Nazwa produktu leczniczego: Cogiton 5

Skład: Donepezili hydrochloridum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 5 mg
Wielkość opakowania: 28 tabl. 56 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Biofarm Sp. z o.o.
Wytwórca: Biofarm Sp. z o.o.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Wybiórczy i odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy - głównego enzymu rozkładającego acetylocholinę w mózgu. W badaniach klinicznych potwierdzono, że lek w sposób statystycznie istotny i zależny od dawki zwiększa odsetek pacjentów, u których doszło do poprawy zdolności poznawczych, ogólnego funkcjonowania oraz funkcjonowania w życiu społecznym i rodzinnym lub możliwości samodzielnego funkcjonowania (terapia co najmniej 6-cio miesięczna). Nie badano wpływu leku na zmiany neuropatologiczne, nie można więc przypisywać mu żadnego wpływu na rozwój choroby. Maksymalne stężenie leku w osoczu występuje 3-4 h po podaniu. Końcowy T0,5 wynosi ok. 70 h. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 3 tyg. po rozpoczęciu leczenia. Pokarm nie wpływa na wchłanianie. Lek wiąże się z białkami osocza w 95%. Wydalany jest w postaci niezmienionej z moczem, jak i w postaci metabolitów (metabolizm z udziałem układu cytochromu P450).

Wskazania
Objawowe leczenie łagodnej i średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chlorowodorek donepezylu lub pozostałe składniki leku, a także nadwrażliwość na pochodne piperydyny. Ciąża i okres karmienia piersią. Nie stosować u dzieci.

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub zaburzeniami przewodnictwa nadkomorowego (np. blokiem zatokowo-przedsionkowym lub przedsionkowo-komorowym) - u pacjentów z omdleniami lub napadami padaczkowymi należy wziąć pod uwagę możliwość bloku serca lub zahamowania zatokowego. Ostrożnie stosować u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia choroby wrzodowej (z chorobą wrzodową w wywiadzie lub przyjmujących jednocześnie leki z grupy NLPZ) oraz u pacjentów z astmą lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Nie należy stosować donepezylu jednocześnie z inhibitorami acetylocholinoesterazy, agonistami lub antagonistami układu cholinergicznego. Cholinomimetyki mogą nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe, mogą też powodować niedrożność ujścia pęcherza moczowego. Lek może nasilać zwiotczenie mięśni wywołane przez pochodne sukcynylocholiny podczas znieczulenia. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Stosowanie leku u pacjentów z ciężkim otępieniem w chorobie Alzheimera, innymi rodzajami otępienia lub innymi rodzajami zaburzeń pamięci (np. pogorszenie funkcji poznawczych związane z wiekiem) nie zostało zbadane. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lappa lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Często: omdlenia, zawroty głowy, bezsenność, halucynacje, pobudzenie, agresywne zachowanie, biegunka, wymioty, nudności, zaburzenia żołądkowe. anoreksja, kurcze mięśni, nietrzymanie moczu, ból głowy, zmęczenie, różne bóle, przeziębienie, wysypka, świąd, wypadki. Niezbyt często: drgawki, bradykardia, krwotok żołądkowo-jelitowy, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, niewielkie zwiększenie aktywności mięśniowej kinazy kreatynowej we krwi. Rzadko: objawy pozapiramidowe, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo- komorowy, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby.

Interakcje
Lek i jego metabolity nie wpływają na metabolizm warfaryny, teofiliny, cymetydyny i digoksyny. Ketokonazol i chinidyna (inhibitory CYP3A4 i CYP2D6) hamują metabolizm donepezylu. Również inne inhibitory CYP3A4 (itrakonazol, erytromycyna) i inhibitory CYP2D6 (np. fluoksetyna) mogą hamować metabolizm leku. Ketokonazol może powodować zwiększenie stężenia donepezylu we krwi o 30%. Jednoczesne stosowanie donepezylu z rifampicyną, fenytoiną, karbamazepiną oraz alkoholem powinno być bardzo ostrożne ze względu na indukcję enzymów mikrosomalnych wątroby oraz zmniejszenie stężenia donepezylu w surowicy. Donepezyl wykazuje interakcje z lekami cholinolitycznymi. Jednoczesne podawanie z sukcynylocholiną, lekami hamującymi lub pobudzającymi przewodzenie cholinergiczne oraz β-adrenolitykami może powodować synergizm działania leków.

Dawkowanie
Leczenie powinien prowadzić lekarz mający doświadczenie w rozpoznawaniu i leczeniu otępienia w choroby Alzheimera. Doustnie, raz na dobę, wieczorem. Dorośli: dawka początkowa wynosi 5 mg na dobę. Leczenie tą dawką należy kontynuować przez co najmniej 1 miesiąc, co pozwala na ocenę kliniczną skuteczności leczenia i osiągnięcie stanu stacjonarnego leku. Po ocenie klinicznej dawkę można zwiększyć do 10 mg na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby zwiększanie dawki powinno odbywać się zgodnie z indywidualną tolerancją pacjenta.

Uwagi
Leczenie donepezylem można podejmować tylko w przypadkach, gdy możliwa jest ciągła kontrola przyjmowania leku przez pacjenta. Leczenie podtrzymujące należy prowadzić w czasie korzystnego działania leku, w przeciwnym razie należy rozważyć konieczność jego odstawienia. Lek może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych, należy systematycznie oceniać zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.