Nazwa produktu leczniczego: Diflucan

Skład: Fluconazolum
Postać farmaceutyczna: roztwór do infuzji
Dawka: 2 mg/ml
Wielkość opakowania: 1 butelka 50 ml 1 butelka 100 ml
Podmiot odpowiedzialny: Pfizer Europe MA EEIG
Wytwórca: Pfizer PGM
Kraj wytwórcy (kod kraju): F



Działanie
Pochodna triazolu, lek przeciwgrzybiczy. Działa na Cryptococcus neoformans, Candida spp. (z wyjątkiem C. krusei i 30% szczepów C. glabrata), rodzaje Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton, Coccidioides immitis. Ma małą aktywność wobec Aspergillus spp. Hamuje syntezę ergosterolu, niezbędnego do syntezy błony komórkowej grzyba. Nie wywiera działania przeciwandrogenowego. Szybko i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego; obecność pokarmu nie wpływa na całkowitą ilość wchłoniętego leku. Wiązanie z białkami osocza wynosi 11-12%. T0,5 we krwi wynosi około 30 h. Doskonale przenika do tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (50-80% wartości stężenia w krwi). Jego stężenia w wydzielinie pochwy i ślinie są równe stężeniu w krwi, a w warstwie rogowej naskórka - 10 razy większe. Jest w niewielkim stopniu metabolizowany w wątrobie. Wydala się głównie w postaci nie zmienionej z moczem.

Wskazania
Kandydoza błon śluzowych jamy ustnej, gardła, przełyku, dróg moczowych, skóry i błon śluzowych, grzybica skóry gładkiej, pachwin, stóp, łupież pstry oraz u dzieci w kandydozach układowych i kryptokokozie. Kandydoza pochwy ostra lub nawrotowa. Kandydozy układowe i posocznica drożdżakowa (także u pacjentów ze zmniejszoną odpornością, nowotworami, chorobami rozrostowymi układu krwiotwórczego), kryptokokoza płuc, skóry, kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (także u chorych na AIDS). Profilaktyka zakażeń grzybiczych.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lek lub pochodne z grupy triazoli.

Środki ostrożności
Stosowanie flukonazolu wiązało się w rzadkich przypadkach z poważnym uszkodzeniem wątroby (łącznie ze zgonem), głównie u pacjentów z poważnymi chorobami podstawowymi. Pacjenci, u których w trakcie leczenia flukonazolem wystąpiły biochemiczne zaburzenia czynności wątroby, powinni być obserwowani w kierunku wystąpienia poważniejszych chorób tego narządu.

Ciąża i laktacja
Należy unikać stosowania w ciąży, z wyjątkiem pacjentek z ciężkimi, zagrażającymi życiu zakażeniami grzybiczymi, u których oczekiwana korzyść z podania leku przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią ze względu na fakt, że flukonazol osiąga w mleku stężenia zbliżone do stężeń we krwi matki.

Działania niepożądane
Łagodne zaburzenia żołądkowo-jelitowe (przeważnie po dużych dawkach podawanych długotrwale), jak nudności, bóle brzucha, biegunka; ponadto wysypka skórna, zwiększenie aktywności aminotransferaz, stężenia kreatyniny i mocznika we krwi, ból głowy, rzadziej zaburzenia hematologiczne, reakcje nadwrażliwości. Rzadko obserwowano poważne uszkodzenia czynności wątroby (u chorych na AIDS lub choroby nowotworowe, a także w skojarzeniu z lekami potencjalnie hepatotoksycznymi obserwowano przypadki niewydolności wątroby zakończone zgonem).

Interakcje
Nasila działanie i toksyczność doustnych leków przeciwkrzepliwych pochodnych kumaryny, fenytoiny, teofiliny, metyloprednizolonu, cyklosporyny, doustnych leków przeciwcukrzycowych pochodnych sulfonylomocznika; hydrochlorotiazyd nasila działanie flukonazolu, a ryfampicyna - osłabia.

Dawkowanie
Dorośli i dzieci powyżej 16 rż. doustnie w kandydozie błon śluzowych jamy ustnej i gardła 50 mg raz dziennie (przez 7-14 dni); w kandydozie innych błon śluzowych 50-100 mg raz dziennie (przez 14-30 dni); w kandydozie pochwy 150 mg jednorazowo; w grzybicy i kandydozie skóry gładkiej lub pachwin 50 mg raz dziennie lub 150 mg raz w tyg. (przez 14-30 dni); w łupieżu pstrym 50 mg raz dziennie (przez 2-4 tyg.); w grzybicy stóp 50 mg raz dziennie lub 150 mg raz w tyg. (przez okres do 6 tyg.). W posocznicy drożdżakowej i kandydozach układowych: pierwszy dzień - 400 mg, następnie 200 mg raz dziennie (maksymalna dawka dobowa 400 mg); w kryptokokowym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych i innych kryptokokozach: pierwszy dzień - 400 mg, następnie 200-400 mg raz dziennie przez co najmniej 6-8 tyg.; zapobiegawczo przed nawrotami kryptokokozy u chorych na AIDS - 200 mg na dobę przez nieograniczony czas. U pacjentów zagrożonych wystąpieniem zakażeń grzybiczych profilaktycznie 50-400 mg dziennie zależnie od stanu układu odpornościowego i ryzyka wystąpienia zakażenia.
Dzieci w kandydozie błon śluzowych 3-6 mg/kg mc./dobę w jednej dawce, w kandydozach układowych i kryptokokozie 6-12 mg/kg mc./dobę w jednej dawce. W profilaktyce zakażeń grzybiczych 3-12 mg/kg mc./dobę w zależności od stanu upośledzenia układu odpornościowego. Nie ustalono odpowiedniego dawkowania u dzieci poniżej 16 rż. w grzybiczych zakażeniach skóry.

Uwagi
U pacjentów z niewydolnością nerek przez pierwsze 2 dni podaje się dawki niezmienione, a następnie modyfikuje się je w zależności od klirensu kreatyniny.