Nazwa produktu leczniczego: Chlorprothixen Zentiva

Skład: Chlorprothixeni hydrochloridum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 15 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl. 50 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Zentiva k.s.
Wytwórca: Zentiva k.s.
Kraj wytwórcy (kod kraju): CZ


Działanie
Pochodna tioksantenu o działaniu przeciwpsychotycznym. Mechanizm działania polega blokowaniu postsynaptycznych receptorów dopaminergicznych w mózgu oraz na blokowaniu receptorów α-adrenergicznych i hamowaniu uwalniania większości hormonów podwzgórzowych i przysadkowych. Lek zwiększa stężenie prolaktyny w wyniku zablokowania prolaktynostatyny. W przeciwieństwie do innych pochodnych tioksantenu, chlorprotiksen wykazuje wyraźne działanie sedatywne, ponieważ hamuje bodźce płynące do układu siatkowatego pnia mózgu. Działa także przeciwwymiotnie poprzez hamowanie chemoreceptorów w rdzeniu kręgowym. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, a jego działanie pojawia się w ciągu 30 min. Przenika przez barierę krew-mózg, ma dużą objętość dystrybucji w organizmie. Wiąże się z białkami osocza w >99%. Jest intensywnie metabolizowany w wątrobie i wydalany w postaci metabolitów z moczem i kałem. T0,5 wynosi 8-12 h. Lek przenika przez barierę łożyskową i w niewielkich ilościach jest wydzielany do mleka matki.

Wskazania
Leczenie psychoz endogennych i organicznych ze stanami pobudzenia ruchowego i agresywnością, niepokoju i bezsenności w nerwicach i zaburzeniach psychosomatycznych, psychoz alkoholowych. W chirurgii - w premedykacji dla uspokojenia pacjenta i zmniejszenia reakcji neurowegetatywnych oraz w celu zapobiegania wymiotom pooperacyjnym.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chlorprotiksen, pochodne tioksantenu lub inne składniki preparatu. Upośledzenie hemopoezy, nieprawidłowości w obrazie krwi. Depresja o.u.n. (w tym depresja o.u.n. przebiegająca w zatruciu lekami lub alkoholem). Stany śpiączkowe. Zapaść krążeniowa. Dzieci <6 lat.

Środki ostrożności
Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów: z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, układu krążenia lub układu oddechowego (np. z zapaleniem płuc, astmą, rozedmą płuc), jaskrą z wąskim kątem przesączania, miastenią, cukrzycą, rozrostem gruczołu krokowego (zwiększone ryzyko zatrzymania moczu), niedorozwojem umysłowym, padaczką (lek obniża próg drgawkowy), skłonnością do omdleń, chorobą Parkinsona (nasilenie objawów pozapiramidowych), narażonych na działanie skrajnych temperatur, w podeszłym wieku, z chorobą alkoholową, nadużywających leków o hamującym działaniu na o.u.n. (ryzyko nasilenia działania hamującego) oraz w czasie leczenia elektrowstrząsami. Podczas stosowania leku u dzieci istnieje zwiększone ryzyko działania hepatotoksycznego z objawami zespołu Reye'a. U pacjentów z nadwrażliwością na pochodne fenotiazyny istniej ryzyko nadwrażliwości na pochodne tioksantenu.

Ciąża i laktacja
W ciąży stosować jedynie w przypadku, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Nie zaleca się karmienia piersią w trakcie stosowania preparatu.

Działania niepożądane
Ryzyko rozwoju działań niepożądanych zwiększa się przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek. Jest również większe u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku. Często: senność, ból głowy, zawroty głowy, częstoskurcz, niedociśnienie ortostatyczne, zaparcia, zmęczenie, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: dystonia, akatyzja, objawy pozapiramidowe, suchość w ustach. Rzadko: reakcje nadwrażliwości, apatia, wzmożony niepokój, napady padaczkopodobne, zaburzenia akomodacji, zatkany nos, nudności, zapalenie skóry (rzadko złuszczające), nadwrażliwość na światło, świąd, rumień, wyprysk, zaburzenia termoregulacji organizmu. Bardzo rzadko: upośledzenie hemopoezy (leukopenia, niedokrwistość hemolityczna, plamica małopłytkowa, pancytopenia, eozynofilia, agranulocytoza), hiperglikemia, złośliwy zespół neuroleptyczny - ZZN (w przypadku wystąpienia objawów ZZN preparat należy natychmiast odstawić i wdrożyć leczenia objawowe w oddziale OIOM lub w oddziale anestezjologii i reanimacji), późne dyskinezy, barwnikowe zwyrodnienie siatkówki, złogi w soczewce, złogi w rogówce (ww. zaburzenia ze strony oka występują w przypadku długotrwałego leczenia dużymi dawkami), zatrzymanie akcji serca, bradykardia, astma, obrzęk krtani, żółtaczka cholestatyczna (na tle reakcji immunopatologicznej), zespół toczniopodobny, nadmierne wydalanie kwasu moczowego z moczem, zaburzenia miesiączkowania, ginekomastia, mlekotok, zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi. W rzadkich przypadkach możliwe jest również wystąpienie nadmiernego podniecenia, zwłaszcza u chorych maniakalnych lub schizoafektywnych (w takich przypadkach wskazana jest zamiana chlorprotiksenu na inny lek neuroleptyczny).

Interakcje
Stosowanie chlorprotiksenu z lekami nasennymi, przeciwdepresyjnymi, przeciwdrgawkowymi, przeciwbólowymi, rozkurczającymi mięśnie, neuroleptykami, lekami przeciwhistaminowymi o działaniu sedatywnym a także alkoholem, może nasilić działanie hamujące czynność o.u.n. Leki antycholinergiczne, antymuskarynowe, przeciwhistaminowe i przeciwparkinsonowskie nasilają działanie antycholinergiczne chlorprotiksenu. Chlorprotiksen może blokować α-adrenergiczne działanie adrenaliny, co przy jednoczesnym stosowaniu może prowadzić do hipotonii i tachykardii. Może osłabiać przeciwparkinsonowskie działanie lewodopy. Chlorprotiksen obniża próg drgawkowy - może być konieczna modyfikacja dawkowania leków przeciwpadaczkowych. Stosowany z pochodnymi fenotiazyny, metoklopramidem, haloperidolem lub rezerpiną zwiększa ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Może zwiększać stężenie prolaktyny we krwi - w przypadku jednoczesnego stosowania bromokryptyny może być konieczna modyfikacja jej dawkowania. Pochodne tioksantenu mogą maskować ototoksyczne działanie innych leków (szumy uszne, zawroty głowy itp.).

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Nerwice: zazwyczaj 15 mg 1-3 razy na dobę. Zaburzenia psychotyczne: zazwyczaj 50-100 mg 2-4 razy na dobę. Dawkę dobową należy podzielić tak, aby większa dawka została podana przed snem. Dzieci: zazwyczaj 1-2 mg/kg mc. na dobę.

Uwagi
Lek może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Chlorprotiksen może powodować fałszywie dodatnie wyniki immunologicznego testu ciążowego z moczu, badania moczu na obecność bilirubiny, a także może powodować zmiany odstępu QT w ekg.