Nazwa produktu leczniczego: Deprexolet

Skład: Mianserini hydrochloridum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 30 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl. w blistrach 30 tabl. w fiolce 60 tabl. w blistrach 60 tabl. w pojemniku 90 tabl. w blistrach 90 tabl. w pojemniku
Podmiot odpowiedzialny: Pabianickie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A.
Wytwórca: Pabianickie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL


Działanie
Czteropierścieniowy lek przeciwdepresyjny z grupy pochodnych pirazynoazepiny, wykazujący dodatkowo właściwości uspokajające. Mechanizm działania polega na blokowaniu noradrenergicznego receptora presynaptycznego α2 oraz ośrodkowych receptorów serotoninowych 5-HT1c, 5-HT2 i 5-HT3. Metabolity mianseryny - 8-hydroksymianseryna i demetylomianseryna, są słabymi inhibitorami doneuronalnego wychwytu noradrenaliny. Działanie przeciwdepresyjne występuje po kilku dniach leczenia, natomiast poprawę kliniczną stwierdza się zazwyczaj po kilku tygodniach. W początkowym okresie leczenia może występować względnie silne działanie uspokajające i nasenne, będące głównie wynikiem blokowania receptorów histaminowych. W porównaniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi mianseryna nie wykazuje istotnego działania cholinolitycznego, nie wpływa na przekaźnictwo dopaminergiczne, w dawkach leczniczych nie wpływa na układ krążenia. Po podaniu doustnym mianseryna wchłania się szybko, ale niecałkowicie z przewodu pokarmowego (biodostępność leku wynosi około 30%). Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 2-3 h. W dużym stopniu (90%) wiąże się z białkami osocza. Łatwo przenika do tkanek, w tym do o.u.n. Jest metabolizowana w wątrobie na drodze hydroksylacji pierścienia aromatycznego, N-oksydacji i N-demetylacji. Jest wydalana z moczem w postaci nie zmienionej (4-7%) i w około 70% w postaci metabolitów; w niewielkich ilościach jest wydalana z kałem. T0,5 wynosi średnio 17 h (6-39 h).

Wskazania
Leczenie zespołu depresyjnego.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na mianserynę lub pozostałe składniki preparatu. Stan pobudzenia maniakalnego. Ciężkie uszkodzenie wątroby. Nie stosować jednocześnie z inhibitorami MAO i do 2 tyg. po zakończeniu ich stosowania.

Środki ostrożności
Nie zaleca się stosowania leku u dzieci. Zachowania szczególnej ostrożności wymagają pacjenci z cukrzycą, niewydolnością wątroby i (lub) nerek oraz przyjmujący inne leki. Ostrożnie stosować u pacjentów po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego lub z blokiem serca, z uszkodzeniem szpiku kostnego, z jaskrą z wąskim kątem przesączania, z przerostem gruczołu krokowego oraz u osób w podeszłym wieku. Należy unikać podawania leku u pacjentów z padaczką. U wrażliwych pacjentów z chorobą dwubiegunową leczonych mianseryną może wystąpić stan hipomanii - w takim przypadku lek należy odstawić. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i w przypadku zmiany dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy uprzedzić o konieczności zwrócenia uwagi na każdy objaw klinicznego nasilenia choroby, wystąpienie zachowań lub myśli samobójczych oraz nietypowych zmian w zachowaniu, a w razie ich wystąpienia, o konieczności niezwłocznego zwrócenia się do lekarza. Należy przerwać leczenie mianseryną jeżeli u pacjenta wystąpią drgawki, żółtaczka lub objawy zakażenia.

Ciąża i laktacja
Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Często: zwiększenie masy ciała, uspokojenie, senność, zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych, obrzęki. Niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne, wysypka skórna, bóle stawów. Rzadko: zaburzenia hematologiczne (gł. granulocytopenia, agranulocytoza), hipomania, drgawki, hiperkineza, złośliwy zespół neuroleptyczny, bradykardia, żółtaczka. Częstość nieznana: niedokrwistość, zwiększone łaknienie, myśli samobójcze, zachowania samobójcze, nasilenie objawów psychotycznych i zmiana fazy u chorych z zaburzeniem dwubiegunowym, zawroty głowy, uszkodzenie wątroby, nadmierna potliwość, drżenie, osłabienie, ginekomastia, tkliwość piersi, mlekotok.

Interakcje
Mianseryny nie należy podawać równocześnie lub w ciągu 2 tyg. po odstawieniu inhibitorów MAO. Mianseryna nie wykazuje istotnych klinicznie interakcji z lekami hipotensyjnymi, takimi jak betanidyna, klonidyna, hydralazyna, guanetydyna i propranolol - tym niemniej zaleca się częstsze monitorowanie ciśnienia tętniczego krwi w przypadku jednoczesnego stosowania z mianseryną leków przeciwnadciśnieniowych. U pacjentów leczonych fenytoiną zaleca się kontrolowanie jej stężenie we krwi w przypadku dołączania mianseryny. U pacjentów leczonych lekami przeciwzakrzepowymi należy kontrolować parametry krzepnięcia. Nie stwierdzono występowania interakcji pomiędzy mianseryną, a lekami z grupy sympatykomimetyków. Mianseryna nasila działanie alkoholu, barbituranów, leków uspokajających i przeciwlękowych. Równoczesne podawanie mianseryny z glikozydami naparstnicy lub lekami przeciwarytmicznymi o działaniu chinidynopodobnym zwiększa ryzyko wystąpienia arytmii. Mianseryna zmniejsza stężenie 1,25-dihydroksycholekalcyferolu we krwi. Może nasilać działanie leków cholinolitycznych oraz przeciwdepresyjne działanie fluoksetyny.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: początkowo przez kilka pierwszych dni 30 mg na dobę w pojedynczej dawce wieczornej lub w dawkach podzielonych. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 30-90 mg na dobę. Niektórzy pacjenci mogą wymagać większych dawek leku. Lek jest zwykle dobrze tolerowany, gdy stosuje się go w dawkach podzielonych do 200 mg na dobę, chociaż za dawkę maksymalną w leczeniu depresji przyjęto dawkę 120 mg na dobę. Leczenie przeciwdepresyjne należy kontynuować przez co najmniej kilka miesięcy (4-6 miesięcy) od ustąpienia objawów depresji. U pacjentów w podeszłym wieku w początkowej fazie leczenia nie należy przekraczać dawki 30 mg na dobę, dawkę należy zwiększać ostrożnie; zadowalający efekt leczniczy uzyskuje się zwykle po podawaniu mniejszej dawki podtrzymującej. Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania.

Uwagi
W trakcie 3 pierwszych miesięcy leczenia, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, należy kontrolować pełną morfologię krwi co 4 tyg. W przypadku zmniejszenia liczby krwinek białych we krwi obwodowej poniżej 3000/mm3, należy przerwać leczenie i po przerwie wykonać badanie kontrolne rozmazu krwi. Ponadto należy okresowo kontrolować czynność wątroby i nerek. U pacjentów z cukrzycą należy regularnie kontrolować glikemię; u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze krwi. Podczas przyjmowania leku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu. W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu.