Nazwa produktu leczniczego: Diaprel

Skład: Gliclazidum
Postać farmaceutyczna: tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Dawka: 80 mg
Wielkość opakowania: 60 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Les Laboratoires Servier
Wytwórca: Les Laboratoires Servier Industrie
Kraj wytwórcy (kod kraju): F



Działanie
Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Pobudza wydzielanie insuliny pod wpływem glukozy. Pobudzona czynność trzustki poprzez aktywację komórek beta powoduje wcześniejsze wydzielanie insuliny po spożytym posiłku (tzw. wczesny szczyt wydzielania insuliny). Gliklazyd wykazuje właściwości antyagregacyjne i antyadhezyjne oraz pobudza aktywność fibrynolityczną śródbłonka naczyniowego. Hamuje proces tworzenia mikrozakrzepów w dwóch mechanizmach, które mogą odgrywać rolę w powikłaniach cukrzycy: częściowo hamuje agregację i adhezję płytek, zmniejszając aktywność markerów aktywacji płytek (β-tromboglobuliny i tromboksanu β2) oraz zwiększa aktywność fibrynolityczną śródbłonka naczyniowego (zwiększa aktywność tPA). Po podaniu doustnym stężenie leku w osoczu zwiększa się stopniowo przez 6 godzin, a następnie pozostaje na niezmienionym poziomie pomiędzy 6. a 12. godziną. Jednorazowa dawka gliklazydu w postaci tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu pozwala na utrzymanie stężenia terapeutycznego we krwi przez ponad 24 h. Lek jest metabolizowany w wątrobie, wydalany jest głównie z moczem. T0,5 wynosi 12-20 h.

Wskazania
Cukrzyca insulinoniezależna (typ 2) u dorosłych, kiedy leczenie dietetyczne i wysiłek fizyczny oraz zmniejszenie masy ciała nie wystarczają do utrzymania prawidłowego stężenia glukozy we krwi.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na gliklazyd lub inne składniki preparatu oraz na inne pochodne sulfonylomocznika i sulfonamidy. Cukrzyca typu 1. Stan przedśpiączkowy lub śpiączka cukrzycowa. Ketoza i kwasica cukrzycowa. Ciężka niewydolność nerek lub wątroby. Leczenie mikonazolem. Karmienie piersią.

Środki ostrożności
Ze względu na zwiększone ryzyko hipoglikemii preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z następującymi czynnikami ryzyka: brak współpracy ze strony pacjenta; niedożywienie, nieregularne pory spożywania posiłków, opuszczanie posiłków, okresy poszczenia lub zmiany w diecie; brak równowagi pomiędzy wysiłkiem fizycznym a podażą węglowodanów; niewydolność nerek; ciężka niewydolność wątroby; niektóre zaburzenia endokrynologiczne (zaburzenia czynności tarczycy, niedoczynność przysadki oraz niewydolność nadnerczy); przedawkowanie leku oraz równoczesne podawanie innych preparatów wpływających na glikemię. Na kontrolę glikemii u pacjentów otrzymujących leczenie przeciwcukrzycowe może mieć wpływ gorączka, uraz, infekcja lub zabieg chirurgiczny, może być konieczne podanie insuliny. Skuteczność działania hipoglikemizującego leków przeciwcukrzycowych z czasem ulega osłabieniu, może to wynikać ze stopniowego nasilenia się cukrzycy lub ze zmniejszenia reakcji na leczenie. Przed stwierdzeniem wystąpienia u pacjenta wtórnego niepowodzenia terapeutycznego należy rozważyć odpowiednie dostosowanie dawki oraz opracowanie diety. Należy zachować ostrożność i rozważyć zastosowanie leczenia lekami z innej grupy u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, ze względu na ryzyko niedokrwistości.

Ciąża i laktacja
Stosowanie doustnych leków hipoglikemizujących w ciąży jest niewłaściwe, lekiem pierwszego wyboru w leczeniu cukrzycy jest insulina. Zaleca się odstawienie doustnych leków hipoglikemizujących i rozpoczęcie insulinoterapii przed próbą zajścia w ciążę lub niezwłocznie po jej stwierdzeniu. Lek jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet karmiących piersią.

Działania niepożądane
Może wystąpić: hipoglikemia (objawy: ból głowy, silny głód, nudności, wymioty, zmęczenie, senność, zaburzenia snu, pobudzenie, agresja, osłabiona koncentracja, zaburzenia świadomości, spowolnienie reakcji, depresja, uczucie splątania, zaburzenia widzenia i mowy, otępienie, drżenie, niedowłady, zaburzenia czucia, zawroty głowy, uczucie bezsilności, utrata samokontroli, drgawki, płytki oddech, bradykardia, senność i utrata świadomości, co może prowadzić do śpiączki lub zgonu); objawy pobudzenia adrenergicznego (pocenie się, wilgotność skóry, tachykardia, kołatanie serca, wzrost ciśnienia tętniczego, bóle w klatce piersiowej, zaburzenia rytmu serca); zaburzenia skóry i tkanki podskórnej (wysypka, świąd, pokrzywka, rumień, wykwity plamkowo-grudkowe, odczyny pęcherzowe); zaburzenia krwi (niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, granulocytopenia) przemijające po zaprzestaniu leczenia; zaburzenia wątroby (zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby (odosobnione przypadki), żółtaczka cholestatyczna - należy odstawić lek w przypadku jej wystąpienia); zaburzenia oka (przemijające zaburzenia widzenia). Rzadko obserwowano: ból brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunkę, zaparcia. Podczas stosowania preparatów - pochodnych sulfonylomocznika również opisywano: niedokrwistość, agranulocytozę, niedokrwistość hemolityczną, pancytopenię, alergiczne zapalenie naczyń; obserwowano także zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zaburzenia czynności wątroby (z zastojem żółci i żółtaczką), zapalenie wątroby, przemijające po odstawieniu pochodnej sulfonylomocznika, lub w odosobnionych przypadkach prowadzące do zagrażającej życiu niewydolności wątroby.

Interakcje
Równoczesne stosowanie mikonazolu jest przeciwwskazane, ze względu na nasilenie działania hipoglikemizującego z możliwością wywołania objawów hipoglikemii lub nawet śpiączki. Nie zaleca się leczenia skojarzonego z fenylbutazonem ze względu na nasilenie działania hipoglikemizującego sulfonamidów; jeżeli nie jest możliwe zastosowanie innego leku, o ryzyku należy poinformować pacjenta i podkreślić rolę samokontroli oraz w razie konieczności dostosować dawkę w trakcie i po zakończeniu leczenia lekiem przeciwzapalnym. Alkohol również nasila działanie hipoglikemizujące, co może prowadzić do wystąpienia śpiączki hipoglikemicznej; należy unikać spożywania alkoholu i leków zawierających alkohol. Gliklazyd należy stosować ostrożnie ze względu na ryzyko hipoglikemii z następującymi lekami: inne leki przeciwcukrzycowe (insulina, akarboza, biguanidy), leki blokujące receptory adrenergiczne, flukonazol, inhibitory konwertazy angiotensyny (kaptopryl, enalapryl), leki blokujące receptory H2, inhibitory MAO, sulfonamidy i NLPZ. Nie zaleca się równoczesnego stosowania z danazolem, ze względu na diabetogenny wpływ danazolu; jeżeli stosowanie leku jest konieczne, pacjent powinien być pod ścisłą obserwacją z kontrolą stężenia glukozy we krwi i w moczu, w razie konieczności należy dostosować dawkę gliklazydu w trakcie i po zakończeniu leczenia danazolem. Zachować ostrożność w leczeniu skojarzonym z: chlorpromazyną w dużych dawkach (powyżej 100 mg/dobę), ze względu na zwiększenie stężenia glukozy we krwi (należy monitorować stężenie glukozy we krwi i jeśli to konieczne, dostosować dawkę); z glikokortykosteroidami oraz tetrakozaktydem, gdyż leczenie skojarzone może powodować hipoglikemię (może istnieć konieczność zwiększenia dawki leków przeciwcukrzycowych); z rytodryną, salbutamolem i terbutaliną (dożylnie), ze względu na zwiększenie stężenia glukozy we krwi (należy zwiększyć kontrolę stężenia glukozy we krwi i w moczu, a w razie konieczności zastosować insulinoterapię). Przed jednoczesnym stosowaniem z lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna) należy rozważyć ryzyko, gdyż pochodne sulfonylomocznika mogą nasilać działanie przeciwzakrzepowe; może być konieczna zmiana leku przeciwzakrzepowego.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: 30-120 mg w jednorazowej dawce dobowej, w porze śniadania. Zalecana dawka początkowa wynosi 30 mg na dobę. Jeśli stężenie glukozy we krwi jest skutecznie kontrolowane, dawka ta może być stosowana jako leczenie podtrzymujące. Jeśli stężenie glukozy we krwi nie jest odpowiednio kontrolowane, dawkę można stopniowo zwiększyć do 60, 90 lub 120 mg na dobę. Nie powinno się zwiększać dawki częściej, niż co najmniej po upływie 1 miesiąca, z wyjątkiem pacjentów, u których stężenie glukozy we krwi nie uległo zmniejszeniu po 2 tyg. leczenia; w takich przypadkach dawkę można zwiększyć pod koniec 2. tyg. Maksymalna dobowa dawka zalecana to 120 mg. U pacjentów z ryzykiem wystąpienia hipoglikemii zaleca się stosowanie minimalnej dawki początkowej 30 mg. U osób w podeszłym wieku oraz z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania.
Istnieje możliwość zamiany 1 tabl. zawierającej 80 mg gliklazydu na 1 tabl. preparatu Diaprel MR, pod warunkiem monitorowania parametrów krwi. Diaprel MR może być stosowany w celu zastąpienia innego, doustnego leku przeciwcukrzycowego przy wzięciu pod uwagę dawki i okresu półtrwania uprzednio stosowanego leku przeciwcukrzycowego, bez okresu przejściowego. Należy zastosować dawkę początkową 30 mg i tak ją modyfikować, aby była dostosowana do reakcji stężenia glukozy we krwi danego pacjenta, tak jak to przedstawiono powyżej. W razie zamiany z innych hipoglikemizujących pochodnych sulfonylomocznika o przedłużonym okresie półtrwania może być konieczna kilkudniowa przerwa w leczeniu; schemat dawkowania powinien być taki sam jak na początku stosowania leku Diaprel MR.

Uwagi
Podczas terapii konieczne jest przestrzeganie diety cukrzycowej, uprawianie ćwiczeń oraz regularna kontrola glikemii (oznaczanie stężeń glikowanej hemoglobiny lub pomiar glukozy w osoczu na czczo). Należy zachować ostrożność w czasie prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, ze względu na ryzyko wystąpienia hipoglikemii i jej objawów.