Nazwa produktu leczniczego: Celipres 100

Skład: Celiprololi hydrochloridum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 100 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Ranbaxy (Poland) Sp. z o.o.
Wytwórca: Farmacol S.A. Imed Poland Sp. z o.o. Ranbaxy Belgium NV Ranbaxy Ireland Ltd.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL, PL, B, IRL



Działanie
Kardioselektywny antagonista receptora β1. Wykazuje częściową aktywność β2 sympatykomimetyczną, łagodnie rozszerza naczynia krwionośne. Obniża zarówno spoczynkowe i powysiłkowe ciśnienie tętnicze krwi u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Wpływ na częstość rytmu serca oraz pojemność minutowa zależy od wcześniejszego poziomu napięcia współczulnego. W warunkach stresu, celiprolol łagodzi chronotropową i izotropową odpowiedź na stymulację współczulną; w czasie spoczynku ujawnia się zaburzenie czynności serca. Biodostępność celiprololu zmniejsza się pod wpływem pokarmu. Działanie farmakodynamiczne utrzymuje się przez 24 h. W minimalnym stopniu ulega metabolizmowi. T0,5 wynosi 5-6 h.

Wskazania
Leczenie łagodnego i umiarkowanego nadciśnienia tętniczego.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. i IIIst.. Ciężka bradykardia. Niewyrównana niewydolność serca. Wstrząs kardiogenny. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <15 ml/min). Ciężka postać astmy oskrzelowej. Zespół chorego węzła zatokowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy). Znaczne niedociśnienie. Znaczna niewydolność tętnic obwodowych. Nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy. Obturacyjna choroba dróg oddechowych (z wyjątkiem przypadków, gdy są wyraźne wskazania kliniczne do stosowania beta-blokerów). Nie zaleca się stosowania preparatu u pacjentów jednocześnie stosujących teofilinę oraz u dzieci.

Środki ostrożności
Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek (szczególnie w pierwszym tygodniu - do ustalenia się stanu stacjonarnego celiprololu w osoczu), zaburzeniami czynności wątroby, kontrolowaną zastoinową niewydolnością serca (gdy wystąpią objawy dekompensacji należy przerwać leczenie). Lek należy odstawić co najmniej na 48 h przed zastosowaniem znieczulenia ogólnego; w przypadku kontynuowania leczenia celiprololem, należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu do znieczulenia ogólnego eteru, cyklopropanu i trichloroetylenu. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością naczyń obwodowych (w tym zespół Raynauda), blokiem przedsionkowo-komorowym Ist., cukrzycą, nadczynnością tarczycy. Jeśli wystąpi spowolnienie czynności serca do 50-55 uderzeń/min w spoczynku i wystąpią objawy związane z bradykardią, dawkę celiprololu należy zmniejszyć. U pacjentów z łuszczycą celiprolol stosować tylko po dokładnym rozważeniu.

Ciąża i laktacja
W ciąży nie należy stosować celiprololu, chyba że jego zastosowanie jest konieczne. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ przez łożysko, co może powodować wewnątrzmaciczną śmierć płodu, niewczesny i przedwczesny poród. U płodu i noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (szczególnie hipoglikemia i bradykardia), ponadto istnieje zwiększone ryzyko powikłań sercowych i płucnych u noworodków w okresie pourodzeniowym. W okresie karmienia piersią stosowanie celiprololu jest niewskazane.

Działania niepożądane
Ból i zawroty głowy, nudności, senność lub bezsenność, drżenie i kołatanie serca, depresja, zapalenie płuc, bradykardia, zwolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, zaostrzenie bloku przedsionkowo-komorowego, oziębienie i zasinienie kończyn, nasilenie chromania przestankowego, zespół Raynauda, splątanie, omamy, psychozy, koszmary senne, parestezja obwodowa, wymioty, biegunka, zaburzenia libido. Ponadto obserwowano skurcz oskrzeli, wysypkę skórną i zaburzenia widzenia (lek należy odstawić). Notowano pojawienie się przeciwciał przeciwjądrowych (znaczenie kliniczne jest nieznane). Leki β-adrenolityczne mogą zwiększać częstość i wydłużać czas trwania napadów dławicy piersiowej u pacjentów z dławicą Prinzmetala, a u pacjentów z reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie mogą wywoływać lub nasilać te reakcje.

Interakcje
Werapamil i β-adrenolityki opóźniają przewodzenie przedsionkowo-komorowe i zmniejszają kurczliwość serca. Podczas zmiany leku z werapamilu na celiprolol i odwrotnie, należy zachować przerwę między zakończeniem terapii poprzedniej i rozpoczęciem nowej - jednoczesne stosowanie obu leków nie jest zalecane i może być wdrożone wyłącznie przy monitorowaniu zapisu EKG. U pacjentów z wcześniej istniejącymi zaburzeniami przewodzenia nie należy stosować obu leków jednocześnie. Glikozydy naparstnicy stosowane jednocześnie z β-adrenolitykami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego (niewskazane skojarzenie). Przy nagłym odstawieniu klonidyny, podczas jednoczesnego stosowania β-adrenolityków, może wystąpić gwałtowne, groźne dla życia podwyższenie ciśnienia tętniczego. Jeśli oba leki są stosowane łącznie, β-adrenolityk należy odstawić na kilka dni przed przerwaniem stosowania klonidyny. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów MAO i β-adrenolityków w dużych dawkach istnieje ryzyko wystąpienia „nadciśnienia z odbicia” (niewskazane skojarzenie). Równoczesne podawanie leków przeciwarytmicznych klasy I, takich jak dizopiramid, chinidyna i amiodaron z lekami β-adrenolitycznymi zwiększa ryzyko wystąpienia bradykardii. Jednoczesne stosowanie leków β-adrenolitycznych i leków anestetycznych może łagodzić odruchowa tachykardię i zwiększać ryzyko niedociśnienia tętniczego. Leki β-adrenolityczne mogą wpływać na działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych oraz maskować objawy hipoglikemii. Leczenie skojarzone z antagonistami wapnia (pochodne dihydropirydyny - nifedypina) może zwiększać ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego i niewydolności serca u pacjentów z utajona niewydolnością serca. Leki z grupy NLPZ oraz sympatykomimetyki zmniejszają siłę działania przeciwnadciśnieniowego celiprololu. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami hipotensyjnymi lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, barbituranami lub fenotiazynami może nasilać działanie celiprololu. Równoczesne podawanie chlortalidonu, hydrochlorotiazydu lub teofiliny zmniejsza biodostępność celiprololu.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: dawka początkowa wynosi 100-200 mg raz na dobę. W przypadku braku oczekiwanego efektu terapeutycznego dawkę można zwiększyć do 400 mg raz na dobę. U pacjentów z klirensem kreatyniny 15-40 ml/min dawkę celiprololu należy zmniejszyć o połowę.
Lek należy przyjmować rano, tuż po przebudzeniu, pół godziny przed posiłkiem, popijając szklanką wody.

Uwagi
Lek należy odstawiać stopniowo. Bardzo rzadko mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych.