Nazwa produktu leczniczego: Diabrezide

Skład: Gliclazidum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 80 mg
Wielkość opakowania: 40 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: L.Molteni

Działanie
Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Działanie polega na stymulacji komórek b do wydzielania endogennej insuliny zarówno w I jak i w II fazie wydzielania. Zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę poprzez zmniejszenie glikoneogenezy wątrobowej, zwiększenie klirensu glukozy i zwiększenie glikogenogenezy w mięśniach szkieletowych. Nie wpływa natomiast na liczbę, powinowactwo oraz funkcję receptorów insulinowych. Zmniejsza ryzyko powikłań naczyniowych występujących w cukrzycy poprzez: działanie antyagregacyjne, normalizację aktywności fibrynolitycznej śródbłonka naczyń, zmniejszanie poziomu wolnych rodników oraz zwiększanie aktywności dysmutazy nadtlenkowej. Lek dobrze, choć w zmiennym stopniu, wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne działanie hipoglikemizujące występuje między 3 a 9 h od podania doustnego. Wiązanie z białkami wynosi ok. 95%. T0,5 wynosi 10 h. Wydalany jest głównie z moczem, w postaci niezmienionej (<20% dawki) i w postaci nieaktywnych metabolitów.

Wskazania
Cukrzyca typu 2 u osób dorosłych, nie wyrównana stosowaniem odpowiedniej diety, ćwiczeń fizycznych lub zmniejszeniem masy ciała.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu, inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidy. Ciężka niewydolność nerek i wątroby. Cukrzyca typu 1. Stan przedśpiączkowy lub śpiączka cukrzycowa. Ketoza i kwasica cukrzycowa. Leczenie mikonazolem. Okres karmienia piersią.

Środki ostrożności
Ze względu na zwiększone ryzyko hipoglikemii preparat stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, niedożywionych, stosujących dietę niskokaloryczną, spożywających posiłki o nieregularnych porach, z zaburzeniami czynności tarczycy, niedoczynnością przysadki, niewydolnością nadnerczy oraz stosujących inne leki mogące wpływać na glikemię. Dodatkowymi czynnikami zwiększającymi ryzyko hipoglikemii są: spożywanie alkoholu, brak współpracy ze strony pacjenta, długotrwały lub forsowny wysiłek fizyczny, brak równowagi pomiędzy wysiłkiem fizycznym a podażą węglowodanów, długotrwałe nudności i wymioty, niewłaściwie dobrana dawka lub przedawkowanie leku. Niektóre przypadki hipoglikemii mogą wymagać leczenia szpitalnego i podawania roztworu glukozy dożylnie. Czynniki takie jak: gorączka, uraz, infekcja lub zabieg chirurgiczny mogą spowodować zaburzenie wcześniej wyrównanej glikemii - takich przypadkach może być konieczne podanie insuliny. Skuteczność działania hipoglikemizującego z czasem może ulec osłabieniu z powodu stopniowego nasilania się cukrzycy lub zmniejszenia reakcji na leczenie - należy wtedy rozważyć dostosowanie dawki oraz opracowanie odpowiedniej diety. W trakcie przyjmowania leku zalecana jest systematyczna kontrola glikemii za pomocą oznaczania glukozy w osoczu na czczo lub oznaczania stężeń glikozylowanej hemoglobiny. Ze względu na zawartość laktozy lek nie powinien być stosowany u osób z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Nie należy stosować preparatu u dzieci.

Ciąża i laktacja
Nie należy stosować u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią. Lekiem pierwszego wyboru u kobiet w ciąży jest insulina.

Działania niepożądane
Hipoglikemia, objawiająca się bólami i zawrotami głowy, silnym głodem, nudnościami, wymiotami, zmęczeniem, sennością, depresją, zaburzeniami snu, pobudzeniem, agresją, osłabioną koncentracją, zaburzeniami i utratą świadomości, spowolnieniem reakcji, uczuciem splątania, zaburzeniami widzenia i mowy, otępieniem, drżeniem, niedowładami, zaburzeniami czucia, uczuciem bezsilności, utratą samokontroli, drgawkami, konwulsjami, płytkim oddechem, bradykardią, w skrajnych przypadkach śpiączką lub zgonem; mogą wystąpić również objawy pobudzenia adrenergicznego: poty, wilgotność skóry, tachykardia, kołatanie serca, zwiększenie ciśnienia tętniczego, ból w klatce piersiowej oraz zaburzenia rytmu serca. Objawy hipoglikemi występują najczęściej w sytuacjach nieregularnego odżywiania się i zazwyczaj ustępują po podaniu cukru; jedynie w przypadku ciężkiej lub długotrwałej hipoglikemii może być konieczna hospitalizacja. Dodatkowo mogą wystąpić zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, głównie ból brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunki oraz zaparcia; objawy te można zminimalizować przyjmując lek w trakcie śniadania. Rzadziej obserwowano: zaburzenia skóry i tkanki podskórnej - wysypka, świąd, pokrzywka, rumień, wykwity plamkowo-grudkowe, odczyny pęcherzowe, alergiczne zapalenie naczyń; odwracalne zaburzenia krwi - niedokrwistość, trombocytopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, leukopenia, pancytopenia; odwracalne zaburzenia wątroby - zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, w pojedynczych przypadkach zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna, niewydolność wątroby; przemijające zaburzenia widzenia, szczególnie na początku leczenia.

Interakcje
Jednoczesne stosowanie z mikonazolem może prowadzić do ciężkich stanów hipoglikemicznych, a nawet śpiączki. Działanie hipoglikemizujące nasilają również: alkohol, fenylbutazon, inne leki przeciwcukrzycowe (insulina, akarboza, biguanidy), leki blokujące receptory adrenergiczne, flukonazol, inhibitory ACE (kaptopryl, enalapryl), blokery receptora H2,, sulfonamidy, NLPZ oraz inhibitory MAO. Działanie hipoglikemizujące osłabiają: danazol, chlorpromazyna, glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd, ritodryna, salbutamol oraz terbutalina. Gliklazyd może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, np. warfaryny.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: dawkowanie ustala się indywidualnie w zależności od przebiegu choroby, zazwyczaj stosuje się dawkę początkową 40-80 mg na dobę, przed śniadaniem; dawkę można zwiększać stopniowo co 7-14 dni o 40-80 mg, aż do osiągnięcia właściwej kontroli glikemii; dawka podtrzymująca wynosi zwykle 80-160 mg w 2 dawkach (przed śniadaniem i przed kolacją); maksymalna dawka wynosi 320 mg dziennie. Osoby w podeszłym wieku: zazwyczaj dawka początkowa wynosi 40 mg na dobę, przed śniadaniem; dawkę można zwiększać stopniowo co 7-14 dni o 40 mg; nie należy stosować dawki wyższej niż 160 mg na dobę. Tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijając wodą, najlepiej 30 min przed posiłkiem.

Uwagi
Ze względu na ryzyko wystąpienia hipoglikemii należy zachować ostrożność w czasie prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych, zwłaszcza na początku leczenia.