Skocz do zawartości


  • Proszę się zalogować aby odpowiedzieć

Ankieta: Ocena preparatu - Efectin ER 75 (0 użytkowników głosowało)

Jak oceniasz?

  1. Polecam (0 głosów [0.00%])

    Procent głosów: 0.00%

  2. Nie polecam (0 głosów [0.00%])

    Procent głosów: 0.00%

Głosuj Goście nie mogą głosować

#1
Leksykon Leków

Leksykon Leków

    :)

  • Spec
  • PipPipPipPipPipPipPipPip
  • 9417 postów
  • Płeć:Mężczyzna
Nazwa produktu leczniczego: Efectin ER 75

Skład: Venlafaxinum
Postać farmaceutyczna: kapsułki o przedłużonym uwalnianiu
Dawka: 75 mg
Wielkość opakowania: 14 kaps. 28 kaps. 30 kaps. 100 kaps.
Podmiot odpowiedzialny: Wyeth-Lederle Pharma GmbH Division Whitehall
Wytwórca: Wyeth Medica Ireland
Kraj wytwórcy (kod kraju): IRL



Działanie
Mechanizm przeciwdepresyjnego działania wenlafaksyny polega prawdopodobnie na wzmocnieniu aktywności neurotransmisyjnej w obrębie o.u.n. W badaniach przedklinicznych wykazano, że wenlafaksyna i jej główny metabolit - O-demetylowenlafaksyna (ODV) - są silnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny. Ponadto wenlafaksyna jest słabym inhibitorem wychwytu zwrotnego dopaminy. Wenlafaksyna i O-demetylowenlafaksyna nie wykazują znaczącego powinowactwa do receptorów muskarynowych, histaminowych i α1-adrenergicznych in vitro. W badaniach in vitro stwierdzono, że wenlafaksyna nie wykazuje powinowactwa do receptorów dla opioidów, benzodiazepiny, fencyklidyny (PCP) i kwasu N-metylo-d-asparaginowego (NMDA). Po podaniu doustnym wenlafaksyna prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Podlega efektowi pierwszego przejścia (głównie do aktywnego metabolitu ODV) - w wyniku czego całkowita biodostępność leku zmniejsza się do 42 +/- 15%. Maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV we krwi występują odpowiednio w ciągu 6 +/- 1,5 h i 8,8 +/- 2,2 h. Stopień wiązania wenlafaksyny z białkami osocza wynosi 27 +/- 2%; a ODV - 30 +/- 12%. Głównym metabolitem wenlafaksyny jest ODV; inne metabolity to N-demetylowenlafaksyna, N,O-didemetylowenlafaksyna. Powstawanie ODV odbywa się przy współudziale CYP2D6, a N-demetylowenlafaksyny - CYP3A3/4. Około 87% dawki wenlafaksyny jest wydalane z moczem w ciągu 48 h po podaniu pojedynczej dawki. Wenlafaksyna jest wydalana w postaci nie zmienionej (5%), w postaci niesprzężonej ODV (29%), sprzężonej ODV (26%) oraz innych nieaktywnych metabolitów (27%); 92% dawki wydala się w ciągu 72 h. Rzeczywiste okresy półtrwania wenlafaksyny i ODV wynoszą odpowiednio 5 +/- 2 h i 11 +/- 2 h. U pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek, całkowity klirens wenlafaksyny i ODV ulega zmniejszeniu, a T0,5 jest wydłużony. U pacjentów z wyrównaną marskością wątroby występuje zmniejszenie szybkości metabolizmu wenlafaksyny i eliminacji ODV, powodujące zwiększenie stężenia obu substancji we krwi.

Wskazania
Leczenie wszystkich typów depresji, w tym zaburzeń depresyjnych z lękiem. Leczenie uogólnionych zaburzeń lękowych, w tym długoterminowych zaburzeń lękowych. Leczenie fobii społecznej. Leczenie zaburzenia lękowego z napadami lęku (z towarzyszącą agorafobią lub bez towarzyszącej agorafobii). Zapobieganie nawrotom depresji i występowaniu nowych stanów depresyjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na wenlafaksynę lub pozostałe składniki preparatu. Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z inhibitorami MAO (nie należy rozpoczynać leczenia wenlafaksyną wcześniej niż 14 dni po odstawieniu MAOI, w przypadku stosowania odwracalnych MAOI przerwa może być krótsza; leczenie wenlafaksyną należy przerwać co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia MAOI). Nie należy stosować preparatu u pacjentów w wieku poniżej 18 lat (doświadczenia ze stosowania w tej grupie pacjentów nie są wystarczające).

Środki ostrożności
Nie oceniano stosowania preparatu u pacjentów ze świeżym zawałem mięśnia serca lub niestabilną chorobą wieńcową serca - należy zachować szczególną ostrożność w przypadku tych pacjentów. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów, u których może wystąpić tachykardia w przebiegu istniejących schorzeń. Zaleca się dokładne kontrolowanie pacjentów z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym oraz tych ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia ostrej jaskry z wąskim kątem przesączania. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym, u pacjentów z zachowaniami agresywnymi w wywiadzie oraz u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie (leczenie należy przerwać w każdym przypadku wystąpienia drgawek). Pacjenci przyjmujący wenlafaksynę powinni być poddani ścisłej obserwacji czy nie wystąpi kliniczne nasilenie choroby i próby samobójcze, szczególnie na początku leczenia i w przypadku jakiejkolwiek zmiany dawkowania czy sposobu leczenia. Preparat należy zawsze przepisywać w najmniejszej ilości zmniejszającej ryzyko przedawkowania. Każdy pacjent z uzależnieniem od leków w wywiadzie powinien zostać poddany ścisłej obserwacji. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek lub z marskością wątroby. Podczas leczenia wenlafaksyną mogą wystąpić przypadki hiponatremii i (lub) zespołu nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH) u osób, u których doszło do zmniejszenia objętości krwi krążącej lub odwodnionych, a także w przypadku osób w podeszłym wieku i u osób przyjmujących leki moczopędne. Preparat należy stosować ostrożnie u osób z predyspozycjami do występowania krwawień z błon śluzowych i skóry. Podczas stosowania u osób w podeszłym wieku należy zachować szczególną ostrożność. Skuteczność i bezpieczeństwo wenlafaksyny stosowanej w terapii skojarzonej z lekami zmniejszającymi masę ciała, włączając fenterminę, nie zostało potwierdzone - jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z tymi lekami nie jest zalecane. Wenlafaksyna nie jest wskazana w leczeniu otyłości, zarówno w monoterapii, jak i w terapii złożonej z innymi lekami. Preparat nie powinien być stosowany w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat; jeśli jednak, w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną, podjęta zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia objawów samobójczych. Ponadto, brak jest długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania. Nie oceniano bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Ciąża i laktacja
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania preparatu u kobiet w ciąży. Wenlafaksyna może być stosowana w ciąży jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści z leczenia są większe niż prawdopodobne ryzyko. W przypadku stosowania wenlafaksyny podczas ciąży lub krótko przed porodem należy rozważyć możliwość wystąpienia objawów odstawiennych u noworodka. Wenlafaksyna i ODV przenikają do mleka kobiecego, należy podjąć decyzję czy zaprzestać karmienia piersią, czy odstawić preparat.

Działania niepożądane
Częste (≥1%): astenia/zmęczenie; nadciśnienie, rozszerzenie naczyń krwionośnych (głównie zaczerwienienie twarzy); zmniejszenie łaknienia, zaparcie, nudności, wymioty; zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi, zmniejszenie masy ciała; niezwykłe sny, zmniejszenie libido, zawroty głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zwiększenie napięcia mięśniowego, bezsenność, nerwowość, parestezje, uspokojenie, drżenie; ziewanie; pocenie się (w tym poty nocne); zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia; zaburzenia ejakulacji/orgazmu u mężczyzn, brak orgazmu, zaburzenia erekcji, problemy z oddawaniem moczu. Niezbyt częste (0,1-1%): nadwrażliwość na światło; niedociśnienie, hipotonia ortostatyczna, omdlenie, tachykardia; bruksizm, biegunka; wybroczyny, krwawienie z błon śluzowych; nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, hiponatremia, zwiększenie masy ciała; apatia, omamy, kurcze miokloniczne mięśni, pobudzenie; wysypka skórna, łysienie; zaburzenia smaku, szumy uszne; zaburzenia orgazmu u kobiet, krwotok miesiączkowy, zatrzymanie moczu. Rzadkie (0,01-0,1%): przedłużenie czasu krwawienia, trombocytopenia; zapalenie wątroby, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego; drgawki, reakcje maniakalne, złośliwy zespół neuroleptyczny, zespół serotoninowy. Bardzo rzadkie (<0,01%): reakcje anafilaktyczne; wydłużenie odstępu QT, migotanie komór, tachykardia komorowa (w tym torsade de pointes); zapalenie trzustki; zaburzenia hematologiczne (agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, neutropenia, pancytopenia); zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi; rabdomioliza; majaczenie, reakcje pozapiramidowe (w tym dystonia i dyskineza), dyskineza późna; eozynofilia płucna; rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, świąd, pokrzywka; jaskra z zamkniętym kątem. Po przerwaniu leczenia występują objawy odstawienne (lęk, pobudzenie, splątanie, biegunka, anoreksja, zawroty głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zmęczenie, ból głowy, hipomania, bezsenność, nudności, nerwowość, senność, parestezje, zaburzenia snu, pocenie się, drgawki, szumy uszne, wymioty).

Interakcje
Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO jest przeciwwskazane. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku jednoczesnego stosowania wenlafaksyny z innymi lekami mogącymi oddziaływać na serotoninergiczne neuroprzekaźniki (np. tryptan, SSRI lub lit). Ryzyko stosowania wenlafaksyny w skojarzeniu z innymi lekami działającymi na o.u.n. nie było systematycznie oceniane, z wyjątkiem leków podanych poniżej - zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku konieczności równoczesnego podawania tych leków i wenlafaksyny. Badania farmakokinetyczne indynawiru wykazały zmniejszenie wartości AUC o 28% oraz zmniejszenie Cmax o 36% w przypadku indynawiru; indynawir nie ma wpływu na farmakokinetykę wenlafaksyny i O-demetylowenlafaksyny. U pacjentów, którzy przyjmowali warfarynę w trakcie leczenia wenlafaksyną może wystąpić nasilenie działania przeciwzakrzepowego. Równoczesne stosowanie wenlafaksyny i metoprololu przez zdrowych ochotników wykazało w badaniach interakcji farmakokinetycznych obu leków zwiększenie stężenia metoprololu w osoczu krwi o 30-40%, podczas gdy stężenie aktywnego metabolitu α-hydroksyprololu nie uległo zmianie, kliniczne znaczenie tej obserwacji nie jest znane, metoprolol nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny oraz jej aktywnego metabolitu ODV. Diazepam nie wydaje się wpływać na farmakokinetykę wenlafaksyny i ODV, wenlafaksyna nie ma wpływu na farmakokinetykę i farmakodynamikę diazepamu oraz jego aktywnego metabolitu demetylodiazepamu. Badania farmakokinetyki haloperydolu wykazały zmniejszenie o 42% całkowitego klirensu haloperydolu podawanego doustnie, zwiększenie AUC o 70%, zwiększenie Cmax o 88%, ale brak zmiany wartości okresu półtrwania. Wenlafaksyna nie wpływa na farmakokinetykę imipraminy ani 2-hydroksyimipraminy, ale dla dezypraminy wartości AUC, Cmax i Cmin w obecności wenlafaksyny zwiększyły się około 35%; imipramina nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i ODV. Badania farmakokinetyki ketokonazolu u osób o ekstensywnym i powolnym metabolizmie z udziałem CYP2D6 wykazały większe stężenie zarówno wenlafaksyny jak i ODV w osoczu krwi u większości osób przyjmujących ketokonazol. W stanie równowagi dynamicznej cymetydyna powoduje hamowanie efektu pierwszego przejścia wenlafaksyny, ale nie ma wpływu na farmakokinetykę ODV, u większości pacjentów całkowita farmakologiczna aktywność wenlafaksyny i ODV może się tylko nieznacznie zwiększyć, u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby interakcja ta może być silniejsza. Wenlafaksyna powoduje zwiększenie wartości AUC rysperydonu o 32%, ale nieznacznie oddziaływuje na profil farmakokinetyczny całkowitej aktywnej frakcji. Nie stwierdzono znaczących interakcji farmakokinetycznych pomiędzy wenlafaksyną i litem. Wenlafaksyna ulega przemianie do aktywnego metabolitu ODV z udziałem CYP2D6, istnieje zatem możliwość potencjalnych interakcji pomiędzy wenlafaksyną oraz lekami hamującymi metabolizm z udziałem CYP2D6. Wenlafaksyna nie powoduje hamowania metabolizmu diazepamu, który jest częściowo metabolizowany przez CYP2C19. Ponieważ wenlafaksyna jest metabolizowana głównie z udziałem CYP2D6 i CYP3A4, nie zaleca się równoczesnego stosowania inhibitorów obu tych izoenzymów i wenlafaksyny. Nie wykazano interakcji podczas jednoczesnego przyjmowania wenlafaksyny z lekami przeciwnadciśnieniowymi lub lekami przeciwcukrzycowymi. Brak badań klinicznych oceniających korzyści terapii skojarzonej wenlafaksyną z innymi lekami przeciwdepresyjnymi. Nie oceniano korzyści jednoczesnego stosowania elektrowstrząsów i wenlafaksyny. Opublikowano doniesienia dotyczące zwiększenia stężenia klozapiny po zastosowaniu wenlafaksyny, co wiązało się z przejściowym występowaniem działań niepożądanych, w tym drgawek.

Dawkowanie
Doustnie. Zalecana dawka w leczeniu depresji i zaburzeń lękowych (włączając fobię społeczną) wynosi 75 mg raz na dobę. Jeżeli wymaga tego stan kliniczny pacjenta, dawkę można zwiększyć do 150 mg raz na dobę po 2 tyg. stosowania leku. W razie potrzeby dawkę można dalej zwiększać do 225 mg raz na dobę (dawkę należy zwiększać stopniowo o 75 mg na dobę w odstępach około 2 tyg. lub dłuższych, ale nie krótszych niż 4 dni). Działanie przeciwdepresyjne podczas podawania dawki 75 mg na dobę obserwowano po upływie 2 tyg. leczenia; działanie przeciwlękowe podczas podawania dawki 75 mg na dobę obserwowano po upływie 1 tyg. leczenia. Zalecana dawka w leczeniu zaburzenia lękowego z napadami lęku (z towarzyszącą agorafobią lub bez towarzyszącej agorafobii) wynosi 75 mg raz na dobę. Leczenie powinno rozpocząć się od dawki 37,5 mg na dobę przez pierwsze 4-7 dni, a następnie dawka powinna zostać zwiększona do 75 mg na dobę. Pacjentom nie reagującym na dawkę 75 mg na dobę można zwiększyć dawkę do maksymalnie 225 mg na dobę. Dawkowanie należy zwiększać stopniowo o 75 mg na dobę w odstępach około 2 tyg. lub dłuższych, ale nie krótszych niż 4 dni.
Preparat okazał się skuteczny podczas terapii długoterminowej (do 12 miesięcy w leczeniu depresji i do 6 miesięcy w leczeniu zaburzeń lękowych, w tym fobii społecznej oraz zaburzenia lękowego z napadami lęku (z towarzyszącą agorafobią lub bez towarzyszącej agorafobii)). Zwykle dawki stosowane w zapobieganiu nawrotom zaburzeń depresyjnych nie różnią się istotnie od tych stosowanych w początkowej fazie leczenia. Należy okresowo dokonywać oceny skuteczności leczenia preparatem w terapii długotrwałej.
U pacjentów z niewydolnością nerek (GFR 10-70 ml/min) całkowitą dawkę dobową należy zmniejszyć o 25-50%. U pacjentów hemodializowanych całkowitą dawkę dobową należy zmniejszyć o 50% (w czasie dializy nie należy podawać wenlafaksyny). U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby całkowitą dawkę dobową należy zmniejszyć o 50%; u niektórych pacjentów może zaistnieć potrzeba zmniejszenia dawki o więcej niż 50%. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawki.
Zaleca się przyjmowanie preparatu podczas posiłku, kapsułki należy połykać w całości i popijać wodą (kapsułek nie należy dzielić, kruszyć, żuć lub rozpuszczać w wodzie). Preparat należy podawać raz na dobę, mniej więcej o tej samej porze, rano lub wieczorem.

Uwagi
Podczas odstawiania preparatu zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek tak, aby zminimalizować ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych; u pacjentów leczonych preparatem przez okres 6 tyg. lub dłużej, dawkę preparatu należy zmniejszać stopniowo przez okres co najmniej 2 tyg. U pacjentów leczonych preparatem, zaleca się monitorowanie ciśnienia tętniczego; uprzednio występujące nadciśnienie powinno być kontrolowane przed rozpoczęciem leczenia. W przypadku terapii długoterminowej należy okresowo dokonywać pomiaru stężenia cholesterolu we krwi. Należy zachować ostrożność podczas obsługi maszyn i prowadzenia pojazdów mechanicznych. Podczas leczenia wenlafaksyną pacjentom zaleca się unikanie spożywania alkoholu.
  • 0

Doradca KFD

Doradca KFD
  • KFD pro

Siemanko, w tym przypadku, mogę polecić Ci takie produkty (dla ułatwienia przygotowałem boks ze zdjęciami):




Poniżej kilka linków do tematów podobnych do Twojego:



0 użytkowników czyta ten temat

0 użytkowników, 0 gości, 0 anonimowych użytkowników


Najważniejsze działy: Kulturystyka | Dieta | Przepisy | Trening | Doping | Fitness | MMA
 Zamknij okienko