Nazwa produktu leczniczego: Diane - 35

Skład: Cyproteroni acetas Ethinylestradiolum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 2 mg 0,035 mg
Wielkość opakowania: 21 tabl. 42 tabl. 63 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Bayer Schering Pharma AG
Wytwórca: Bayer Schering Pharma AG
Kraj wytwórcy (kod kraju): D



Działanie
Preparat o właściwościach antyandrogennych. Powoduje zahamowanie czynności gruczołów łojowych, po 3-4 cyklach leczenia ustępuje wysypka trądzikowa, a wcześniej nadmierne przetłuszczanie się włosów i skóry, zmniejsza się, często związane z łojotokiem, wypadanie włosów. Skuteczność w leczeniu hirsutyzmu obserwuje się po kilku miesiącach stosowania. Mechanizm działania antykoncepcyjnego polega na hamowaniu owulacji oraz zmianie wydzieliny szyjki macicy. Preparat powoduje, że cykl jest bardziej regularny, bóle towarzyszące krwawieniu są często łagodniejsze a krwawienie mniej obfite. Octan cyproteronu szybko i całkowicie wchłania się po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie występuje po 1,6 h po podaniu, biodostępność wynosi 88%, w 96% wiąże się z albuminami osocza. Metabolizm zachodzi w wątrobie, wydalanie z kałem i moczem. Stężenie w surowicy zmniejsza się w dwóch fazach; T0,5 wynoszą 0,8 h i 2,3-3,3 dni. Etynyloestradiol szybko i całkowicie wchłania się po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie występuje po 1,6 h po podaniu, biodostępność wynosi średnio 45%, w 98% wiąże się z albuminami osocza. Metabolizm zachodzi w wątrobie, wydalanie z kałem i moczem. Stężenie w surowicy zmniejsza się w dwóch fazach; T0,5 wynoszą 1 h i 10-20 h.

Wskazania
U kobiet w leczeniu chorób androgenozależnych takich jak trądzik, zwłaszcza postać nasilona i postacie połączone z łojotokiem, stanem zapalnym lub powstawaniem guzków (acne paparlopustulosa, acne nodulocystica), łysienie androgenne oraz łagodne postacie hirsutyzmu.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Aktualne lub przebyte zaburzenia zakrzepowe lub zakrzepowo-zatorowe żył lub tętnic (np. zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego) bądź udar mózgu. Występowanie obecnie lub w przeszłości objawów zwiastunowych zakrzepicy (np. przemijającego napadu niedokrwiennego mózgu, dławicy piersiowej). Występowanie w przeszłości migrenowych bólów głowy z ogniskowymi objawami neurologicznymi. Cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi. Obecność poważnego czynnika ryzyka lub wielu czynników ryzyka zakrzepicy żylnej bądź tętniczej. Aktualne lub przebyte zapalenie trzustki, z towarzyszącą hipertriglicerydemią. Aktualna lub przebyta ciężka choroba wątroby (do momentu powrotu wyników prób czynnościowych wątroby do prawidłowych wartości). Aktualne lub przebyte łagodne bądź złośliwe nowotwory wątroby. Wystąpienie lub podejrzenie wystąpienia nowotworów hormonozależnych (np. nowotworów narządów płciowych lub piersi). Krwawienie z dróg rodnych o nieustalonej etiologii. Ciąża lub podejrzenie ciąży. Karmienie piersią.

Środki ostrożności
Preparaty antykoncepcyjne zwiększają ryzyko wystąpienia żylnych lub tętniczych zaburzeń zakrzepowych, chorób zakrzepowo-zatorowych (zawał mięśnia sercowego, udar mózgu, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna). Ryzyko wystąpienia żylnych bądź tętniczych zaburzeń zakrzepowych i (lub) zakrzepowo-zatorowych bądź udaru mózgu zwiększa się z: wiekiem, u kobiet palących (przy wypalaniu dużej ilości papierosów i w miarę starzenia się ryzyko to zwiększa się wcześniej, szczególnie u kobiet powyżej 35 rż.), dodatnim wywiadem rodzinnym (występowanie żylnych lub tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych u rodzeństwa bądź rodziców w stosunkowo młodym wieku), otyłością (indeks masy ciała powyżej 30 kg/m2), dyslipoproteinemią, nadciśnieniem tętniczym, występowaniem migrenowego bólu głowy, wadami zastawkowymi serca, migotaniem przedsionków, długotrwałym unieruchomieniem, operacją, zabiegami chirurgicznymi kończyn dolnych, ciężkimi urazami (w takich przypadkach zaleca się odstawienie preparatu przynajmniej 4 tyg. przed planowaną operacją i ponowne rozpoczęcie leczenia 2 tyg. po powrocie do zdrowia), również obejmuje oporność na aktywowane białko C, hiperhomocysteinemię, niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S, obecność przeciwciał antyfosfolipidowych (antykardiolipidowych, antykoagulantu toczniowego). Ostrożnie stosować w przypadku występowania następujących schorzeń: cukrzyca, zespół policystycznych jajników, toczeń rumieniowaty układowy, zespół hemolityczno-mocznicowy, przewlekłe stany zapalne jelit (choroba Crohna lub wrzodziejące zapalenie jelita grubego), niedokrwistość sierpowatokrwinkowa - mogą sprzyjać wystąpieniu zdarzeń niepożądanych ze strony układu krążenia. Podczas stosowania preparatu zwiększa się ryzyko wystąpienia raka piersi, a podczas długotrwałego stosowania raka szyjki macicy. U kobiet stosujących złożone doustne preparaty antykoncepcyjne w rzadkich przypadkach opisywano występowanie łagodnych nowotworów wątroby, a jeszcze rzadziej złośliwych nowotworów wątroby. U kobiet z hipertriglicerydemią lub dodatnim wywiadem rodzinnym w kierunku hipertriglicerydemii może istnieć zwiększone ryzyko zapalenia trzustki. Preparat może mieć wpływ na obwodową insulinooporność i tolerancję glukozy. Szczególnie ostrożnie stosować w przypadku żółtaczki i (lub) świądu związanego z zastojem żółci, tworzenia kamieni żółciowych, porfirii, pląsawicy Sydenhama, opryszczki ciężarnych, utraty słuchu związanej z otosklerozą. Złożone doustne preparaty antykoncepcyjne mogą mieć wpływ na insulinooporność i tolerancję glukozy. Niekiedy może pojawić się ostuda, zwłaszcza u kobiet, u których w przeszłości wystąpiła ostuda ciążowa. Kobiety predysponowane do występowania ostudy powinny unikać ekspozycji na słońce i promieniowanie ultrafioletowe podczas stosowania preparatu.

Ciąża i laktacja
Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Często: nudności, ból brzucha, zwiększenie masy ciała, ból głowy, nastrój depresyjny, zmiany nastroju, tkliwość i ból piersi. Niezbyt często: wymioty, biegunka, zatrzymanie płynów, migrena, zmniejszenie libido, powiększenie piersi, wysypka, pokrzywka. Rzadko: nietolerancja soczewek kontaktowych, nadwrażliwość, zmniejszenia masy ciała, zwiększenie libido, upławy, wydzielina z piersi, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy.

Interakcje
Leki indukujące enzymy mikrosomalne mogą zwiększać klirens hormonów płciowych (np. fenytoina, barbiturany, prymidon, karbamazepina, ryfampicyna i prawdopodobnie również okskarbazepina, topiramat, felbamat, rytonawir, gryzeofulwina oraz preparaty zawierające dziurawiec zwyczajny). Inhibitory proteazy HIV (np. rytonawir) i nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (np. newirapina) i ich skojarzenia mogą wpływać na metabolizm wątrobowy. Wyniki niektórych badań klinicznych sugerują możliwość zmniejszenia krążenia jelitowo-wątrobowego estrogenów pod wpływem stosowania niektórych antybiotyków (np. penicylin, tetracyklin), które mogą zmniejszać stężenie etynyloestradiolu. Kobiety leczone powyższymi lekami powinny tymczasowo stosować mechaniczną metodę antykoncepcji lub wybrać inną metodę zapobiegania ciąży. Podczas przyjmowania leków indukujących enzymy mikrosomalne oraz przez 28 dni po zakończeniu leczenia powinna być stosowana mechaniczna metoda antykoncepcji. Kobiety leczone antybiotykami (z wyjątkiem ryfampicyny i gryzeofulwiny) powinny stosować mechaniczną metodę antykoncepcji do 7 dni po zakończeniu antybiotykoterapii. Jeżeli okres stosowania mechanicznej metody antykoncepcji wykracza poza okres stosowania jednego opakowania preparatu, następne opakowanie należy zacząć natychmiast, nie robiąc 7-dniowej przerwy. Doustne środki antykoncepcyjne mogą zwiększać stężenia (np. cyklosporyny) lub zmniejszać (np. lamotrygina) niektórych leków w osoczu i tkankach. Zastosowanie preparatu może wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych, np. biochemicznych parametrów czynności wątroby, tarczycy, nadnerczy i nerek, stężenia białek osocza (nośnikowych), np. globuliny wiążącej kortykosteroidy oraz stężenia frakcji lipidów lub lipoprotein, parametry metabolizmu węglowodanów i parametry krzepnięcia oraz fibrynolizy. Zmienione wyniki badań laboratoryjnych zazwyczaj pozostają w granicach wartości prawidłowych.

Dawkowanie
Doustnie: 1 tabl. raz na dobę o stałej porze, przez 21 kolejnych dni, rozpoczynając od 1. dnia cyklu. Przez następnych 7 dni nie przyjmuje się tabletek i w tym czasie, zwykle 2. lub 3. dnia, powinno wystąpić krwawienie z odstawienia. Przyjmowanie tabl. z następnego opakowania należy rozpocząć w 8. dniu, nawet jeśli krwawienie z odstawienia jeszcze trwa. Stosowanie preparatu można rozpocząć między 2. a 5. dniem cyklu, ale wówczas przez pierwszych 7 dni cyklu należy stosować dodatkowe metody antykoncepcyjne.
W pierwszym cyklu stosowania przyjmowanie preparatu należy rozpocząć w pierwszym dniu krwawienia miesiączkowego. W przypadku przejścia z innego złożonego doustnego preparatu antykoncepcyjnego stosowanie preparatu należy rozpocząć w 1. dniu po przyjęciu ostatniej tabletki zawierającej substancje czynne poprzedniego złożonego doustnego środka antykoncepcyjnego, jednak nie później niż w 1. dniu po zwykłej przerwie w stosowaniu tabletek zawierających substancje czynne lub placebo poprzedniego złożonego doustnego środka antykoncepcyjnego. W przypadku używanego krążka dopochwowego lub systemu transdermalnego, należy rozpocząć stosowanie preparatu raczej w dniu usunięcia ale nie później niż w dniu planowego ponownego ich zastosowania. Przy przechodzeniu ze stosowania preparatu antykoncepcyjnego zawierającego wyłącznie progestagen (tzw. minitabletka, iniekcje, implant) lub systemu terapeutycznego domacicznego uwalniającego progestagen stosowanie preparatu można rozpocząć w dowolnym dniu cyklu. Jeśli stosowano implant lub system terapeutyczny domaciczny, stosowanie preparatu można rozpocząć w dniu jego usunięcia, a jeśli iniekcje - w dniu planowanej kolejnej iniekcji. Należy stosować dodatkową antykoncepcję mechaniczną przez pierwsze 7 dni przyjmowania tabletek.
W przypadku poronienia w I trymestrze ciąży można natychmiast rozpocząć przyjmowanie preparatu; nie jest konieczne stosowanie dodatkowych metod antykoncepcyjnych. W przypadku poronienia w II trymestrze ciąży lub po porodzie przyjmowanie preparatu należy rozpocząć między 21. a 28. dniem po porodzie lub poronieniu. Jeżeli stosowanie preparatu rozpocznie się później, to przez pierwszych 7 dni należy stosować dodatkowe metody antykoncepcyjne. U pacjentek, które po porodzie lub poronieniu odbyły stosunek przed zastosowaniem preparatu należy wykluczyć ciążę lub poczekać do wystąpienia pierwszego krwawienia miesiączkowego.
W przypadku pominięcia tabletki, jeśli minęło mniej niż 12 h, należy ją przyjąć tak szybko, jak to możliwe i przyjąć następną tabletkę o zwykłej porze (skuteczność działania jest zachowana). Jeśli minęło więcej niż 12 h skuteczność działania może być zmniejszona. W przypadku pominięcia tabletki w 1 tyg. należy przyjąć ją jak najszybciej, nawet jeśli oznacza to jednoczesne przyjęcie 2 tabl. Przez następne 7 dni należy stosować dodatkowe środki antykoncepcyjne. Jeśli w tygodniu poprzedzającym pominięcie tabl. utrzymywano stosunki seksualne istnieje możliwość zajścia w ciążę. Im więcej tabl. zostało pominiętych i im mniej czasu upłynęło od zakończenia przerwy w stosowaniu tabletek, tym większe ryzyko zajścia w ciążę. W przypadku pominięcia tabl. w 2 tyg. należy przyjąć ją jak najszybciej, nawet jeśli oznacza to jednoczesne przyjęcie 2 tabletek. Jeżeli w ciągu 7 dni poprzedzających pominięcie tabl. preparat przyjmowano prawidłowo, nie trzeba stosować dodatkowych środków antykoncepcyjnych. Jeżeli popełniono błędy w schemacie dawkowania lub pominięto więcej niż 1 tabletkę należy dodatkowo przez 7 dni stosować inne środki antykoncepcyjne.
W przypadku pominięcia tabletki w 3 tyg. możliwe są dwa warianty postępowania: należy przyjąć pominiętą tabletkę jak najszybciej, nawet jeśli oznacza to jednoczesne przyjęcie 2 tabletek, a przyjmowanie tabletek z następnego opakowania rozpocząć od razu po dokończeniu aktualnego (krwawienie wystąpi po dokończeniu drugiego opakowania) lub nie przyjmować już tabl. z aktualnego opakowania, zrobić 7-dniową lub krótszą przerwę (należy wliczyć dzień, w którym pominięto tabletkę) i rozpocząć przyjmowanie tabl. z następnego opakowania. W przypadku pominięcia tabletki w 3 tyg. i niewłaściwego przyjmowania w siedmiodniowym okresie poprzedzającym pominięcie tabletki należy przyjąć pominiętą tabletkę jak najszybciej, nawet jeśli oznacza to jednoczesne przyjęcie dwóch tabletek, a przyjmowanie tabletek z następnego opakowania rozpocząć od razu po dokończeniu aktualnego (krwawienie wystąpi po dokończeniu drugiego opakowania); przez 7 kolejnych dni należy stosować dodatkowe metody antykoncepcyjne. W przypadku pominięcia tabletki i gdy w czasie pierwszej przerwy w stosowaniu tabletek nie wystąpi krwawienie z odstawienia należy rozważyć możliwość ciąży.
W przypadku wystąpienia wymiotów lub ostrej biegunki w ciągu 3-4 h po zażyciu tabl. należy niezwłocznie przyjąć następną tabletkę. Jeśli upłynęło więcej niż 12 h należy postępować jak w przypadku pominięcia tabl. Jeśli pacjentka nie chce zmieniać ustalonego schematu dawkowania powinna przyjąć dodatkową tabletkę z następnego opakowania.
Najczęściej leczenie trwa kilka miesięcy. W przypadku trądziku i łojotoku odpowiedź zwykle uzyskuje się wcześniej niż w przypadku hirsutyzmu czy łysienia. Zaleca się stosowanie preparatu jeszcze przez co najmniej 3-4 cykle po ustąpieniu objawów. Jeżeli po kilku tygodniach lub miesiącach od odstawienia tabletek wystąpi nawrót choroby, można wznowić leczenie preparatem. W przypadku wystąpienia nawrotu objawów androgenizacji po zakończeniu leczenia, należy rozważyć wczesne wznowienie leczenia preparatem.

Uwagi
Przed przyjęciem preparatu po raz pierwszy lub po przerwie oraz okresowo w czasie stosowania należy kontrolować ciśnienie krwi, stan piersi, narządy jamy brzusznej i miednicy mniejszej oraz wykonywać badanie cytologiczne.