Nazwa produktu leczniczego: Cortare

Skład: Beclometasoni dipropionas
Postać farmaceutyczna: aerozol inhalacyjny, roztwór
Dawka: 250 mcg /dawkę inh.
Wielkość opakowania: 1 op. 200 dawek 1 op. 200 dawek 2 op. 200 dawek
Podmiot odpowiedzialny: Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o.
Wytwórca: Ivax Pharmaceuticals Ireland
Kraj wytwórcy (kod kraju): IRL


Działanie
Glikokortykosteroid o miejscowym działaniu przeciwzapalnym i przeciwproliferacyjnym w płucach. Posiada też działanie kurczące naczynia i hamuje późną reakcję zapalną na prowokację antygenową. Lek zmniejsza objawy stanów zapalnych układu oddechowego w astmie. W czasie leczenia następuje stała poprawa nadreaktywności oskrzeli. Dokładny mechanizm działania leku nie jest w pełni znany. Działanie beklometazonu osiąga się po tygodniu leczenia, w związku z tym, nie jest on odpowiedni do leczenia ostrej astmy oskrzelowej. Po podaniu w inhalacji dipropionian beklometazonu (BPD) jest wchłaniany do ustroju w niezmienionej postaci przez płuca. Przed wchłonięciem ulega w znacznym stopniu transformacji w aktywny metabolit monopropionian 17-beklometazonu (B-17-MP). Wchłanianie przez ustrój B-17-MP może następować po osadzaniu się w płucach lub po doustnym wchłonięciu połkniętej dawki. Maksymalne stężenie dipropionianu beklometazonu w osoczu występuje po 0,3 h. Po podaniu doustnym biodostępność BPD jest nieznaczna, niemniej przed-ustrojowa transformacja w B-17-MP prowadzi do absorpcji ok. 40% dawki w postaci B-17-MP. BDP usuwany jest z krwiobiegu ogólnego bardzo szybko dzięki metabolizowaniu przez esterazy występujące w większości tkanek. Głównym produktem metabolizmu jest aktywny metabolit (B-17-MP); inne produkty to metabolity nieaktywne: monopropionian 21-beklometazonu (B-21-W) i beklometazon (BOH). Lek w ok. 87% wiąże się z białkami osocza. Po podaniu doustnym ok. 60% BDP wydalane jest z kałem, ok. 12% dawki z moczem w postaci wolnych lub sprzężonych metabolitów. T0,5 wynosi 0,5-2,7 h.

Wskazania
Cortare 100 µg: Leczenie pacjentów z astmą o zaostrzającym się przebiegu, u których nie stwierdza się opanowania objawów astmy za pomocą leków rozszerzających oskrzela. Terapia pacjentów niewystarczająco reagujących na leczenie kromoglikanem disodowym w skojarzeniu z lekami rozszerzającymi oskrzela. Terapia pacjentów z ciężką przewlekłą astmą, którzy są leczeni kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Cortare 250 µg: Leczenie pacjentów z astmą, wymagających stosowania większych dawek (powyżej 800-1000 µg/dobę) dipropionianu beklometazonu. Pacjenci, u których objawów nie można opanować maksymalną dawką podtrzymującą leku rozszerzającego oskrzela i małymi dawkami (poniżej 800 µg/dobę) dipropionianu beklometazonu. Niektórzy pacjenci z ciężką astmą wymagają podawania doustnych kortykosteroidów oprócz małych dawek (poniżej 800 µg/dobę) dipropionianu beklometazonu. U wielu pacjentów po rozpoczęciu leczenia preparatem może znacznie zmniejszyć się lub ustać całkowicie zapotrzebowanie na dodatkowo stosowane kortykosteroidy doustne.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Aktywna lub nieaktywna gruźlica płuc. Preparat nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów astmatycznych. Preparatu Cortare 100 µg nie stosować u dzieci poniżej 2 lat. Preparatu Cortare 250 µg nie należy stosować u dzieci.

Środki ostrożności
Długotrwałe leczenie dużymi dawkami wziewnych kortykosteroidów może doprowadzić do zahamowania czynności nadnerczy. W przypadku stresu lub planowania zabiegu chirurgicznego należy rozważyć dodatkowe podanie kortykosteroidu ogólnie. U dzieci leczonych długotrwale wziewnymi kortykosteroidami zalecane jest regularne kontrolowanie wzrostu; jeśli nastąpi zahamowanie wzrostu należy zweryfikować terapię, zmniejszając dawki wziewnych kortykosteroidów do najmniejszej dawki skutecznej; należy rozważyć skierowanie pacjenta do pediatry. Na początku stosowania preparatu u pacjentów, którzy wcześniej nie przyjmowali kortykosteroidów lub przyjmowali je sporadycznie może wystąpić brak skuteczności leku, ze względu na obfitą wydzielinę śluzową w oskrzelach, co uniemożliwia przenikanie leku do miejsca działania. W takim wypadku należy podawać kortykosteroidy ogólnie w relatywnie dużej dawce przez krótki okres, w celu zmniejszenia wytwarzania śluzu i eliminacji innych procesów zapalnych w płucach. W przypadku zaostrzenia astmy spowodowanej przez infekcję, należy rozpocząć odpowiednią antybiotykoterapię i zwiększyć dawkę wziewne stosowanego dipropionianu beklometazonu, oraz jeśli to konieczne, podać doustnie kortykosteroid działający ogólnie; wskazane może być także zastosowanie agonistów receptorów β2-aderenergicznych. Odstawienie doustnie podawanych kortykosteroidów i rozpoczęcie podawania preparatu wymaga szczególnej ostrożności, ponieważ czynność nadnerczy zaburzona przez długotrwałe podawanie steroidów powraca powoli do normy. U pacjentów leczonych steroidami podawanymi ogólnie przez dłuższy okres lub dużymi dawkami należy ostrożnie zmniejszać dawkę steroidów stosowanych ogólnie oraz regularnie kontrolować czynność nadnerczy. W czasie pierwszych miesięcy po zmianie leczenia należy zwracać szczególną uwagę na stan chorego do momentu gdy powróci pełna czynność układu przysadkowo-nadnerczowego. Pacjenci z zaburzeniami czynności nadnerczy powinni mieć przy sobie kartkę z ostrzeżeniem, że wymagają uzupełnienia niedoborów steroidów w przypadku stresu, np. zabiegu operacyjnego, infekcji dróg oddechowych lub nasilających się napadów astmatycznych; podawane w takiej sytuacji steroidy można odstawić dopiero po ustąpieniu sytuacji stresowej. Pacjenci ci powinni także w sytuacjach nagłych otrzymywać doustnie kortykosteroidy, na przykład w przypadku nasilających się napadów astmy, jako wyniku infekcji dróg oddechowych. W tym przypadku należy także zwiększyć dawkę dipropionianu beklometazonu, a następnie zmniejszyć do dawki podtrzymującej, po odstawieniu steroidów podawanych doustnie. W trakcie zmiany leczenia steroidem stosowanym ogólnie na terapię preparatem mogą ujawnić się alergie takie, jak alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa lub wyprysk, maskowane wcześniej przez lek stosowany ogólnie.

Ciąża i laktacja
Preparat można stosować w okresie ciąży i karmienia piersią jedynie w przypadkach, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub karmionego dziecka.

Działania niepożądane
Bardzo często: zarażenie grzybami Candida części ustnej gardła (częściej przy dawkach leku powyżej 400 µg na dobę oraz u pacjentów ze zwiększonym stężeniem precypityn Candida we krwi). Często: chrypka, podrażnienie gardła. Rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, pokrzywka, świąd i rumień oraz obrzęk ust i twarzy. Bardzo rzadko: zahamowanie czynności nadnerczy, zahamowanie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, niepokój, zaburzenia snu, zaburzenia zachowania, w tym nadmierna ruchliwość i drażliwość (na ogół u dzieci), zaćma, jaskra, paradoksalny skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, blednięcie skóry.

Dawkowanie
Inhalacja doustna. Cortare 100 µg. Dorośli: początkowo 200 µg 2 razy na dobę; w cięższych przypadkach 600-800 µg na dobę, a następnie dawkę zmniejszyć po uzyskaniu stabilizacji pacjenta. Całkowita dawka może być podawana w 2, 3 lub 4 równo podzielonych częściach. Maksymalna dawka u dorosłych nie powinna być większa niż 1000 µg. Dzieci powyżej 6 lat: dawka początkowa wynosi zwykle 100 µg 2 razy na dobę, następnie zgodnie z reakcją pacjenta należy podawać 100 µg 2,3 lub 4 razy na dobę. Ewentualnie lek można podawać w dawce 100-200 µg 2 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa u dzieci nie powinna być większa niż 500 µg. Cortare 250 µg. Dorośli: dawka początkowa wynosi zwykle 1000 µg na dobę; zwykła dawka podtrzymująca wynosi 500 µg 2 razy na dobę lub 250 µg 4 razy na dobę. Jeśli jest to konieczne dawkowanie można zwiększyć do 500 µg 3 lub 4 razy na dobę. Gdy stan pacjenta jest stabilny, dawkę można zmniejszyć do minimalnej dawki skuteczniej zgodnie z indywidualną reakcją pacjenta.

Uwagi
Nie należy nagle przerywać leczenia preparatem. Po użyciu preparatu należy wypłukać jamę ustną wodą. Preparat zawiera w niewielkiej ilości etanol (ok. 5% całkowitej objętości pojemnika Cortare 100 µg i ok. 7% całkowitej objętości pojemnika Cortare 250 µg).