Nazwa produktu leczniczego: Corotrope

Skład: Milrinonum
Postać farmaceutyczna: roztwór do wstrzykiwań
Dawka: 1 mg/ml
Wielkość opakowania: 10 amp. 10 ml
Podmiot odpowiedzialny: Sanofi-Aventis France
Wytwórca: Sanofi-Winthrop Industrie
Kraj wytwórcy (kod kraju): F



Działanie
Syntetyczny selektywny inhibitor fosfodiesterazy cAMP (frakcja III) o silnym działaniu inotropowo-dodatnim i wazodylatacyjnym. Zwiększa stężenie c-AMP w miocytach i komórkach mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Zwiększa wewnątrzkomórkowe stężenie wapnia, nie zwiększając wrażliwości włókien mięśniowych na wapń. Nie oddziałuje z β-receptorami układu adrenergicznego, nie hamuje ATP-zależnej pompy sodowo-potasowej, nie zwiększa zużycia tlenu przez mięsień sercowy. Zwiększa objętość wyrzutową serca, zmniejsza naczyniowy opór obwodowy przez rozszerzenie naczyń żylnych i tętniczych; zmniejsza obciążenie wstępne serca i ciśnienie późnorozkurczowe w lewej komorze, jednocześnie nie powodując znaczącej hipotensji i tachykardii. Aktywność inotropowa leku jest zachowana w obecności inotropowych stężeń dopaminy i ouabainy. Optymalne stężenie terapeutyczne milrinonu we krwi wynosi 150-250 ng/ml. W ponad 70% wiąże się z białkami osocza; objętość dystrybucji wynosi około 0,38 l/kg. T0,5 wynosi 2,3 h. Jest szybko wydalany z organizmu (po 2 h - około 60%, po 8 h - około 90% dawki), głównie z moczem w postaci nie zmienionej (około 83%) i jako nieaktywny metabolit glukuronowy (około 12%). U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) znacząco wydłuża się okres półtrwania i szybkość wydalania leku.

Wskazania
Krótkotrwała terapia dożylna niewydolności krążenia, w tym zespołów małego rzutu po operacjach kardiochirurgicznych.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na milrinon lub pozostałe składniki preparatu.

Środki ostrożności
Należy zachować ostrożność u pacjentów ze zwężeniem drogi wypływu z prawej lub lewej komory lub kardiomiopatią przerostową (ryzyko nasilenia objawów zwężenia drogi wypływu). Nie zaleca się stosowania w ostrej fazie zawału mięśnia sercowego, ponieważ może powodować nadmierne zużycie tlenu przez mięsień sercowy (preparat nie zwiększa MVO2 u pacjentów z przewlekłą niewydolnością krążenia), ostrożnie stosować u pacjentów z trzepotaniem lub migotaniem przedsionków (możliwość zwiększenia rytmu komorowego), intensywnie leczonych moczopędnie, z zaburzeniami wodno-elektrolitowymi (nasilenie diurezy spowodowane zwiększeniem objętości minutowej może wymagać zmniejszenia dawek leków moczopędnych). Należy wyrównać hipokaliemię przed lub w trakcie leczenia milrinonem, ze względu na zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy dostosować dawkowanie preparatu. Bezpieczeństwo i skuteczność leczenia u dzieci nie zostały ustalone - lek można stosować jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści przewyższają ryzyko.

Ciąża i laktacja
Brak danych o przechodzeniu leku przez barierę łożyska i do mleka matki; brak danych na temat stosowania leku w ciąży. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści przewyższają ryzyko dla płodu.

Działania niepożądane
Mogą wystąpić zaburzenia pracy serca: często - komorowe skurcze dodatkowe, krótkotrwały lub długotrwały częstoskurcz komorowy, nadkomorowe zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie tętnicze; niezbyt często - migotanie komór, dławica piersiowa/bóle w klatce piersiowej; bardzo rzadko - zaburzenia typu torsades de pointes. Zagrażające życiu zaburzenia rytmu są rzadkie i ich występowanie wiąże się często z istniejącymi wcześniej czynnikami ryzyka, jak zaburzenia rytmu, zaburzenia metaboliczne (np. hipokaliemia), zbyt duże stężenie glikozydów naparstnicy, cewnikowanie serca.
Ponadto ze strony innych układów mogą wystąpić: często - łagodny lub umiarkowany ból głowy; niezbyt często - drżenia, hipokaliemia, trombocytopenia, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby; bardzo rzadko - wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli, reakcje skórne (wysypka).

Interakcje
Ze względu na niezgodność chemiczną nie należy łączyć z furosemidem, bumetanidem w tym samym zestawie do wlewu. Nie należy rozcieńczać milrinonu w roztworze wodorowęglanu sodu.

Dawkowanie
Dożylnie: dawka nasycająca wynosi 50 µg/kg mc. powoli, w ciągu co najmniej 10 min. Następnie dawka podtrzymująca we wlewie ciągłym w dawce 0,375-0,75 µg/kg mc./min pod kontrolą efektu klinicznego. Dawkę nasycającą można podawać w postaci nierozcieńczonej, jednak rozcieńczenie do zaokrąglonej objętości całkowitej 10ml lub 20 ml może ułatwić obserwację natężenia wlewu. Podanie dawki podtrzymującej wymaga rozcieńczenia zawartości ampułki przez dodanie 40 ml jednego z następujących roztworów: 0,9% roztwór NaCl, 0,45% roztwór NaCl, 5% roztwór glukozy. Uzyskany roztwór zawiera 200 µg milrinonu w 1 ml. Nie należy stosować dawki dobowej większej niż 1,13 mg/kg mc. Nie stosować dłużej niż 5 dni.
U pacjentów z upośledzoną czynnością nerek należy modyfikować dawkowanie - nie zmienia się dawki początkowej, wlew podtrzymujący ustala się zależnie od klirensu kreatyniny: 5 ml/min/1,73 m2 - 0,2 µg/kg mc./min; 10 ml/min/1,73 m2 - 0,23 µg/kg mc./min; 20 ml/min/1,73 m2 - 0,28 µg/kg mc./min; 30 ml/min/1,73 m2 - 0,33 µg/kg mc./min; 40 ml/min/1,73 m2 - 0,38 µg/kg mc./min; 50 ml/min/1,73 m2 - 0,43 µg/kg mc./min. Pacjenci w wieku podeszłym nie wymagają modyfikowania dawkowania leku.

Uwagi
Pacjenci leczeni milrinonem powinni być starannie monitorowani (ciśnienie tętnicze, tętno, EKG). W czasie leczenia należy kontrolować gospodarkę wodno-elektrolitową i stężenie kreatyniny we krwi.