Nazwa produktu leczniczego: Cliovelle 1 mg/0,5mg tabletki

Skład: Norethisteroni acetas Estradioli valeras
Postać farmaceutyczna: tabletka
Dawka: 1 mg 0,5 mg
Wielkość opakowania: 28 tabl. 30 tabl. 84 tabl. 90 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Dr. Kade Pharmazeutische Fabrik GmbH
Wytwórca: Dr. Kade Pharmazeutische Fabrik GmbH
Kraj wytwórcy (kod kraju): D



Działanie
Preparat stosowany w ciągłej hormonalnej terapii zastępczej (HTZ), zawierający ester naturalnego 17 β-estradiolu (walerianian estradiolu) oraz octan noretysteronu. Uzupełnienie niedoboru estrogenów zmniejsza dolegliwości związane z okresem menopauzy, poza tym estrogeny zapobiegają utracie masy kostnej występującej po menopauzie lub po usunięciu jajników. Dodatek progestagenu zmniejsza ryzyko wystąpienia hiperplazji endometrium u kobiet z zachowaną macicą. Preparat nie wywołuje krwawień miesięcznych. Estradiol dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 5-8 h. Jest metabolizowany w jelicie i wątrobie oraz innych organach wewnętrznych. Jego metabolity (gł. estron i estriol) są częściowo wydzielane z żółcią i ponownie wchłaniane (krążenie jelitowo-wątrobowe) a następnie wydalane z moczem (90-95%) w postaci siarczanów lub glukuronidów lub z kałem (5-10%) w postaci nieskoniugowanej. T0,5 wynosi 12-14 h. Po podaniu doustnym octan noretysteronu szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1-4 h. Jest przekształcany do noretysteronu (podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę), który jest dalej metabolizowany. Metabolity są wydalane z moczem w postaci siarczanów lub glukuronidów, T0,5 wynosi około 10 h.

Wskazania
Hormonalna terapia zastępcza - leczenie objawów spowodowanych niedoborem estrogenów u pacjentek, u których od ustania miesiączkowania upłynął co najmniej rok. Profilaktyka osteoporozy u kobiet po menopauzie, u których istnieje zwiększone ryzyko złamań, a które nie mogą przyjmować innych leków stosowanych w profilaktyce osteoporozy.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Rak piersi oraz nowotwory estrogenozależne (rozpoznane, podejrzewane lub w wywiadzie). Niezdiagnozowane krwawienia z dróg rodnych. Nieleczona hiperplazja endometrium. Przebyta idiopatyczna lub czynna żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (np. zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna). Czynna lub niedawno przebyta choroba zakrzepowo-zatorowa tętnic (np. dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego). Ostra lub przebyta choroba wątroby, do czasu aż wyniki testów czynnościowych wątroby nie powrócą do normy. Porfiria.

Środki ostrożności
Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentek z: włókniakomięśniakami macicy lub endometriozą, zaburzeniami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie lub czynnikami ryzyka wystąpienia zaburzeń zakrzepowo-zatorowych (np. dodatni wywiad osobisty lub rodzinny, znaczna otyłość- wskaźnik masy ciała powyżej 30 kg/m2, toczeń rumieniowaty układowy, żylaki; długotrwałe unieruchomienie, rozległe urazy lub zabiegi chirurgiczne - zaleca się odstawienie preparatu przynajmniej 4-6 tyg. przed planowaną operacją i ponowne zastosowanie dopiero po powrocie pacjentki do pełnej sprawności ruchowej), czynnikami ryzyka rozwoju nowotworów estrogenozależnych (np. rak piersi u krewnych pierwszego stopnia), nadciśnieniem tętniczym, chorobami wątroby (np. gruczolak wątroby), cukrzycą z lub bez powikłań naczyniowych, kamicą żółciową, migreną lub (silnymi) bólami głowy, toczniem rumieniowatym układowym, hiperplazją endometrium w wywiadzie, padaczką, astmą oskrzelową, otosklerozą, zaburzeniami czynności serca lub nerek, hipertriglicerydemią. Leczenie należy natychmiast przerwać, jeżeli wystąpi: żółtaczka lub zaburzenia czynności wątroby, znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, ból głowy o typie migrenowym, żylna choroby zakrzepowo-zatorowa lub jeśli pacjentka zajdzie w ciążę. Doświadczenie w leczeniu kobiet powyżej 65 rż. jest ograniczone. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentek z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp oraz zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Bardzo często: bolesność, tkliwość piersi, krwotok z pochwy. Często: kandydoza pochwy, zapalenie pochwy, obrzęk piersi, powiększenie piersi, rozwój lub nawrót włókniaków macicy, powiększenie włókniaków macicy, zatrzymanie płynów, obrzęki obwodowe, depresja lub pogłębienie depresji, ból głowy, migrena, nasilenie stanów migrenowych, nudności, ból kręgosłupa, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: nadmierna pobudliwość i nerwowość, zakrzepowe zapalenie żył powierzchownych, ból, ucisk i dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, wzdęcia, gazy, skurcze mięśni kończyn dolnych, łysienie, hirsutyzm, trądzik, świąd, pokrzywka, reakcje nadwrażliwości. Bardzo rzadko: zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna. Ponadto podczas stosowania HTZ mogą wystąpić: nowotwory łagodne i złośliwe (np. rak endometrium, rak jajników, rak piersi), zawał serca, udar mózgu, choroby pęcherzyka żółciowego, ostuda, rumień wielopostaciowy, rumień guzowaty, plamica naczyniowa, demencja, zwiększenie stężenie trójglicerydów we krwi prowadzące niekiedy do zapalenie trzustki. U kobiet z zachowaną macicą ryzyko wystąpienia hiperplazji i raka endometrium wzrasta wraz z czasem podawania estrogenów, dodanie progestagenu do leczenia zmniejsza to ryzyko. Ryzyko wystąpienia raka piersi wzrasta wraz długością okresu stosowania HTZ. Stosowanie skojarzonej terapii estrogenowo-progestagenowej wiąże się z wyższym ryzykiem wystąpienia raka piersi niż stosowanie samych estrogenów.

Interakcje
Leki indukujące metabolizm wątrobowy m.in.: fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna, newirapina, efawirenz, preparaty zawierające wyciąg z dziurawca zwyczajnego - Hypericum perforatum mogą przyspieszać metabolizm hormonów zawartych w preparacie. Rytonawir i nelfinawir, zastosowane w połączeniu z hormonami steroidowymi przyspieszają ich metabolizm. Leki hamujące aktywność enzymów mikrosomalnych wątroby (np. ketokonazol) mogą zwiększać stężenie estrogenów i progestagenów we krwi.

Dawkowanie
Doustnie. Należy stosować najniższą dawkę skuteczną przez możliwie najkrótszy czas. Pacjentki z zachowaną macicą: 1 tabl. dziennie (najlepiej o tej samej porze dnia) w terapii ciągłej. Jeśli po 3 mies. stosowania preparatu nie uzyska się pożądanego złagodzenia objawów menopauzy należy rozważyć zastosowanie preparatu złożonego w większej dawce. U kobiet niemiesiączkujących, rozpoczynających hormonalną terapię zastępczą lub stosujących dotychczas inny preparat estrogenowo-gestagenowy w terapii ciągłej leczenie rozpoczyna się w dowolnym dniu. U kobiet zmieniających terapię z sekwencyjnej na ciągłą leczenie należy rozpocząć natychmiast po zakończeniu krwawienia z odstawienia. Jeżeli pacjentka zapomni zażyć tabletkę o stałej porze, należy ją przyjąć w ciągu 12 h; w innym przypadku zaleca się kontynuowanie terapii bez przyjmowania pominiętej dawki.

Uwagi
Przed rozpoczęciem stosowania leku należy przeprowadzić pełny wywiad lekarski, w tym rodzinny oraz dokładne badania przedmiotowe (łącznie z badaniem ginekologicznym i badaniem piersi) w celu wykluczenia przeciwwskazań do stosowania preparatu. Podczas stosowania leku należy okresowo przeprowadzać badania kontrolne, szczególnie narządu rodnego i piersi. HTZ, zwłaszcza w postaci estrogenów w skojarzeniu z progestagenami zwiększa gęstość obrazów mammograficznych, co może utrudniać radiologiczne stwierdzenie raka piersi.