Nazwa produktu leczniczego: Ednyt 5 mg

Skład: Enalaprili maleas
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 5 mg
Wielkość opakowania: 20 tabl. 30 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Gedeon Richter Plc
Wytwórca: Gedeon Richter Plc
Kraj wytwórcy (kod kraju): H



Działanie
Maleinian enalaprylu jest prolekiem, którego aktywną postacią jest metabolit - enalaprylat, będący inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) - enzymu katalizującego przekształcenie angiotensyny I w angiotensynę II. W wyniku tego działania zmniejsza się stężenie angiotensyny II we krwi, co z kolei prowadzi do zwiększenia aktywności reninowej osocza oraz zmniejszenia wydzielania aldosteronu. U pacjentów z nadciśnieniem lek powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego krwi w pozycji leżącej i stojącej bez istotnego wpływu na częstość akcji serca. U pacjentów z niewydolnością serca powoduje zmniejszenie oporu obwodowego, wartości ciśnienia tętniczego, zwiększenie pojemności minutowej oraz zmniejszenie częstości akcji serca. Po podaniu doustnym szybko się wchłania (biodostępność wynosi 60%; obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku), osiągając Cmax ok. 1 h po podaniu. Jest metabolizowany w wątrobie do aktywnego metabolitu, który osiąga Cmax po około 3-4 h. Jest wydalany głównie z moczem, w 40% jako enalaprylat, reszta w stanie niezmienionym. T0,5 enalaprylatu wynosi ok. 11 h.

Wskazania
Nadciśnienie tętnicze. Niewydolność serca, leczenie wspomagające w skojarzeniu z lekami moczopędnymi i (lub) glikozydami nasercowymi.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na maleinaian enalaprylu lub pozostałe składniki preparatu. Obrzęk naczynioruchowy (w wywiadzie) wywołany przez zastosowanie inhibitorów ACE, wrodzony lub samoistny obrzęk naczynioruchowy. Stan po przeszczepieniu nerki. Zwężenie tętnicy nerkowej (obustronne lub jedynej czynnej nerki) istotne hemodynamicznie. Ciąża i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności
Ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia, szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z wcześniej występującą hipotonią, przyjmujących duże dawki leków rozszerzających naczynia lub duże dawki leków moczopędnych, z hiponatremią, hipowolemią (w wyniku leczenia moczopędnego, dializ, ograniczenia ilości soli w diecie, biegunki lub wymiotów) oraz z ciężką niewydolnością serca ze współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek lub bez - należy ściśle monitorować rozpoczynanie leczenia i dostosowywanie dawki; zaleca się tymczasowe przerwanie stosowania leku moczopędnego. Podobne zalecenia powinny być zastosowane u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i z zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi, u których znaczne obniżenie ciśnienia krwi może doprowadzić do zawału mięśnia sercowego lub epizodu naczyniowo-mózgowego. Należy również zachować ostrożność u pacjentów poddawanych dużym zabiegom chirurgicznym lub w czasie znieczulenia ogólnego lekami powodującymi niedociśnienie (hipotonię można wyrównać poprzez zwiększenie objętości krwi krążącej). U pacjentów z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym oraz zwężeniem tętnicy nerkowej występuje zwiększone ryzyko wystąpienia znacznego niedociśnienia oraz niewydolności nerek - leczenie należy rozpoczynać od małych dawek po ścisłą kontrolą lekarską i ostrożnie zwiększać dawkę; w pierwszych tygodniach leczenia enalaprylem należy odstawić leki moczopędne i kontrolować czynność nerek. Ostrożnie stosować u pacjentów ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. zwężeniem zastawki aortalnej, kardiomiopatią przerostową) - nie podawać preparatu w przypadkach istotnych hemodynamicznie; z kolagenozą naczyń, szczególnie ze współistniejącą niewydolnością nerek lub u pacjentów stosujących leki immunosupresyjne (ryzyko wystąpienia neutropenii) - należy kontrolować liczbę leukocytów; z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, niezwiązanym ze stosowaniem inhibitora ACE; z ryzykiem hiperkaliemii (m.in. pacjenci z niewydolnością nerek, cukrzycą, przyjmujący równocześnie leki moczopędne oszczędzające potas) - konieczna jest regularna kontrola stężenia potasu we krwi; u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Nie stosować u pacjentów z hiperaldosteronizmem pierwotnym, gdyż preparat jest u nich nieskuteczny. Preparat można stosować u pacjentów z klinicznie istotnym białkomoczem (>1 g/dobę) jedynie przy bardzo uważnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka i przy jednoczesnej regularnej kontroli czynności nerek. Reakcje rzekomoanafilaktyczne mogą wystąpić u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE i poddawanych jednocześnie dializie przy użyciu dializatorów z błonami o wysokiej przepuszczalności, np. z poliakrylonitrylu (należy zastosować inny rodzaj błon lub lek przeciwnadciśnieniowy z innej grupy), podczas aferezy LDL z siarczanem dekstranu (należy przerwać leczenie inhibitorem ACE przed każdą aferezą) lub u pacjentów poddawanych odczulaniu, np. na jad owadów błonkoskrzydłych (należy tymczasowo odstawić inhibitory ACE). U pacjentów otrzymujących inhibitory ACE, u których rozwinęła się żółtaczka lub, u których obserwuje się znaczne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, należy przerwać leczenie inhibitorem ACE. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania. Preparat zawiera laktozę - nie stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Preparat jest przeciwwskazany w ciąży. Stosowanie leku w II i III trymestrze ciąży może powodować zaburzenia rozwoju płodu i noworodka, a nawet zgon płodu lub noworodka. Enalapryl i enalaprylat są wydzielane do mleka kobiecego - preparat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Lek jest na ogół dobrze tolerowany. Bardzo rzadko: tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, udar mózgu (spowodowany znacznym obniżeniem ciśnienia krwi), kaszel, zapalenie oskrzeli, skurcz oskrzeli, duszności, zapalenie płuc, chrypka, suchość jamy ustnej, utrata apetytu, wymioty, biegunka, zaparcie, zapalenie języka, zapalenie trzustki, niedrożność jelita (pojedyncze przypadki), zapalenie wątroby, żółtaczka (pojedyncze przypadki), depresja, splątanie, bezsenność, wykwity przypominające łuszczycę, pokrzywka, świąd, wysypki skórne (np. rumień wielopostaciowy, jako reakcje nadwrażliwości), nadwrażliwość na światło, utrata włosów, nadmierne pocenie się, zaburzenia hematologiczne (np. małopłytkowość, neutropenia, zahamowanie czynności szpiku kostnego, sporadycznie - agranulocytoza), gorączka, ból mięśni i stawów, zapalenie naczyń, dodatni wynik na obecność przeciwciał przeciwjądrowych (ANA), eozynofilia, zmiany skórne, nieostre widzenie, zaburzenia równowagi, szum uszny, impotencja, zmiany smaku, w pojedynczych przypadkach może nasilić się białkomocz. W badaniach diagnostycznych obserwowano: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i (lub) stężenia bilirubiny we krwi, hiperkaliemię i hiponatremię oraz zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi i mocznika azotowego we krwi (odwracalne), spadek wartości hematokrytu i hemoglobiny.

Interakcje
Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (np. spironolakton, amiloryd, triamteren), preparatów potasu lub leków zwiększających stężenie potasu we krwi, zwiększa ryzyko wystąpienia znacznej hiperkaliemii - należy zachować ostrożność podczas równoczesnego stosowania i często kontrolować stężenie potasu. Chlorek sodu zmniejsza działanie terapeutyczne preparatu. Inne leki przeciwnadciśnieniowe zwiększają hipotensyjne działanie enalaprylu, szczególnie w połączeniu z lekami moczopędnymi. Leki z grupy NLPZ mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe enalaprylu; ponadto zwiększają ryzyko hiperkaliemii oraz niewydolności nerek. Preparat może zwiększać stężenie litu we krwi, nasilając jego toksyczności - nie zaleca się leczenia skojarzonego; jeśli leczenie skojarzone jest konieczne, należy dokładnie kontrolować stężenie litu we krwi. Alkohol może nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe preparatu. Enalapryl stosowany ze środkami znieczulenia ogólnego może powodować znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego. Podczas jednoczesnego stosowania narkotycznych leków przeciwbólowych lub leków przeciwpsychotycznych może również wystąpić hipotonia ortostatyczna. Leki sympatykomimetyczne mogą zmniejszyć działanie hipotensyjne inhibitorów ACE. Preparat może nasilać działanie hipoglikemizujące insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, szczególnie w pierwszych tygodniach leczenia skojarzonego - zaleca się monitorowanie glikemii. Leki zobojętniające sok żołądkowy mogą zmniejszać biodostępność enalaprylu. Jednoczesne stosowanie enalaprylu i cyklosporyny zwiększa ryzyko wystąpienia hiperkaliemii. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z glikozydami nasercowymi.

Dawkowanie
Doustnie: U pacjentów ze złośliwym nadciśnieniem tętniczym lub ciężką niewydolnością serca rozpoczęcie leczenia lub zmianę dawki należy przeprowadzić w warunkach szpitalnych. Nadciśnienie tętnicze. Pacjenci nieleczeni innym lekiem przeciwnadciśnieniowym: zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg na dobę, rano. Dawkę tę można zwiększać w zależności od reakcji na leczenie. Zazwyczaj dawka podtrzymująca wynosi 10-20 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 40 mg. Pacjenci leczeni lekami moczopędnymi: zaleca się odstawienie leków moczopędnych 2-3 dni przed podaniem enalaprylu; jeśli nie jest to możliwe, zalecana dawka początkowa enalaprylu powinna być zmniejszona do 2,5 mg. Dawkowanie u pacjentów z nadciśnieniem i zaburzeniami czynności nerek: klirens kreatyniny 30-80 ml/min - dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę, dawka podtrzymująca - 5-10 mg na dobę, maksymalna dawka dobowa - 20 mg; klirens kreatyniny <30 ml/min - dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę, dawka podtrzymująca - 5 mg na dobę, maksymalna dawka dobowa - 10 mg; pacjenci poddawani hemodializie - dawka wynosi zazwyczaj 2,5 mg, podawana po wykonaniu zabiegu, w dniach, w których pacjent nie jest dializowany dawkę należy dobrać indywidualnie zależnie od wartości ciśnienia tętniczego krwi. Niewydolność serca: zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę, którą należy stopniowo zwiększać w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Lek może być stosowany w dawkach 2,5-20 mg na dobę; zazwyczaj dawka podtrzymująca wynosi 20 mg. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. W niewydolności serca lek podaje się zwykle z lekami moczopędnymi i preparatami naparstnicy. W takich przypadkach przed podaniem enalaprylu należy zmniejszyć dawkę leków moczopędnych.
Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków, popijając niewielką ilością płynu. Przyjmować w pojedynczej dawce (rano) lub dwóch dawkach podzielonych (rano i wieczorem). Tabletki są podzielne.

Uwagi
Podczas leczenia należy kontrolować stężenie elektrolitów, mocznika i kreatyniny we krwi oraz obraz morfologii krwi, zwłaszcza na początku leczenia i u pacjentów, u których występuje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Podczas leczenia mogą wystąpić działania niepożądane, ograniczające zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.