Nazwa produktu leczniczego: Cital

Skład: Citalopramum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 20 mg
Wielkość opakowania: 10 tabl. 30 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Glenmark Pharmaceuticals s.r.o.
Wytwórca: Glenmark Pharmaceuticals sro
Kraj wytwórcy (kod kraju): CZ



Działanie
Lek przeciwdepresyjny - selektywny neuronalny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny. Mechanizm działania polega na nasileniu przekaźnictwa serotoninowego poprzez zwiększenie pozakomórkowej zawartości serotoniny w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym. Lek jest mieszaniną racemiczną izomerów optycznie czynnych (50/50). Zahamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny zależy głównie od (S)-enancjomeru. Citalopram wykazuje największą selektywność działania spośród klinicznie stosowanych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny. Nie ma natomiast istotnego wpływu na wychwyt zwrotny noradrenaliny, dopaminy i nie hamuje działania monoaminooksydazy. Ma małe powinowactwo do muskarynowych receptorów cholinergicznych i nie wykazuje istotnego powinowactwa wobec α1-, α2- lub β-adrenergicznych receptorów, a także receptorów dopaminowych D1 i D2, histaminowych H1, receptorów 5-HT1A, 5-HT1B, receptorów GABAA, opioidowych, receptorów benzodiazepinowych. Pierwsze objawy poprawy stanu klinicznego depresji pojawiają się zazwyczaj w 1-2 tyg. przyjmowania leku; maksymalne działanie obserwuje się zazwyczaj w 5-6 tyg. terapii. Po podaniu doustnym citalopram wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 2-4 h od podania (biodostępność leku wynosi około 80%). Przyjmowane pokarmy nie wywierają istotnego wpływu na wchłanianie leku. Citalopram wiąże się z białkami osocza w około 50%. Citalopram jest metabolizowany głównie w wątrobie; metabolitami farmakologicznie czynnymi są: demetylocitalopram, didemetylocitalopram, tlenek N-citalopramu. Wszystkie trzy aktywne metabolity również hamują wychwyt doneuronalny serotoniny, ich działanie jest jednak znacznie słabsze niż citalopramu. T0,5 citalopramu wynosi 33-37 h. Citalopram jest wydalany głównie z żółcią, pozostała część z moczem. 12-13% citalopramu jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej. U pacjentów w podeszłym wieku biologiczny okres półtrwania ulega wydłużeniu o 50% po pojedynczej dawce, a po wielokrotnej - do 30%. U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby biologiczny okres półtrwania może ulec nawet 2-krotnemu wydłużeniu.

Wskazania
Leczenie depresji, zwłaszcza w fazie początkowej oraz w leczeniu podtrzymującym.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na citalopram lub inne składniki preparatu. Jednoczesne podawanie citalopramu i inhibitorów MAO lub podawanie przed upływem 2 tyg. od zakończenia leczenia inhibitorami MAO, oraz podawanie inhibitorów MAO przed upływem 2 tyg. od zakończenia leczenia citalopramem. Nie stosować jednocześnie z agonistami receptorów serotoninergicznych (np. sumatryptan). Nie stosować u dzieci.

Środki ostrożności
Ze względu na brak wystarczającej liczby badań klinicznych bezpieczeństwo stosowania citalopramu u pacjentów z chorobami somatycznymi zlecana jest ostrożność w przypadku podawania leku. U pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie, citalopram należy stosować ostrożnie, w momencie wystąpienia fazy maniakalnej należy odstawić lek. Ostrożnie stosować u pacjentów z padaczką. Pacjentom z dużym ryzykiem prób samobójczych w początkowej fazie terapii, citalopram należy podawać pod ścisłym nadzorem lekarskim. Lek powinien być przepisywany w jak najmniejszych ilościach, w celu zmniejszenia ryzyka przedawkowania. Należy zachować ostrożność u pacjentów zaburzeniami czynności wątroby, z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, cukrzycą oraz u osób w podeszłym wieku.

Ciąża i laktacja
Bezpieczeństwo stosowania leku w ciąży - kat. C. Lek może być stosowany w ciąży i okresie karmienia piersią jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu lub karmionego dziecka.

Działania niepożądane
Zazwyczaj pojawiają się podczas pierwszych 2 tyg. i mijają w miarę ustępowania depresji. Najczęściej (≥ 5-20%) obserwowano: zwiększoną potliwość, ból i zawroty głowy, drżenia, zaburzenia akomodacji, senność, bezsenność, pobudzenie, nerwowość, nudności, suchość błon śluzowych jamy ustnej, zaparcia, biegunkę, kołatanie serca, osłabienie. Rzadziej (1-5%): wysypkę skórną, świąd, parestezje, migrenę, zaburzenia widzenia, zaburzenia smaku, zaburzenia snu, zmniejszenie libido, osłabienie koncentracji, amnezję, niepokój, zwiększenie lub brak łaknienia, apatię, impotencję, próby samobójcze, dezorientację, ziewanie, niestrawność, wymioty, bóle brzucha, wzdęcia, zwiększone ślinienie, zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała, hipotensję ortostatyczną, tachykardię, zapalenie błony śluzowej nosa, moczenie, wielomocz, zaburzenia czynności seksualnych, zmęczenie. Rzadko (<1%) obserwowane są: bóle mięśniowe, drgawki, szumy uszne, euforia, zwiększenie libido, kaszel, złe samopoczucie. W trakcie leczenia może wystąpić hiponatremia i zespół zaburzonego wydzielania hormonu antydiuretycznego, zwykle objawy ustępują po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku. U około 0,2% pacjentów może dojść do wystąpienia manii lub hipomanii. Po długotrwałym stosowaniu, nagłe przerwanie podawania leku może wywołać u niektórych pacjentów objawy odstawienne: zawroty głowy, parestezje, ból głowy, niepokój, nudności, drżenia mięśniowe. W rzadkich przypadkach informowano o wystąpieniu zespołu serotoninowego.

Interakcje
Citalopram jest słabym inhibitorem izoenzymów cytochromu: CYP1A2, CYP2D6 i CYP2C19, natomiast nie wpływa hamująco na CYP3A4. Citalopram, z kolei, jest metabolizowany głównie przy udziale CYP3A4 oraz CYP2C19 oraz w mniejszym stopniu CYP2D6. Inhibitory CYP2D6 w niewielkim stopniu spowalniają metabolizm citalopramu, co jednak w pewnych sytuacjach może mieć znaczenie kliniczne. Silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol i antybiotyki makrolidowe) i CYP2C19 (omeprazol) mogą zmniejszyć klirens citalopramu. Podobną drogą cymetydyna może zwiększać stężenie citalopramu we krwi, a citalopram stężenie metoprololu, imipraminy i dezipraminy. Jednoczesne przyjmowanie lub zachodzące na siebie leczenie citalopramem i inhibitorem MAO (klorgilina, iproniazyd, izokarboksazyd, moklobemid, nialamid, fenelzyna, prokarbazyna, selegilina, toloksaton, tranylcypromina) wpływa toksycznie na o.u.n. i może powodować wystąpienie zespołu serotoninowego - nie wolno stosować łącznie oraz odczekać co najmniej 2 tyg. od przerwania podawania inhibitorów MAO do rozpoczęcia leczenia citalopramem, jak również odczekać 2 tyg. po przerwaniu leczenia citalopramem przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami MAO. Jednoczesne stosowanie agonistów receptorów serotoninowych (5HT1B/1D), takich jak sumatryptan, zolmitryptan, rizatryptan, naratryptan, buspironu, sibutraminy, amin sympatomimetycznych o pośrednim mechanizmie działania (fenfluramina, deksfenfluramina), może potencjalnie spowodować wystąpienie zespołu serotoninowego - nie należy stosować jednocześnie. Jednoczesne przyjmowanie cymetydyny i citalopramu powoduje zmniejszenie klirensu citalopramu o około 40% i zwiększenie AUC - nie jest wskazane jednoczesne stosowanie obu leków. Citalopram powoduje wydłużenie okresu półtrwania dezipraminy, głównego metabolitu imipraminy - należy zachować szczególną ostrożność w przypadku podawania obu leków. Pochodne fenotiazyny mogą zwiększać stężenie citalopramu we krwi. Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych podczas równoczesnego podawania citalopramu z takimi lekami jak: karbamazepina, digoksyna, haloperidol, lewomepromazyna, perfenazyna, tiorydazyna, warfaryna, zuklopentiksol.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę. W indywidualnych przypadkach dawkę można zwiększyć maksymalnie do 60 mg na dobę. Lek może być przyjmowany o różnej porze dnia; pokarm nie wpływa na wchłanianie i działanie leku. Po uzyskaniu poprawy wskazane jest kontynuowanie leczenia przez okres 4-6 miesięcy w celu zapobieżenia nawrotowi objawów epizodu depresyjnego.
U osób w podeszłym wieku zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg, w indywidualnych przypadkach dawkę można zwiększyć maksymalnie do 40 mg na dobę. U pacjentów z niewydolnością wątroby dawkę należy zmniejszyć do minimalnej zalecanej. U pacjentów z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek zwykle nie ma potrzeby zmiany dawkowania.

Uwagi
Lek należy odstawiać stopniowo. Citalopram nie zaburza zdolności intelektualnych i psychomotorycznych, jednakże u pacjentów leczonych lekami psychotropowymi mogą występować zaburzenia koncentracji i uwagi ze względu na samą chorobę, jak i na przyjmowane leki - z tego powodu należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.