczego: Eonic

Skład: Montelukastum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 10 mg
Wielkość opakowania: 28 tabl. (4 x 7) 30 tabl. (2 x 15) 30 tabl. (3 x 10) 56 tabl. (8 x 7)
Podmiot odpowiedzialny: Grodziskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa Sp. z o.o.
Wytwórca: Grodziskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa Sp. z o.o. Nycomed Pharma Sp. z o.o.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL, PL



Działanie
Lek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT1. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4 - leuktrienów cysteinylowych - eikozanoidów o silnym działaniu zapalnym. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h od podania. Działanie rozszerzające oskrzela wywołane przez montelukast potęguje efekt działania β-agonisty. Montelukast hamuje wczesną i późną fazę reakcji skurczowej oskrzeli wywołaną prowokacją antygenową. Zmniejsza liczbę granulocytów kwasochłonnych we krwi obwodowej oraz w drogach oddechowych, poprawia kliniczną kontrolę astmy. Po podaniu doustnym lek wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg Cmax występuje po 3 h, średnia biodostępność wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg Cmax występuje w ciągu 2 h, średnia biodostępność wynosi 73%, standardowy posiłek zmniejsza ją do 63%. U dzieci w wieku 2-5 lat po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg Cmax osiągane jest w ciągu 2 h; średnie stężenie maksymalne jest o 66% większe, natomiast stężenie minimalne jest mniejsze w porównaniu z wartością osiąganą u osób dorosłych stosujących tabl. 10 mg. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Jest intensywnie metabolizowany z udziałem CYP3A4, 2A6 i 2C9. Lek i jego metabolity wydalane są niemal wyłącznie w żółcią.

Wskazania
Pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których efekty leczenia wziewnymi kortykosteroidami i stosowanymi doraźnie krótko działającymi β-agonistami są niezadowalające. Preparat może być stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów, u pacjentów w wieku od 2 do 14 lat z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu, u których w wywiadzie nie obserwowano ostatnio ciężkich napadów astmy wymagających stosowania doustnych kortykosteroidów oraz u pacjentów, którzy nie potrafią stosować wziewnych kortykosteroidów. U pacjentów w wieku > 15 lat, u których lek stosowany jest w leczeniu astmy, może on również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Preparat jest również stosowany w zapobieganiu astmie, w której skurcz oskrzeli wywołany jest głównie przez wysiłek fizyczny.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na montelukast lub jakąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.

Środki ostrożności
Leku nie można stosować w leczeniu ostrych napadów astmy. Nie stosować w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą o umiarkowanym nasileniu. Nie należy nagle zastępować montelukastem kortykosteroidów wziewnych lub doustnych. Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki doustnych kortykosteroidów w przypadku, gdy stosuje się je jednocześnie z montelukastem. Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Churga-Straussa należy zachować ostrożność i ponownie ocenić schemat leczenia, jeśli u pacjenta pojawi się eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, nasilenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatie. U pacjentów z astmą aspirynową, pomimo leczenia montelukastem, należy nadal unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności działania tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg u dzieci poniżej 2 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia (4 mg i 5 mg) zawierają aspartam - mogą być szkodliwe dla pacjentów z fenyloketonurią. Tabl. powl. 10 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Lek może być stosowany w ciąży i okresie karmienia piersią tylko w przypadku, gdy jest to bezwzględnie konieczne.

Działania niepożądane
W badaniach klinicznych często obserwowano: u pacjentów dorosłych i młodzieży od 15 lat - ból brzucha i ból głowy; u dzieci 6-14 lat - ból głowy; u dzieci 2-5 lat - ból brzucha i wzmożone pragnienie. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu: zwiększona skłonność do krwawień, reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja), nacieki eozynofilów w wątrobie, zaburzenia snu (w tym koszmary senne), omamy, bezsenność, drażliwość, nerwowość, pobudzenie (w tym zachowanie agresywne), zawroty głowy, senność, parestezje lub hipostezje, napady drgawek, kołatanie serca, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, nudności, wymioty, zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy, cholestatyczne zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, siniaczenie, pokrzywka, świąd, wysypka, bóle stawów, bóle mięśni (w tym kurcze mięśni), astenia lub zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk. Bardzo rzadko u pacjentów z astmą leczonych montelukastem zgłaszano przypadki zespołu Churga-Straussa.

Interakcje
Fenobarbital zmniejsza o około 40% wartość AUC montelukastu. Montelukast jest metabolizowany przez CYP3A4, w związku z tym należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4 (np. fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna). Montelukast nie zmienia znacząco metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP2C8 (np. paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid). Montelukast nie wpływa istotnie na farmakokinetykę teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol: noretyndron 35:1), terfenadyny, digoksyny, warfaryny.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież od 15 lat z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. powl. 10 mg raz na dobę wieczorem (niezależnie od posiłku). Dzieci 6-14 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę wieczorem. Dzieci 2-5 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg raz na dobę wieczorem. Tabl. do rozgryzania i żucia przyjmować na 1 h przed lub 2 h po posiłku. Terapeutyczny wpływ preparatu na parametry kontroli astmy występuje w pierwszej dobie od podania. Pacjentów należy poinformować, że przyjmowanie leku należy kontynuować zarówno, gdy objawy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Leku nie należy stosować jednocześnie z innymi preparatami zawierającymi tę samą substancję czynną. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek, łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób w podeszłym wieku. Brak jest danych dotyczących pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. U pacjentów, u których skurcz oskrzeli wywołany jest wysiłkiem fizycznym może istnieć konieczność zastosowania wziewnych kortykosteroidów, dlatego stan pacjenta należy ocenić po 2-4 tyg. terapii montelukastem, w przypadku braku zadowalającej odpowiedzi należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie.

Uwagi
Nie należy się spodziewać, aby montelukast wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, niemniej jednak w bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano występowanie senności.