Nazwa produktu leczniczego: Cusimolol 0,5%

Skład: Timololum
Postać farmaceutyczna: krople do oczu, roztwór
Dawka: 5 mg/ml
Wielkość opakowania: 1 butelka 5 ml
Podmiot odpowiedzialny: Alcon Cusi S.A.
Wytwórca: Alcon Cusi S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): E


Działanie
Nieselektywny antagonista receptorów β-adrenergicznych, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, bezpośredniego działania depresyjnego na mięsień sercowy i działania miejscowo znieczulającego. Nie wpływa lub ma niewielki wpływ na akomodację i średnicę źrenicy. U pacjentów z zaćmą stosowanie preparatu pozwala uniknąć niewidzenia w obszarze zmętnienia soczewki, występującego w związku ze zwężeniem źrenicy. U niektórych pacjentów obserwowano osłabienie reakcji na leczenie podczas długotrwałego stosowania preparatu. Początek działania występuje 0,5 h po podaniu pojedynczej dawki, działanie maksymalne w ciągu 1-2 h, działanie leku utrzymuje się do 24 h.

Wskazania
Leczenie podwyższonego ciśnienia śródgałkowego w przebiegu chorób, takich jak nadciśnienie oczne, przewlekła jaskra z otwartym kątem przesączania (w tym jaskra u pacjentów z okiem bezsoczewkowym).

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu lub inne leki β-adrenolityczne. Astma oskrzelowa (także w wywiadzie), ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc, bradykardia zatokowa, blok przedsionkowo-komorowy IIst. i IIIst., objawowa niewydolność serca, wstrząs kardiogenny.

Środki ostrożności
Przed rozpoczęciem leczenia należy wyrównać niewydolność serca. Pacjentów z ciężkimi chorobami serca należy obserwować pod kątem objawów niewydolności serca i kontrolować tętno. W przypadku stosowania tymololu w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjenta z jaskrą z zamkniętym kątem, należy jednocześnie stosować lek zwężający źrenicę. Podczas zmiany leczenia z leków zwężających źrenicę na tymolol po ustąpieniu działania leku zwężającego źrenicę konieczne może być zastosowanie refrakcji. Podczas przyjmowania β-adrenolityków u pacjentów z atopią w wywiadzie albo z ciężką reakcją anafilaktyczną na różne alergeny w wywiadzie może występować brak reakcji na zwykle stosowane dawki adrenaliny. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci.

Ciąża i laktacja
W ciąży można stosować jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Tymolol jest wydzielany z mlekiem matki; podjęcie decyzji o zaprzestaniu karmienia piersią lub odstawieniu leku musi wynikać z oceny korzyści ze stosowania leku dla matki.

Działania niepożądane
Podrażnienie oka (w tym pieczenie i kłucie), zapalenie spojówek, zapalenie powiek, zapalenie rogówki, suchość oczu, zmniejszenie wrażliwości rogówki, szumy w uszach, zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie), zmiany refrakcji (związane w niektórych przypadkach z odstawieniem leków zwężających źrenicę), opadanie powiek, odwarstwienie błony naczyniowej po zabiegu filtracji, bradykardia, zaburzenia rytmu, niedociśnienie tętnicze, omdlenie, blok serca, epizody naczyniowo-mózgowe, niedokrwienie mózgu, zastoinowa niewydolność serca, kołatanie serca, zatrzymanie akcji serca, obrzęki, chromanie przestankowe, zespół Raynauda, ziębnięcie dłoni i stóp, skurcz oskrzeli, niewydolność oddechowa, duszność, kaszel, ból i zawroty głowy, astenia, ból w klatce piersiowej, łysienie, wysypka łuszczycopodobna, zaostrzenie łuszczycy, reakcje nadwrażliwości (reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka), depresja, bezsenność, koszmary senne, utrata pamięci, nasilenie objawów myasthenia gravis, parestezje, nudności, biegunka, niestrawność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, osłabienie popędu płciowego, choroba Peyroniego, układowy toczeń rumieniowy. Działania niepożądane, opisywane w trakcie stosowania maleinianu tymololu w postaci preparatów o działaniu ogólnoustrojowym można uważać za potencjalne działania niepożądane po zastosowaniu kropli do oczu: blok przedsionkowo-komorowy IIst. i IIIst., blok zatokowo-przedsionkowy, obrzęk płuc, pogorszenie niewydolności tętniczej, zaostrzenie dławicy piersiowej, rozszerzenie naczyń, szmery oddechowe, ból kończyn, zmniejszona tolerancja wysiłku, świąd, potliwość, złuszczające zapalenie skóry, osłabienie koncentracji, wymioty, ból stawów, impotencja, trudności w oddawaniu moczu, hiperglikemia lub hipoglikemia, plamica niemałopłytkowa. Odnotowano zgony w następstwie niewydolności serca lub skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową.

Interakcje
Jednoczesne stosowanie epinefryny może powodować rozszerzenie źrenicy. Podczas łącznego stosowania z chinidyną może wystąpić nasilenie działania β-adrenolitycznego (zwolnienie akcji serca), prawdopodobnie poprzez hamowanie przez chinidynę metabolizmu tymololu przebiegającego z udziałem CYP2D6 cytochromu P450. Podwyższenie ciśnienia krwi w wyniku nagłego odstawienia klonidyny może być nasilone podczas stosowania leków β-adrenolitycznych. Podczas jednoczesnego stosowania tymololu z alkaloidami rauwolfii, lekami znoszącymi działanie katecholoamin (m.in. rezerpina) i innymi lekami β-adrenolitycznymi istnieje ryzyko addycyjnego działania hipotensyjnego i wywołania niedociśnienia i (lub) znacznej bradykardii. Może to prowadzić do zawrotów głowy, omdleń i niedociśnienia ortostatycznego. Doustne leki z grupy antagonistów wapnia stosowane łącznie z lekami β-adrenolitycznymi zwiększają ryzyko niedociśnienia (pochodne dihydropirydyny) oraz zaburzeń przedsionkowo-komorowych i niewydolności lewokomorowej (werapamil, diltiazem). Doustne leki z grupy antagonistów wapnia mogą być stosowane w skojarzeniu z lekami β-adrenolitycznymi, gdy czynność serca jest prawidłowa; należy unikać ich stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności serca. Dożylne leki blokujące kanały wapniowe należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów stosujących leki β-adrenolityczne. Jednoczesne stosowanie leków β-adrenolitycznych i glikozydów naparstnicy z diltiazemem i werapamilem może wydlużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

Dawkowanie
Nie należy rozpczynać leczenia preparatem Cusimolol 0,5%. Leczenie należy rozpoczynać kroplami do oczu zawierającymi 0,25% roztwór tymololu.
Początkowo 1 kropla 0,25% roztworu tymololu do worka spojówkowego chorego oka 2 razy na dobę. Jeżeli obniżenie ciśnienia śródgałkowego jest niezadowalające, należy zwiększyć dawkę do 1 kropli 0,5% roztworu tymololu do chorego oka 2 razy na dobę. W celu uzyskania silniejszego działania leczniczego, preparat można stosować z innymi lekami obniżającymi ciśnienie wewnątrzgałkowe. Nie zaleca się jednak stosowania preparatu z innymi lekami β-adrenolitycznymi podawanymi miejscowo. Po upływie ok. 4 tyg. od rozpoczęcia leczenia należy dokonać ponownej oceny ciśnienia wenątrzgałkowego, ponieważ ustabilizowanie reakcji na działanie preparatu może trwać kilka tygodni. Jeżeli obniżenie ciśnienia śródgałkowego jest zadowalające, lek można dawkować raz na dobę.
Jeżeli pacjent stosuje inny miejscowy lek β-adrenolityczny, należy zaprzestać jego stosowania po podaniu pełnej dawki poprzedniego dnia, a następnego dnia należy podać do chorego oka 1 kroplę 0,25% roztworu tymololu 2 razy na dobę. Jeżeli reakcja na leczenie jest niewystarczająca, dawkę można zwiększyć do 1 kropli 0,5% roztworu tymololu 2 razy na dobę. Zmiana z innego leku przeciwjaskrowego, nie będącego lekiem β-adrenolitycznym stosowanym miejscowo: ostatniego dnia podawania leku przeciwjaskrowego zacząć podawać 0,25% roztwór tymololu w dawce 1 kropla 2 razy na dobę, następnego dnia odstawić uprzednio stosowany lek i kontynuować leczenie 0,25% roztworem tymololu. W razie potrzeby stosować 0,5% roztwór tymololu - 1 kropla 2 razy na dobę.

Uwagi
Krople zawierają chlorek benzalkoniowy, który może gromadzić się w miękkich soczewkach kontaktowych, dlatego leku nie należy stosować podczas używania takich soczewek. Należy wyjąć soczewki kontaktowe z oka przed zakropleniem leku i ponowne założyć po upływie 15 min po zakropleniu preparatu. Lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.