Nazwa produktu leczniczego: Diovan

Skład: Valsartanum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 160 mg
Wielkość opakowania: 14 tabl. 28 tabl. 56 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Novartis Pharma GmbH
Wytwórca: Novartis Pharma GmbH
Kraj wytwórcy (kod kraju): D



Działanie
Antagonista receptora angiotensyny II (typu AT1). Selektywnie wiąże się z receptorem AT1 blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT1, nie wiąże się i nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych istotnych dla regulacji w układzie krążenia. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym powoduje obniżenie ciśnienia bez wpływu na częstość tętna. Początek działania hipotensyjnego występuje w ciągu 2 h, maksymalne działanie jest osiągane w ciągu 4-6 h. Działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się przez 24 h. Podczas wielokrotnego podawania, maksymalne zmniejszenie ciśnienia tętniczego jest zazwyczaj osiągane w ciągu 4 tyg. i utrzymuje się w czasie długotrwałego leczenia. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą typu 2 oraz mikroalbuminurią zmniejsza wydalanie albumin w moczu. Biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi około 23%. Walsartan osiąga Cmax 2-4 h po podaniu. W 94-97% wiąże się z białkami osocza. W niewielkim stopniu metabolizowany jest do nieczynnego farmakologicznie hydroksymetabolitu. Jest wydalany z kałem (83%) i moczem (13%), głównie w postaci niezmienionej. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 6 h.

Wskazania
Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów oraz u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat. Leczenie dorosłych pacjentów w stanie stabilnym klinicznie z objawową niewydolnością serca lub bezobjawową niewydolnością skurczową lewej komory po świeżo przebytym (12 h do 10 dni) zawale mięśnia sercowego. Leczenie objawowej niewydolności serca u dorosłych pacjentów, jeśli nie można zastosować inhibitorów ACE lub jako leczenie skojarzone z inhibitorami ACE, jeśli nie można użyć leków β-adrenolitycznych.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na walsartan lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, marskość żółciowa wątroby i cholestaza. II i III trymestr ciąży.

Środki ostrożności
Nie należy stosować preparatu u pacjentów z hiperaldosteronizmem pierwotnym. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, u których występuje zwężenie zastawki aorty lub zastawki dwudzielnej lub kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory. Ostrożnie stosować u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby przebiegającymi bez cholestazy, u pacjentów z klirensem kreatyniny <10 ml/min i u pacjentów dializowanych; nie zaleca się stosowania walsartanu u dzieci i młodzieży z klirensem kreatyniny<30 ml/min oraz tych, u których stosowana jest dializoterapia. W przypadku pacjentów po przeszczepie nerki, pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jednej czynnej nerki, bezpieczeństwo stosowania walsartanu nie zostało ustalone. Ostrożnie stosować u pacjentów z jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej (regularnie kontrolować czynności nerek). Ze względu na ryzyko niedociśnienia tętniczego, ostrożnie stosować u pacjentów z niedoborem sodu lub odwodnionych; przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy wyrównać hiponatremię i (lub) objętość krwi krążącej. U pacjentów po zawale mięśnia sercowego oraz u pacjentów z niewydolnością serca należy zachować ostrożność na początku leczenia. U pacjentów po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego jednoczesne stosowanie walsartanu i inhibitora ACE nie jest zalecane. U pacjentów z niewydolnością serca terapia skojarzona trzema lekami (inhibitorem ACE, lekiem β-adrenolitycznym i walsartanem) nie jest zalecana. U pacjentów, u których czynność nerek w znacznym stopniu zależy od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca), leczenie preparatem może prowadzić do oligurii, azotemii oraz rzadko do ostrej niewydolności nerek i zgonu. Preparat nie jest zalecany w leczeniu niewydolności serca lub świeżego zawału mięśnia sercowego u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat. U dzieci w wieku <6 lat nie ustalono skuteczność i bezpieczeństwa stosowania walsartanu w żadnym wskazaniu.

Ciąża i laktacja
Stosowanie walsartanu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane. Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane - lek działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia). W przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania usg czaszki i nerek płodu. Dzieci, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia. Nie zaleca się stasowania walsartanu w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Częstość występowania działań niepożądanych nie jest związana z dawką, czasem trwania leczenia, płcią, wiekiem czy rasą, ale wykazuje związek z chorobą podstawową pacjenta. Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym - niezbyt często: zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kaszel, ból brzucha, uczucie zmęczenia; ponadto mogą wystąpić: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie hematokrytu, neutropenia, małopłytkowość, nadwrażliwość (w tym choroba posurowicza), zwiększenie stężenia potasu we krwi, zapalenie naczyń, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd, bóle mięśni, niewydolność i zaburzenia czynności nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi. U pacjentów pediatrycznych w wieku od 6 do 18 lat z nadciśnieniem tętniczym, za wyjątkiem pojedynczych zaburzeń żołądka i jelit (takich jak ból brzucha, nudności, wymioty) oraz zawrotów głowy, nie stwierdzono istotnych różnic w odniesieniu do rodzaju, częstości i nasilenia działań niepożądanych w porównaniu do pacjentów dorosłych. U dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat ze współistniejącą przewlekłą chorobą nerek częściej obserwowano hiperkaliemię. Pacjenci po zawale mięśnia sercowego i (lub) z niewydolnością serca - często: zawroty głowy (w tym związane z pozycją ciała), niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność i zaburzenia czynności nerek; niezbyt często: hiperkaliemia, omdlenie, ból głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, niewydolność serca, kaszel, nudności, biegunka, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, osłabienie, uczucie zmęczenia; ponadto mogą wystąpić: małopłytkowość, nadwrażliwość (w tym choroba posurowicza), zapalenie naczyń, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, wysypka, świąd, bóle mięśni, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi.

Interakcje
Walsartan może zwiększać stężenie litu we krwi, nasilając jego toksyczność - nie zaleca się leczenia skojarzonego; jeśli leczenie skojarzone jest konieczne, należy dokładnie kontrolować stężenie litu we krwi. Nie jest zalecane stosowanie walsartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu, zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas i innymi substancjami, które mogą powodować hiperkaliemię (np. heparyną) - jeśli leczenie skojarzone jest konieczne, zaleca się kontrolowanie stężenia potasu we krwi. W przypadku jednoczesnego podawania walsartanu i NLPZ (w tym selektywnych inhibitorów COX-2, kwasu acetylosalicylowego w dawce >3 g/dobę) może nastąpić osłabienie działania hipotensyjnego, ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia czynności nerek i hiperkaliemii - z tego względu zaleca się kontrolę czynności nerek na początku leczenia, jak również zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Nie stwierdzono interakcji walsartanu z cymetydyną, warfaryną, furosemidem, digoksyną, atenololem, indometacyną, hydrochlarotiazydem, amlodypiną i glibenklamidem. W nadciśnieniu tętniczym u dzieci i młodzieży, u których często współistnieją zaburzenia czynności nerek, zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania walsartanu i innych substancji hamujących układ renina-angiotensyna-aldosteron, mogących zwiększać stężenie potasu we krwi - należy ściśle kontrolować czynności nerek oraz stężenie potasu we krwi.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze. Zalecana dawka początkowa wynosi 80 mg raz na dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe jest zauważalne w ciągu 2 tyg., maksymalny stopień osiąga w ciągu 4 tyg. W przypadku niektórych pacjentów, u których nie uzyska się odpowiedniej kontroli ciśnienia krwi, dawkę można zwiększyć do 160 mg na dobę, maksymalnie do 320 mg na dobę. Lek może być stosowany jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Stan po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego. U pacjentów w stanie klinicznym stabilnym leczenie może być rozpoczęte po 12 h od rozpoznania zawału mięśnia sercowego. Po dawce początkowej 20 mg 2 razy na dobę, dawkę walsartanu przez następnych kilka tygodni należy stopniowo zwiększać do 40 mg, 80 mg i 160 mg, podawanych 2 razy na dobę. Maksymalną dawką docelową jest 160 mg 2 razy na dobę. Zwykle zaleca się, aby po rozpoczęciu leczenia pacjenci przez 2 tyg. otrzymywali dawkę 80 mg 2 razy na dobę, a maksymalną dawkę docelową 160 mg podawaną 2 razy na dobę należy wprowadzić w ciągu 3 miesięcy, w zależności od tolerancji leku. Jeśli wystąpi objawowe niedociśnienie tętnicze lub zaburzenie czynności nerek, należy rozważyć zmniejszenie dawki. Walsartan może być stosowany u pacjentów przyjmujących inne leki stosowane w leczeniu zawału mięśnia sercowego, takie jak leki trombolityczne, kwas acetylosalicylowy, leki β-adrenolityczne, statyny i leki moczopędne. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE. Niewydolność serca. Zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg 2 razy na dobę. Zwiększanie dawki kolejno do 80 mg i 160 mg podawanych 2 razy na dobę powinno być przeprowadzane w odstępach co najmniej dwutygodniowych, do uzyskania największej dawki tolerowanej przez pacjenta. W przypadku jednoczesnego stosowania leku moczopędnego należy rozważyć zmniejszenie jego dawki. Maksymalna dawka dobowa zastosowana w badaniach klinicznych wynosiła 320 mg walsartanu w dawkach podzielonych. Walsartan może być stosowany u pacjentów przyjmujących inne leki stosowane w leczeniu niewydolności serca. Jednak jednoczesna terapia skojarzona trzema lekami (walsartanem z inhibitorami ACE i lekami β-adrenolitycznymi) nie jest zalecana. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z klirensem kreatyniny >10 ml/min oraz u osób w podeszłym wieku. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby przebiegającymi bez cholestazy nie należy stosować dawek większych niż 80 mg na dobę. Dzieci i młodzież w wieku od 6 do 18 lat. Nadciśnienie tętnicze. Dawka początkowa wynosi 40 mg raz na dobę w przypadku dzieci o mc. <35 kg lub 80 mg raz na dobę w przypadku dzieci o mc. ≥35 kg. Maksymalne dawki dobowe walsartanu u dzieci wynoszą: mc. ≥18 kg do <35 kg: 80 mg; mc. ≥35 kg do <80 kg: 160 mg; mc. ≥80 kg do ≤160 kg: 320 mg. Nie ma konieczności dostosowania dawki u dzieci i młodzieży z klirensem kreatyniny >30 ml/min. U dzieci i młodzieży z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby przebiegającymi bez cholestazy nie należy stosować dawek większych niż 80 mg na dobę.
Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków, popijając wodą. Tabletki można dzielić na pół.


Uwagi
Podczas leczenia należy regularnie kontrolować czynność nerek, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca, po przebytym zawale mięśnia sercowego lub ze zwężeniem tętnicy nerkowej oraz u dzieci i młodzieży. U pacjentów z ryzykiem wystąpienia hiperkaliemii oraz u dzieci i młodzieży konieczna jest regularna kontrola stężenia potasu we krwi. Podczas leczenia mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.