Nazwa produktu leczniczego: Clonazepamum TZF

Skład: Clonazepamum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 2 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa Spółka Akcyjna
Wytwórca: Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa Spółka Akcyjna
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Pochodna benzodiazepiny. Działa na wiele struktur o.u.n., przede wszystkim na układ limbiczny i podwzgórze, czyli struktury związane z regulacją czynności emocjonalnych. Nasila hamujące działanie neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgowej, hipokampa, móżdżku, wzgórza i podwzgórza. Lek zwiększa powinowactwo receptora GABA-ergicznego do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym. Preparat ma działanie przeciwdrgawkowe, przeciwlękowe, uspokajające, umiarkowane nasenne oraz zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych. Lek podnosi próg drgawkowy i zapobiega występowaniu uogólnionych napadów drgawkowych, łagodzi przebieg napadów padaczkowych uogólnionych i ogniskowych. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, biodostępność wynosi 90%. Po podaniu pojedynczej dawki maksymalne stężenie we krwi występuje po 1-4 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 85%. Przenika przez barierę krew - płyn mózgowo-rdzeniowy i przez łożysko. Lek metabolizowany jest w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. T0,5 wynosi 20-60 h. Wydalany jest głównie z moczem w postaci metabolitów, 0,5% dawki - w postaci niezmienionej.

Wskazania
Padaczka u dorosłych i dzieci - napady uogólnione: akinetyczne, miokloniczne, napady toniczno-kloniczne, napady nieświadomości oraz napady częściowe (ogniskowe). Stany napięcia i niepokoju związane z problemami dnia codziennego nie są wskazaniem do stosowania leku.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na pochodne benzodiazepiny lub inne składniki preparatu. Ciężka niewydolność oddechowa, niezależnie od przyczyny. Ciężka niewydolność wątroby. Miastenia. Ostra porfiria. Zatrucie alkoholem. Zespół bezdechu śródsennego.

Środki ostrożności
Podczas leczenia może rozwinąć się psychiczne i fizyczne uzależnienie - szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu, narkotyków lub innych leków w wywiadzie. Regularne stosowanie może prowadzić do rozwoju tolerancji. Kilka godzin po zażyciu leku (szczególnie dużej dawki) może pojawić się niepamięć następcza. W przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych (częściej u pacjentów w podeszłym wieku lub uzależnionych od alkoholu) należy przerwać stosowanie leku. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z objawami depresji endogennej (ryzyko skłonności samobójczych). Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz u pacjentów z psychozami. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z ataksją móżdżkową i rdzeniową oraz u pacjentów z porfirią (lek może prowokować napady padaczki). Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku, z przewlekłą niewydolnością oddechową, z jaskrą, z niewydolnością wątroby i (lub) nerek. Klonazepam może powodować nadmierne wydzielanie śliny i wydzielin w drogach oddechowych - u niemowląt i małych dzieci należy kontrolować drożność dróg oddechowych w trakcie terapii. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Stosowanie leku w I trymestrze ciąży jest dopuszczalne jedynie w przypadku bezwzględnej konieczności, a stosowanie innych leków przeciwpadaczkowych jest niemożliwe. W przypadku konieczności podania w III trymestrze ciąży lub podczas porodu, u noworodka może wystąpić hipotonia, hipotermia, niewydolność oddechowa oraz osłabienie odruchu ssania. U dzieci matek przyjmujących długotrwale benzodiazepiny w III trymestrze ciąży może rozwinąć się uzależnienie, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny. Jeżeli zachodzi konieczność podania leku w trakcie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Działania niepożądane
Najczęściej na początku leczenia: senność, spowolnienie reakcji, ból i zawroty głowy, nadwrażliwość na światło, stany splątania, dezorientacji, ataksja; rzadziej: dyzartria z mową zamazaną i nieprawidłowym wymawianiem, zaburzenia pamięci. Rzadko: nudności, dolegliwości żołądkowe, uczucie suchości w jamie ustnej, niesmak, depresja ośrodka oddechowego (zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych leków działających depresyjnie na ten ośrodek). Ponadto mogą wystąpić: zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, oczopląs), bradykardia, ból w klatce piersiowej, nieznaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, zatrzymanie moczu, mimowolne oddawanie moczu, nietrzymanie moczu, bolesne oddawanie moczu, osłabienia mięśni, drżenie mięśni, bóle mięśniowe, brak apetytu, zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia libido, reakcje paradoksalne (niepokój psychoruchowy, bezsenność, pobudzenie, agresja, drżenie mięśniowe, drgawki), ogólne osłabienie, omdlenia, alergiczne reakcje skórne (wysypka, świąd, pokrzywka), niewielkie zwiększenie aktywności aminotransferazy, zaburzenia czynności wątroby z żółtaczką, zaburzenia w składzie morfologicznym krwi, wypryski, wypadanie włosów, zaburzenia pigmentacji skóry. Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne.
Podczas leczenia może rozwinąć się psychiczne i fizyczne uzależnienie. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać objawy zespołu odstawiennego: ból głowy, bóle mięśni, pobudzenie, napięcie emocjonalne, niepokój ruchowy, stany splątania, dezorientacji, drażliwość, bezsenność; w ciężkich przypadkach: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, nadwrażliwość na dotyk, bodźce akustyczne, świetlne, mrowienie i drętwienie kończyn, omamy, napady drgawek.
Podczas terapii może ujawnić się wcześniej istniejąca niezdiagnozowana depresja. W niektórych postaciach padaczki podczas długotrwałego leczenia może zwiększyć się częstość napadów.

Interakcje
Opioidowe leki przeciwbólowe, leki do znieczulenia ogólnego, leki psychotropowe i przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki hipotensyjne o działaniu ośrodkowym nasilają działanie depresyjne na o.u.n. klonazepamu. Disulfiram, cymetydyna, ketokonazol, erytromycyna, ritonawir jako inhibitory izoenzymów cytochromu P-450 hamują procesy biotransformacji pochodnych benzodiazepiny i nasilają ich depresyjne działanie na o.u.n. Leki indukujące aktywność cytochromu P-450 (np. ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina, primidon, karbamazepina) wpływają na procesy biotransformacji pochodnych benzodiazepiny i osłabiają ich działanie farmakologiczne. Lek podawany łącznie ze środkami zwiotczającymi mięśnie szkieletowe przedłuża i nasila ich działanie. Jednoczesne stosowanie z lekami antyarytmicznymi klasy III (amiodaron) może spowodować nasilenie toksyczności benzodiazepin. Przy jednoczesnym stosowaniu klonazepamu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi, szczególnie z hydantoiną lub fenobarbitalem, działania niepożądane dotyczące hamowania o.u.n. mogą być nasilone. Klonazepam podawany razem z walproinianem sodu może indukować stany padaczkowe o typie napadów nieświadomości. Alkohol nasila działanie depresyjne leku na o.u.n., może doprowadzić do reakcji paradoksalnych. Palenie tytoniu może spowodować osłabienie działania leku.

Dawkowanie
Doustnie. Dawkowanie i czas leczenia należy określić indywidualnie. Dorośli: początkowa dawka nie powinna przekraczać 1,5 mg; lek podawać w 3 dawkach podzielonych w równych odstępach czasu. Dawkę należy zwiększać stopniowo o 0,25-0,5 mg co 3 dni w zależności od reakcji pacjenta na lek, aż do ustalenia dawki podtrzymującej wynoszącej zwykle 4-8 mg na dobę. Maksymalna dobowa dawka podtrzymująca nie powinna przekraczać 20 mg i powinna być osiągnięta w ciągu 2-4 tyg. leczenia. Dzieci 1-5 lat: dawka początkowa 0,25 mg na dobę, dawka podtrzymująca: 1-2 mg na dobę; dzieci 6-16 lat: dawka początkowa 0,5 mg na dobę, dawka podtrzymująca : 2-4 mg na dobę. Dawkę dobową podzielić na 3-4 części podawane w równych odstępach czasu. U pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek może być konieczne zmniejszenie dawki. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się, aby dawka początkowa nie przekraczała 0,5 mg na dobę. Jeżeli niemożliwe jest podawanie leku w równych dawkach, większą dawkę należy podać przed snem. Po ustaleniu skutecznej dawki podtrzymującej, lek można podawać w jednorazowej dawce dobowej przed snem.
Tabl. popijać niewielką ilością wody. Krzyżyk na tabletkach umożliwia podzielenie na 2 lub 4 równe części.

Uwagi
Lek należy odstawiać stopniowo; nie wolno nagle przerywać leczenia nawet po krótkotrwałym stosowaniu. W trakcie stosowania preparatu i do 3 dni po jego odstawieniu nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych. W czasie długotrwałego leczenia wskazane jest okresowe badanie krwi (morfologia i rozmaz) i testy czynnościowe wątroby. W trakcie leczenia oraz przez 3 dni po jego zakończeniu nie należy pić alkoholu.