Nazwa produktu leczniczego: Dopegyt

Skład: Methyldopum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 250 mg
Wielkość opakowania: 50 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Egis Pharmaceuticals Plc
Wytwórca: Egis Pharmaceuticals Plc
Kraj wytwórcy (kod kraju): H



Działanie
Lek hipotensyjny o działaniu ośrodkowym. Po przeniknięciu do o.u.n. wywiera działanie hipotensyjne poprzez swój aktywny metabolit (alfametylnoradrenalinę) poprzez: zmniejszenie napięcia układu współczulnego, działanie jako fałszywy neurotransmiter zastępujący endogenną dopaminę na zakończeniach nerwów dopaminergicznych, zmniejszenie aktywności reninowej osocza i obwodowego oporu naczyniowego, hamowanie enzymu DOPA-dekabroksylazy (zmniejszenie syntezy noradrenaliny, dopaminy, serotoniny oraz stężeń noradrenaliny i adrenaliny w tkankach). Obniża ciśnienie krwi zarówno w pozycji leżącej jak i stojącej. Maksymalny spadek ciśnienia pojawia się 4-6 h. po podaniu doustnym i utrzymuje się przez 12-24 h. Wchłanianie metyldopy z przewodu pokarmowego wynosi ok. 50%. W niewielkim stopniu (<20%) wiąże się z białkami osocza, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie. Aktywny metabolit alfametylnoradrenalina powstaje w ośrodkach neuronów adrenergicznych. Ok. 70% metyldopy jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej lub sprzężonej z siarczanami, reszta jest wydalana z kałem. Lek przechodzi przez barierę łożyskową i jest wydzielany do mleka kobiecego.

Wskazania
Łagodne i umiarkowane nadciśnienie tętnicze.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na metyldopę lub pozostałe składniki leku. Czynna choroba wątroby (np. ostre zapalenie wątroby, marskość wątroby). Choroba wątroby indukowana metyldopą w wywiadzie. Jednoczesne leczenie inhibitorem MAO. Depresja. Guz chromochłonny. Niedokrwistość hemolityczna z autoagresji. Porfiria. Zaburzenia seksualne (zaburzenia ejakulacji, ginekomastia, obniżenie libido).

Środki ostrożności
Należy zachować bardzo dużą ostrożność stosując lek u pacjentów z porfirią i u ich bliskich krewnych. Podczas terapii nie wolno spożywać napojów alkoholowych. U pacjentów stosujących metyldopę należy stosować mniejsze dawki leków znieczulających. W ciągu pierwszych 6-10 tygodni leczenia należy wykonać morfologię krwi i bezpośredni test Coombsa, a następnie powtarzać te badania co pół roku lub rok. W ciągu pierwszych 6-12 tygodni leczenia lub w razie gorączki o nieznanej przyczynie konieczne jest wykonanie badań czynności wątroby.

Ciąża i laktacja
U kobiet w ciąży leczenie metyldopą można stosować jedynie w przypadkach zdecydowanej konieczności, po starannej ocenie korzyści i ryzyka. Metylodopa przenika do mleka kobiecego, dlatego leczenie metyldopą u kobiet karmiących piersią można rozpocząć tylko po starannej ocenie korzyści i ryzyka.

Działania niepożądane
Na początku leczenia lub w okresie zwiększania dawki mogą wystąpić: przemijająca senność, bóle głowy i osłabienie. Ponadto mogą wystąpić: zaostrzenie dławicy piersiowej, zastoinowa niewydolność serca, bradykardia zatokowa, nadwrażliwość zatoki tętnicy szyjnej, hipotonia ortostatyczna, obrzęki, zwiększenie masy ciała; dodatni test Coombsa, anemia hemolityczna, leukopenia, granulocytopenia, trombocytopenia, depresja szpiku kostnego; parkinsonizm, samoistne porażenie nerwu twarzowego, ruchy choreatetotyczne, zaburzenia krążenia mózgowego, zaburzenia psychiczne (koszmary nocne, łagodne psychozy, depresja, bóle głowy, sedacja, astenia lub osłabienie, zawroty głowy, parestezje, zmniejszenie libido); przekrwienie błony śluzowej nosa; zapalenie trzustki, jelit, biegunka, zapalenie ślinianek, ból lub czarne zabarwienie języka, nudności, zaparcia, wzdęcia, gazy, suchość jamy ustnej; toksyczna nekroliza naskórka, egzema lub liszaj; bóle stawów z lub bez obrzęku, bóle mięśni; hyperprolaktynemia, ginekomastia, powiększenie piersi, mlekotok, brak miesiączki; zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zapalenie naczyń, zespół toczniopodobny, gorączka polekowa, eozynofilia; zapalenie wątroby, martwica wątroby, cholestazą, żółtaczka, zaburzenia aktywności enzymów wątrobowych; impotencja, zaburzenia ejakulacji; zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi, dodatnie wyniki dotyczące przeciwciał przeciwjądrowych, komórek LE i czynnika reumatoidalnego.

Interakcje
Leku nie wolno stosować z inhibitorami MAO. Sympatykomimetyki, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, fenotiazyny, doustne preparaty żelaza, niesteroidowe leki przeciwzapalne oraz leki zawierające estrogeny osłabiają hipotensyjne działanie preparatu. Preparaty znieczulające i inne leki hipotensyjne nasilają przeciwnadciśnieniowe działanie leku. Ze względu na możliwość modyfikacji swoich działań nie należy stosować metyldopy z litem, lewodopą, alkoholem, lekami o depresyjnym działaniu na o.u.n. lekami przeciwzakrzepowymi, bromokryptyną i haloperydolem.

Dawkowanie
Dawkowanie ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta. Dorośli: początkowa dawka wynosi zwykle 250 mg przez 2 pierwsze dni, można ją zwiększać co drugi dzień o 250 mg do uzyskania oczekiwanego obniżenia ciśnienia. Maksymalna dawka dobowa wynosi 2 g w 2-4 dawkach podzielonych można ją stopniowo zmniejszać co drugi dzień o 50 mg do osiągnięcia dawki podtrzymującej. Pacjenci w podeszłym wieku: dawka początkowa wynosi zazwyczaj 125 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększać co drugi dzień do osiągnięcia maksymalnej dawki 2000 mg. Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek: konieczne są niższe dawki. Przy wskaźniku przesączania kłębuszkowego (GFR) powyżej 50 ml/min odstępy pomiędzy dawkami powinny wynosić 8 h, przy GFR = 10-50 ml/min od 8 do 12 h, przy GFR poniżej 10 ml/min od 12 do 24 h. Metyldopa jest usuwana w czasie dializy, dlatego po zabiegu, aby uniknąć zwiększenia ciśnienia tętniczego należy podać dodatkową dawkę 250 mg leku. Dzieci: zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg/kg mc. na dobę w 2-3 dawkach podzielonych. Dawkę dobową można stopniowo zwiększać w odstępach czasu nie mniejszych niż 2 dni, do dawki 65 mg/kg mc. Dawka dobowa nie powinna przekraczać 2000 mg.

Uwagi
W przypadku wystąpienia objawów sedatywnych nie należy prowadzić samochodu ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu. Podczas terapii nie wolno spożywać napojów alkoholowych.