Nazwa produktu leczniczego: Dolforin

Skład: Fentanylum
Postać farmaceutyczna: system transdermalny
Dawka: 100 mcg/h
Wielkość opakowania: 5 szt.
Podmiot odpowiedzialny: Gedeon Richter Plc
Wytwórca: Gedeon Richter Plc
Kraj wytwórcy (kod kraju): H



Działanie
Silny lek przeciwbólowy o dużym powinowactwie do receptora opioidowego mi. Główne działanie terapeutyczne to analgezja i uspokojenie. Za minimalne efektywne stężenie analgetyczne (MAC) przyjmuje się 0,3-1,5 ng/ml (u osób nie leczonych wcześniej opioidami). Działania niepożądane są częstsze po przekroczeniu stężenia 2 ng/ml fentanylu w surowicy. Wraz ze wzrostem tolerancji na lek (duża zmienność osobnicza) zwiększa się jego MAC oraz stężenia, przy których nasilają się działania niepożądane. Preparat zapewnia po naklejeniu na skórę pierwszego plastra stopniowe narastanie stężenia fentanylu we krwi aż do osiągnięcia stanu równowagi między 12 a 24 h. Dalej stężenie fentanylu we krwi utrzymuje się na względnie stałym poziomie przez 72 h i zależy od powierzchni zastosowanego plastra. Stężenie fentanylu we krwi osiąga stan stacjonarny w czasie drugiego 72-godzinnego okresu zastosowania i utrzymuje się na tym poziomie podczas kolejnych zastosowań (jeżeli używane są plastry o tej samej wielkości). Fentanyl w około 84% wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przy udziale cytochromu P-450 CYP3A4. Główny metabolit - norfentanyl jest nieaktywny. Około 75% dawki jest wydalane z moczem w większości w postaci metabolitów, mniej niż 10% wydalane jest w postaci niezmienionej. Około 9% dawki jest wydalane z kałem, przede wszystkim w postaci metabolitów. Po usunięciu plastra stężenie fentanylu we krwi zmniejsza się stopniowo osiągając 50% wartości wyjściowej po 13-22 h u dorosłych lub po 22-25 h u dzieci. Pacjenci w podeszłym wieku lub wyniszczeni mogą mieć wydłużony okres półtrwania leku. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby klirens fentanylu może zmienić się ze względu na zmiany składu białek osocza, co prowadzi do zwiększenia stężeń leku we krwi.

Wskazania
Leczenie ciężkiego, przewlekłego bólu wymagającego podawania opioidowych leków przeciwbólowych.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na fentanyl lub pozostałe substancje zastosowane w plastrze. Nie stosować w leczeniu bólu ostrego lub pooperacyjnego. Ciężkie zaburzenia czynności oun. Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO lub do 14 dni od ich odstawienia.

Środki ostrożności
Lek powinien być stosowany jako część integralnego leczenia bólu u pacjenta odpowiednio ocenianego pod względem medycznym, socjalnym, psychologicznym. Należy zachować ostrożność (monitorować stan pacjenta ewentualnie zmniejszyć dawkę) u chorych z: chorobami płuc (np. z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc), istniejącą depresją oddechową, nadciśnieniem śródczaszkowym, nowotworem mózgu, zaburzeniami świadomości, śpiączką, miastenią. Lek może powodować hipotensję, szczególnie u pacjentów z hipowolemią - należy zachować ostrożność u pacjentów z obniżonym ciśnieniem tętniczym, odwodnionych. Może powodować bradykardię - nie zaleca się stosowania u pacjentów z bradyarytmią. Należy zachować ostrożność (monitorować stan pacjenta ewentualnie zmniejszyć dawkę) u chorych z zaburzeniami czynności wątroby, zaburzeniami czynności nerek (w tym dializowanych), w podeszłym wieku, wyniszczonych, z wysoką gorączką (może zwiększać się szybkość wchłaniania fentanylu). Miejsca naklejenia systemu TDS nie należy wystawiać na działanie zewnętrznych źródeł ciepła, nie wolno korzystać z sauny z naklejonym plastrem. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania preparatu u dzieci poniżej 12 rż. - lek można stosować jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Stężenie fentanylu w surowicy krwi po usunięciu plastra preparatu zmniejsza się stopniowo, dlatego pacjenci, u których wystąpiły ciężkie zdarzenia niepożądane (szczególnie depresja ośrodka oddechowego) powinni być monitorowani przez następne 24 h po usunięciu plastra.

Ciąża i laktacja
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania fentanylu w postaci plastrów podczas ciąży - lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku absolutnej konieczności. Nie stosować w czasie porodu. Długotrwałe stosowanie w ciąży może wywołać objawy odstawienne u noworodka. Lek wydziela się do mleka matki i może powodować sedację i depresję oddechową u karmionego piersią dziecka. Nie należy karmić piersią w czasie stosowania leku i w ciągu 72 h po zdjęciu plastra.

Działania niepożądane
Bardzo często: senność, ból i zawroty głowy, nudności, wymioty, zaparcia, świąd, nadmierne wydzielanie potu; często: sedacja, depresja, nerwowość, zmniejszenie łaknienia, suchość w jamie ustnej, niestrawność, odczyny skórne w miejscu nałożenia; niezbyt często: euforia, amnezja, bezsenność, omamy, pobudzenie, drżenia, parestezje, zaburzenia mowy, bradykardia, tachykardia, hipo- lub hipertensja tętnicza, duszność, hipowentylacja, biegunka, wysypka, rumień, zatrzymanie moczu; rzadko: arytmia, rozszerzenie naczyń, czkawka, obrzęki, uczucie zimna; bardzo rzadko: niedowidzenie, urojenia, stany pobudzenia, osłabienie, niepokój, dezorientacja, zaburzenia seksualne, objawy odstawienia, anafilaksja, skąpomocz, ból pęcherza, niedrożność jelit, bolesne wzdęcia, depresja oddechowa, bezdech, ataksja, napady padaczkowe. Przy długim stosowaniu może rozwinąć się tolerancja oraz uzależnienie psychiczne i fizyczne. U niektórych pacjentów po zmianie stosowanych opioidów na fentanyl TDS mogą wystąpić objawy odstawienia (nudności, wymioty, biegunka, niepokój, dreszcze).

Interakcje
Należy unikać łączenia z pochodnymi kwasu barbiturowego ze względu na nasilenie depresyjnego wpływu na układ oddechowy. Stosowanie z innymi lekami lub środkami wpływającymi depresyjnie na oun (opioidy, leki uspokajające, nasenne, anestetyki, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych, leki przeciwhistaminowe o działaniu ośrodkowym, alkohol) może powodować hipowentylację, hipotensję, nasiloną sedację lub śpiączkę. Nie stosować przed upływem 14 dni od zakończenia leczenia inhibitorami MAO. Silne inhibitory cytochromu CYP3A4 (np. rytonawir, ketokonazol, itrakonazol, niektóre antybiotyki makrolidowe) mogą powodować zwiększenie stężenia fentanylu w osoczu - należy zachować szczególną ostrożność i prowadzić obserwację pacjenta. Leki o działaniu agonistyczno-antagonistycznym do receptora opioidowego (buprenorfina, nalbufina, pentazocyna) mogą wywołać objawy odstawienia u leczonych fentanylem - nie zaleca się jednoczesnego podawania.

Dawkowanie
Indywidualnie w oparciu o ocenę stanu ogólnego chorego, rozpoznania, dotychczasowego stosowania opioidów, występowania tolerancji na opioidy.
Dawkowanie u pacjentów dorosłych, którzy nie otrzymywali uprzednio silnych opioidów należy rozpocząć od 12,5 µg/h. U leczonych opioidami (podawanymi doustnie lub pozajelitowo), w przypadku zmiany dotychczas stosowanego leku na fentanyl podawany przezskórnie, należy ocenić dotychczas stosowaną dawkę dobową (np. w przeliczeniu na morfinę stosowaną doustnie, przyjmując stosunek dawki domięśniowej do doustnej = 1:3), a następnie obliczyć dobowe zapotrzebowanie na fentanyl. Poniżej podano orientacyjne doustne dawki dobowe morfiny (MF w mg/dobę) i odpowiadające im dawkowanie fentanylu (F) w µg/h. Dla pacjentów dorosłych u których konieczna jest rotacja opioidów: MF 0-44 = F 12,5; MF 45-134 = 25; MF 135-224 = F 50; MF 225-314 = F 75; MF 315-404 = F 100; MF 405-494 = F 125; MF 495-584 = F 150; MF 585-674 = F 175; MF 675-764 = F 200; MF 765-854 = F 225; MF 855-944 = F 250; MF 945-1034 = F 275; MF 1035-1124 = F 300. Dla pacjentów dorosłych u których leczenie opioidami ma przebieg stabilny: MF 0-59 = F 12,5; MF 60-89 = 25; MF 90-149 = F 50; MF 150-209 = F 75; MF 210-269 = F 100; MF 270-329 = F 125; MF 330-389 = F 150; MF 390-449 = F 175; MF 450-509 = F 200; MF 510-569 = F 225; MF 570-629 = F 250; MF 630-689 = F 275; MF 690-749 = F 300. Można stosować inne metody przeliczenia używane w praktyce klinicznej. Oceny działania preparatu można dokonać dopiero po 24 h. W ciągu pierwszych 12 h od zmiany na preparat pacjent powinien nadal otrzymywać poprzedni lek przeciwbólowy w dotychczasowej dawce, w ciągu następnych 12 h - zależnie od potrzeby. Plaster należy zmieniać co 72 h. Dawkę należy zwiększać indywidualnie do momentu uzyskania skutecznego działania przeciwbólowego. U pacjentów odczuwających znaczne zmniejszenie skuteczności w ciągu 48-72 h po nałożeniu plastra, może być konieczna jego zmian po 48 h. Zazwyczaj dawki zwiększa się o 12,5 µg/h. Jeżeli pod koniec początkowego okresu stosowania plastra skuteczność przeciwbólowa jest niewystarczająca, dawkę można zwiększyć po 3 dniach aż do osiągnięcia pożądanego efektu. Dalsze dostosowywanie dawki należy przeprowadzać każdorazowo o 12,5-25 µg/h, biorąc pod uwagę zapotrzebowanie pacjenta na dodatkowe analgetyki. Jeśli pacjent wymaga przekroczenia 100 µg/h fentanylu można jednocześnie stosować kilka plastrów. Pacjenci mogą wymagać podania krótko działającego leku przeciwbólowego w celu opanowania tzw. "bólu przebijającego". W przypadku, gdy dawka preparatu przekracza 300 µg/h, należy rozważyć zastosowanie dodatkowych lub alternatywnych metod leczenia bólu.
U pacjentów: w podeszłym wieku, z zaburzoną czynnością nerek lub wątroby, gorączkujących - konieczna może być modyfikacja dawki.
Plaster należy starannie nakleić na czystą (oczyszczoną wodą bez użycia środków czyszczących), suchą, nieowłosioną (w razie potrzeby ostrzyżoną, a nie ogoloną), niezmienioną (bez podrażnień i zmian popromiennych) skórę płaskich powierzchni tułowia lub górnych części ramion. Plaster należy nosić 72 h. Kolejny plaster, po usunięciu zużytego, nakleić na inne miejsce (w to samo miejsce można nakleić lek po 7-dniowej przerwie). Plastrów nie wolno dzielić lub ciąć.

Uwagi
Lek istotnie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu, szczególnie na początku leczenia, przy zmianie dawki lub podczas jednoczesnego spożycia alkoholu lub przyjmowania leków uspokajających - należy ocenić możliwość prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.