Nazwa produktu leczniczego: Dicloratio 50

Skład: Diclofenacum
Postać farmaceutyczna: czopki doodbytnicze
Dawka: 50 mg
Wielkość opakowania: 10 szt.
Podmiot odpowiedzialny: ratiopharm GmbH
Wytwórca: Merckle GmbH
Kraj wytwórcy (kod kraju): D



Działanie
Niesteroidowy lek o działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej i zmniejszanie zawartości kwasu arachidonowego w granulocytach. Działa przeciwagregacyjnie na płytki krwi. po podania domięśniowym maksymalne stężenie diklofenaku w osoczu występuje po około 10-20 min. W około 99% wiąże się z białkami osocza. Metabolity wydalane są z moczem (około 70%) i kałem (około 30%). T0.5 wynosi ok. 2 h. Lidokaina jest analgetykiem miejscowym z grupy pochodnych amidowych o krótkim (około 1 h) czasie działania. Działanie analgetyczne związane jest z zahamowaniem pompy Na-K we włóknach nerwowych i zmniejszeniem przepuszczalności błon komórkowych dla jonów wapnia. W około 60-75% wiąże się z białkami osocza, metabolizowana jest w wątrobie (około 70% w czasie tzw. pierwszego przejścia). Metabolity wydalane są z moczem.

Wskazania
Leczenie zaostrzeń zapalnych lub zwyrodnieniowych postaci choroby reumatycznej: reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatyzmu pozastawowego (zapalenie mięśni, więzadeł, powięzi, kaletek, pochewek ścięgnistych); ostrych napadów dny; bólów spowodowanych pourazowymi i pooperacyjnymi stanami zapalnymi i obrzękami.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na diklofenak, lidokainę lub środki miejscowo znieczulające typu amidowego. Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy objawiająca się napadami astmy oskrzelowej, reakcjami skórnymi, alergicznym nieżytem nosa lub na inne leki z grupy NLPZ. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy. Zaburzenia czynności układu krwiotwórczego. Ciężka niewydolność wątroby, nerek i serca. III trymestr ciąży. Krwawienie lub perforacja wrzodów żołądka i (lub) dwunastnicy po zastosowaniu NLPZ w wywiadzie. Ze względu na dodatek lidokainy nie stosować w ciężkiej zastoinowej niewydolności serca, bloku przedsionkowo-komorowym Ist. i IIst., bradykardii.

Środki ostrożności
Diklofenak należy stosować tylko po dokładnym rozważeniu korzyści do ryzyka stosowania w przypadku: porfirii wątrobowej, występowania tocznia rumieniowatego układowego (SLE), jak również mieszanych chorób tkanki łącznej (kolagenoz). Szczególnie ostrożnie stosować w przypadku choroby przewodu pokarmowego w wywiadzie, owrzodzenia lub zapaleniu jelit, nadciśnienia tętniczego i (lub) zaburzenia czynności serca, zaburzenia czynności nerek lub wątroby, u pacjentów będących bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub z chorobą Crohna powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską. Szczególnie ostrożnie (należy umożliwić szybki dostęp do pomocy lekarskiej) stosować u pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa, (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego nieżytu nosa), alergią na inne substancje, np. z odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką. U pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku należy rozpoczynać i kontynuować leczenie z zastosowaniem najmniejszych skutecznych dawek. U tych pacjentów należy rozważyć leczenie skojarzone lekami osłonowymi (np. inhibitorami pompy protonowej lub mizoprostolem). Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą powodować zwiększenie ryzyka powstania choroby wrzodowej lub krwawienia. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzoną czynnością serca lub nerek, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów jednocześnie otrzymujących leki moczopędne lub inne leki znacznie wpływające na czynność nerek oraz pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego, np.: w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych (zaleca się monitorowanie czynności nerek). Ostrożnie stosować u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami. Szczególnie ostrożnie (po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka) stosować u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych, chorobą naczyń mózgu oraz w przypadku rozpoczynania długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).

Ciąża i laktacja
Preparat nie powinien być stosowany podczas I i II trymestru. Stosowanie w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane ze względu na prawdopodobieństwo zahamowania kurczliwości macicy i (lub) przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego, krwotoków u matki i dziecka oraz obrzęków u matki. Nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Diklofenak może wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecany u kobiet planujących ciążę. U kobiet mających problemy z zajściem w ciążę lub u których podejrzewana jest bezpłodność należy rozważyć odstawienie preparatu.

Działania niepożądane
Często (≥1/100, <1/10): bóle i zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, anoreksja, zwiększenie aktywności aminotransferaz, wysypka, reakcje w miejscu podania (podrażnienie, ból). Rzadko (≥1/10 000, <1/1000): reakcje nadwrażliwości (obrzęk twarzy, języka, wewnątrzkrtaniowy ze zwężeniem dróg oddechowych, duszność do napadu astmy oskrzelowej, tachykardia, obniżenie ciśnienia krwi, aż zagrażającego życiu wstrząsu, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym hipotensja i wstrząs), senność, drżenie, zaburzenia czucia, astma (w tym duszność), zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunki, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i perforacją), zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby), pokrzywka, obrzęk i zanik tkanki w miejscu podania. Bardzo rzadko (<1/10 000): ropnie w miejscu podania, zaburzenie hematopoezy (niedokrwistość, leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia), obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy), dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne, parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, drżenie, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenia, podwójne widzenie, szumy uszne, zaburzenia słuchu, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, zapalanie naczyń, zapalenie płuc, zapalenie okrężnicy (także krwotoczne oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub choroba Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki, piorunująca zapalenie wątroby, wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella), złuszczająca zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schönleina i Henocha, świąd, ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalnie nerek, martwica brodawek nerkowych. U pojedynczych pacjentów obserwowano występowanie zespołu objawów aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych ze sztywnością karku, bólami głowy, nudnościami, wymiotami, gorączką lub zaburzeniami świadomości. Predyspozycje do tego zespołu mają pacjenci z chorobami autoimmunologicznymi (toczniem rumieniowatym układowym, mieszanymi kolagenozami). W przypadku wystąpienia powyższych objawów produkt leczniczy należy odstawić. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się śmiercią, raportowane są w przypadku wszystkich NLPZ i mogą wystąpić w każdym okresie leczenia z objawami lub bez objawów poprzedzających i niezależnie od ciężkich powikłań dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie.

Interakcje
Jednoczesne stosowanie diklofenaku i digoksyny, fenytoiny lub litu może zwiększać stężenie tych leków we krwi. Diklofenak może osłabiać działanie leków moczopędnych i przeciwnadciśnieniowych. Jednoczesne stosowanie diklofenaku i środków moczopędnych oszczędzających potas może prowadzić do hiperkaliemii (należy kontrolować stężenie potasu we krwi). Podawanie diklofenaku równocześnie z inhibitorami konwertazy angiotensyny może zmniejszać ich działanie oraz zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Jednoczesne stosowanie diklofenaku i innych NLPZ (w tym COX-2) i przeciwbólowych lub glikokortykosteroidów zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Równoczesne podanie kwasu acetylosalicylowego osłabia działanie diklofenaku. Zaleca się ostrożność podczas stosowania NLPZ w czasie krótszym niż 24 h, przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ może wystąpić zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i jego toksyczności. Diklofenak może nasilać nefrotoksyczne działanie cyklosporyny i takrolimusa. Jednoczesne stosowanie probenecidu lub sulfinpyrazonu może powodować opóźnienie wydalania diklofenaku. Jak dotąd badania kliniczne nie wykazały interakcji między diklofenakiem i lekami przeciwzakrzepowymi, jakkolwiek równoczesne stosowanie tych leków zwiększa ryzyko krwotoku (w trakcie jednoczesnej terapii należy kontrolować parametry krzepnięcia krwi). Jednoczesne stosowanie NLPZ i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Istnieją doniesienia o zmianach stężenia glukozy we krwi po stosowaniu diklofenaku, co powoduje konieczność dostosowania dawki leków przeciwcukrzycowych. Odnotowano pojedyncze przypadki wystąpienia drgawek, które mogły być spowodowane jednoczesnym stosowaniem chinolonów i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). NLPZ zastosowane przed upływem 8-12 dni od zastosowania mifeprystonu mogą zmniejszać jego działanie.

Uwagi
W czasie szczepienia należy zapewnić dostęp do zestawu przeciwwstrząsowego. Pacjenta należy obserwować, co najmniej przez 1 h, po wstrzyknięciu leku. U pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi należy monitorować parametry krzepnięcia krwi. Przy długotrwałym stosowaniu należy regularnie kontrolować czynność wątroby, nerek oraz kontrolować obraz krwi. Pacjenci, u których występują zawroty głowy, uczucie zmęczenia, lub inne zaburzenia dotyczące o.u.n. powinni zaprzestać kierowania pojazdami lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.