Nazwa produktu leczniczego: Effox long

Skład: Isosorbidi mononitras
Postać farmaceutyczna: tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Dawka: 50 mg
Wielkość opakowania: 20 tabl. 30 tabl. 60 tabl. 100 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Schwarz Pharma AG
Wytwórca: Schwarz Pharma AG
Kraj wytwórcy (kod kraju): D


Działanie
Lek z grupy organicznych azotanów o bezpośrednim działaniu rozkurczającym na mięśnie gładkie ściany naczyń krwionośnych. Mechanizm działania polega na uwalnianiu tlenku azotu, który powoduje rozkurcz mięśni gładkich w ścianach naczyń żylnych i tętniczych (w tym wieńcowych). Rozszerzenie łożyska żylnego i tętniczego prowadzi do zmniejszenia obciążenia wstępnego i następczego serca i w rezultacie do zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Rozszerzenie dużych naczyń wieńcowych oraz zmniejszenie napięcia późnorozkurczowego ściany mięśnia sercowego wywołane przez monoazotan izosorbidu zwiększa przepływ krwi przez mięsień sercowy (zwłaszcza w jego warstwie podwsierdziowej), a tym samym zwiększa ukrwienie w niedokrwionych obszarach mięśnia sercowego. Azotany poprawiają spoczynkowe i wysiłkowe parametry hemodynamiczne u pacjentów z zastoinowa niewydolnością serca. Po podaniu doustnym szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi 90-100%, dla tabl. o przedłużonym uwalnianiu 80-90%. Jest metabolizowany do tlenku azotu i nieaktywnego metabolitu. T0,5 wynosi 4-5 h.

Wskazania
Zapobieganie napadom dławicy piersiowej.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na azotany lub pozostałe składniki preparatu. Wstrząs kardiogenny, z wyjątkiem sytuacji, w których możliwe jest uzyskanie wystarczająco wysokiego ciśnienia późnorozkurczowego w lewej komorze serca. Kardiomopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory. Zaciskające zapalenie osierdzia. Tamponada serca. Ostra niewydolność krążenia (wstrząs lub zapaść naczyniowa). Znaczne niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe <90 mm Hg). Choroby płuc. Jednoczesne stosowanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy, np. syldenafilu.

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów z niskim ciśnieniem napełniania komór (min. świeży zawał mięśnia sercowego, niewydolność lewej komory), ze zwężeniem lewego ujścia tętniczego i (lub) zwężeniem lewego ujścia żylnego, z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym lub z niedociśnieniem ortostatycznym. Nie stosować w celu przerwania napadu bólu dławicowego. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
W ciąży i okresie karmienia piersią stosować jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu lub karmionego dziecka.

Działania niepożądane
Bardzo często: ból głowy. Często: odruchowa tachykardia, uczucie osłabienia, niedociśnienie ortostatyczne, zawroty głowy, senność. Niezbyt często: nasilenie objawów dławicy piersiowej, nudności, wymioty, skórne reakcje nadwrażliwości (wysypka), nagłe zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca, zapaść. Bardzo rzadko: zgaga, złuszczające zapalenie skóry. Ponadto obserwowano znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego oraz niedotlenienie mięśnia sercowego (szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową).

Interakcje
Jednoczesne stosowanie leków o działaniu hipotensyjnym, np. leków rozszerzających naczynia krwionośne, leków β-adrenolitycznych, leków blokujących kanał wapniowy, inhibitorów ACE oraz neuroleptyków, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, inhibitorów 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil) lub alkoholu może nasilać działanie monoazotanu izosorbidu. Dihydroergotamina może osłabiać działanie monoazotanu izosorbidu.

Dawkowanie
Doustnie. Dawkowanie jest indywidualne dla każdego pacjenta. Tabl. 10 mg i 20 mg: 1 tabl. 2 lub 3 razy na dobę. Tabl. 40 mg: 1 tabl. raz na dobę, w razie konieczności 1 tabl. 2 razy na dobę. Tabl. long 50 mg: 1 tabl. raz na dobę, w razie konieczności 2 tabl. raz na dobę. Tabl. long 75 mg: 1 tabl. raz na dobę. Ze względu na możliwość wystąpienia zjawiska tolerancji, przy dawkowaniu 2 razy na dobę, drugą tabletkę należy przyjąć po 8 h; przy dawkowaniu 3 razy na dobę tabletki należy przyjmować w odstępach 6-godzinnych.
Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą.

Uwagi
Ze względu na możliwość wystąpienia tolerancji, nie należy długotrwale stosować dużych dawek. Leczenie przerywa się stopniowo przez okres kilku dni, zmniejszając dawkę leku.