Skocz do zawartości


  • Proszę się zalogować aby odpowiedzieć

Ankieta: Ocena preparatu - Celebrex (0 użytkowników głosowało)

Jak oceniasz?

  1. Polecam (0 głosów [0.00%])

    Procent głosów: 0.00%

  2. Nie polecam (0 głosów [0.00%])

    Procent głosów: 0.00%

Głosuj Goście nie mogą głosować

#1
Leksykon Leków

Leksykon Leków

    :)

  • Spec
  • PipPipPipPipPip
  • 9417 postów
  • Płeć:Mężczyzna
Nazwa produktu leczniczego: Celebrex

Skład: Celecoxibum
Postać farmaceutyczna: kapsułki
Dawka: 100 mg
Wielkość opakowania: 10 kaps. 30 kaps.
Podmiot odpowiedzialny: Pharmacia Ltd.
Wytwórca: Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH Piramal Healthcare UK Ltd.
Kraj wytwórcy (kod kraju): D, GB



Działanie
Niesteroidowy lek przeciwzapalny z grupy koksybów, selektywny inhibitor cyklooksygenazy-2 (COX-2) - indukowanej przez czynniki izoformy enzymu cyklooksygenazy odpowiedzialnej za syntezę prostanoidowych mediatorów bólu, stanu zapalnego i gorączki. Nie wykazuje statystycznie istotnego zahamowania COX-1 po zastosowaniu dawek terapeutycznych. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając stężenie maksymalne we krwi po około 2-3 h; przyjęcie leku razem z pokarmem opóźnia wchłanianie o około 1 h. Po podaniu dawki terapeutycznej w około 97% wiąże się z białkami osocza; stałe stężenie leku we krwi występuje po 5 dniach leczenia. Farmakologiczną aktywność wykazuje tylko macierzysty związek. Główne metabolity celekoksybu obecne w układzie krążenia nie hamują COX-1 i COX-2. Celekoksyb jest metabolizowany w wątrobie. Pierwsza faza metabolizmu jest katalizowana głównie przez CYP2C9. Istnieje polimorfizm genetyczny tego enzymu - mniej niż 1% populacji należy do grupy z zahamowaną aktywnością metaboliczną tego enzymu - w tej grupie pacjentów należy liczyć się ze znaczącym zwiększeniem stężenia celekoksybu we krwi. T0,5 wynosi 8-12 h. U kobiet powyżej 65 lat, obserwowano około 100% większe stężenia celekoksybu we krwi. U osób z niewydolnością wątroby wartości AUC celekoksybu są większe.

Wskazania
Objawowe leczenie choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów oraz zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na celekoksyb, sulfonamidy lub pozostałe składniki preparatu. Występowanie w wywiadzie astmy, ostrego zapalenia błony śluzowej nosa, polipów w jamy nosowej, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki lub innej reakcji alergicznej po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub NLPZ, w tym selektywnych inhibitorów COX-2. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienie z przewodu pokarmowego. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (stężenie albumin w surowicy <25 g/l lub ≥10 w skali Child-Pugh). Niewydolność nerek z oznaczonym klirensem kreatyniny <30 ml/min. Choroba zapalna jelit. Ciężka niewydolność mięśnia sercowego (NYHA II-IV) Rozpoznana choroba niedokrwienna serca i (lub) choroba naczyń obwodowych oraz choroba naczyń mózgowych. Ciąża, karmienie piersią. Kobiety w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej metody antykoncepcji.

Środki ostrożności

Decyzję o przepisaniu leku należy podejmować na podstawie oceny indywidualnych zagrożeń mogących wystąpić u pacjenta. Nie stosować u dzieci. Szczególnie ostrożnie stosować u osób w podeszłym wieku, małej masie ciała (poniżej 50 kg) oraz z lekką do umiarkowanej niewydolności nerek. Należy zachować ostrożność u pacjentów z grupy największego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego wywołanych stosowaniem NLPZ: pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów stosujących jednocześnie inne NLPZ lub kwas acetylosalicylowy lub pacjentów z chorobami układu pokarmowego w wywiadzie tj: owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego. Pacjenci, u których istnieje istotne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych dotyczących układu krążenia (np. z nadciśnieniem tętniczym, hiperlipidemią, cukrzycą, osoby palące) mogą być leczenie celekoksybem jedynie po dokładnym rozważeniu celowości takiej terapii. Preparat nie może być stosowany jako substytut kwasu acetylosalicylowego w profilaktyce chorób zakrzepowo-zatorowych układu krążenia, ponieważ nie wykazuje działania przeciwpłytkowego; stąd nie należy przerywać leczenia przeciwpłytkowego. Z uwagi na możliwą retencję płynów i obrzęki leczenie prowadzić ostrożnie u pacjentów z niewydolnością mięśnia sercowego, zaburzeniami czynności lewej komory lub nadciśnieniem oraz u pacjentów z istniejącymi uprzednio obrzękami z różnych przyczyn. Z powodu ryzyka wystąpienia hipowolemii, wymagana jest również ostrożność w leczeniu pacjentów przyjmujących środki moczopędne. Ze względu na możliwe działanie toksyczne leku na nerki zachować ostrożność u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, niewydolnością serca, zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Preparat należy odstawić jeśli wystąpi pogorszenie czynności powyżej opisanych układów i (lub) narządów oraz przy pierwszych objawach wysypki skórnej, zmianach na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawach nadwrażliwości. Zachować ostrożność u pacjentów z obniżoną aktywnością cytochromu CYP2C9, ze względu na hamujące działanie celekoksybu. Celekoksyb może maskować gorączkę lub inne objawy stanu zapalnego. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Preparat jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet w ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym, jeśli nie stosują one skutecznej metody antykoncepcji. Jeśli kobieta zajdzie w ciążę w czasie leczenia, należy przerwać stosowanie leku. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania celekoksybu. Preparat jest również przeciwwskazany podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: nadciśnienie tętnicze. Często: zapalenie zatok, zakażenia górnych dróg oddechowych, zakażenia dróg moczowych; nasilenie alergii; bezsenność; zawroty głowy, pobudzenie (hipertonia); zawał mięśnia sercowego; zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa, kaszel, duszność; ból brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcia z oddawaniem gazów, wymioty, dysfagia; osutka, świąd; objawy grypopodobne, obrzęk obwodowy (zatrzymanie płynów). Niezbyt często: niedokrwistość; hiperkaliemia; niepokój, depresja, zmęczenie; parestezja, senność, udar mózgu; niewyraźne widzenie; szumy uszne, niedosłuch; niewydolność serca, kołatanie, częstoskurcz; nasilenie nadciśnienia tętniczego; zaparcia, odbijanie ze zwracaniem treści żołądkowej lub gazu, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, pogorszenie przebiegu zapalenia w obrębie żołądka i jelit; nieprawidłowa czynność wątroby, zwiększenie aktywności AspAT i AlAT; pokrzywka; kurcze nóg; zwiększenie stężenia kreatyniny, mocznika. Rzadko: leukopenia, trombocytopenia; dezorientacja; ataksja, zaburzenia smaku; łysienie, uczulenie na światło. Częstość nieznana: niedokrwistość aplastyczna; ciężkie reakcje alergiczne, wstrząs anafilaktyczny, anafilaksja; omamy; ból głowy, pogorszenie przebiegu padaczki; zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych jałowe, utrata smaku, utrata węchu, krwotok wewnątrzczaszkowy zakończony zgonem; zapalenie spojówek, krwotok do wnętrza oka, zamknięcie tętnicy lub żyły siatkówkowej; arytmia; uderzenia gorąca, zapalenie naczyń, zatorowość płucna; skurcz oskrzeli; nudności, krwotoki z przewodu pokarmowego, zapalenie okrężnicy, pogorszenie przebiegu zapalenia okrężnicy; niewydolność wątroby (czasami zakończona zgonem lub wymagająca przeszczepu), piorunujące zapalenie wątroby (niekiedy zakończone zgonem), martwica wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka; wylewy podskórne, wysypka pęcherzowa, zapalenie skóry złuszczające, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, obrzęk naczynioruchowy, ostra uogólniona osutka krostkowa; zapalenie mięśni, bóle stawów; ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, hiponatremia; zaburzenia menstruacyjne; ból w klatce piersiowej. Częstość nieznana: dławica piersiowa, zespół jelita drażliwego, kamica nerkowa, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, łagodny rozrost gruczołu krokowego, zwiększenie masy ciała, zakażenia bakterią Helicobacter pylori, półpasiec, róża, odskrzelowe zapalenie płuc, zapalenie błędnika, infekcje dziąseł, tłuszczaki, męt w ciele szklistym, krwotok spojówkowy, zakrzepica żył głębokich, dysfonia, krwotok hemoroidalny, częste oddawanie stolca, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, alergiczne zapalenie skóry, torbiele galaretowate, oddawanie moczu w nocy, krwotok z dróg rodnych, tkliwość piersi, złamania kończyn dolnych, zwiększone stężenie sodu we krwi.

Interakcje

U pacjentów leczonych celekoksybem i warfaryną lub innymi lekami o działaniu antyagregacyjnym może nastąpić wydłużenie czasu krwawienia - należy monitorować działanie przeciwzakrzepowe i kontrolować czas protrombinowy, szczególnie w okresie pierwszych kilku dni po rozpoczęciu leczenia lub zmianie dawki celekoksybu. NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych i przeciwnadciśnieniowych. Jednoczesne leczenie inhibitorami ACE lub antagonistami receptora angiotensyny II w skojarzeniu z celekoksybem (tak jak i innymi lekami z grupy NLPZ) może zwiększać ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek, stąd zaleca się ostrożność, szczególnie u osób w podeszłym wieku; pacjenci powinni być nawodnieni oraz należy regularnie kontrolować czynność nerek. Sugeruje się, że jednoczesne stosowanie NLPZ i cyklosporyny lub takrolimusu może zwiększać działanie uszkadzające nerki cyklosporyny i takrolimusa; należy monitorować czynność nerek. Należy unikać jednoczesnego podawania celekoksybu i leków z grupy NLPZ innych niż kwas acetylosalicylowy. Celekoksyb może być podawany razem z małą dawką kwasu acetylosalicylowego, nie może być jednak stosowany zamiast kwasu acetylosalicylowego w profilaktyce chorób układu krążenia, jednak podczas leczenia skojarzonego istnieje większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego niż w przypadku monoterapii. Celekoksyb może zwiększać stężenie we krwi leków będących substratami enzymu CYP2D6: leki przeciwdepresyjne (trójpierścieniowe i selektywne inhibitory wychwytu serotoniny), neuroleptyki, leki przeciwarytmiczne, dekstrometorfan i inne. Może istnieć konieczność zmniejszenia indywidualnie ustalonej dawki substratów CYP2D6 o wąskim przedziale terapeutycznym (np. propafenon) po rozpoczęciu leczenia celekoksybem lub zwiększenia jej po zakończeniu terapii celekoksybem. Celekoksyb nie zaburza, w zakresie istotnym klinicznie farmakokinetyki tolbutamidu (substrat CYP2C9), glibenklamidu. Nie stwierdzono by celekoksyb istotnie wpływał na farmakokinetykę metotreksatu w dawkach stosowanych w reumatologii, jednak należy rozważyć odpowiednią kontrolę toksycznego działania metotreksatu. Należy dokładnie obserwować pacjentów przyjmujących związki litu, podczas rozpoczynania lub przerwania leczenia celekoksybem (celekoksyb powoduje zwiększenie Cmax i AUC litu). W badaniach in vitro stwierdzono, że celekoksyb hamuje metabolizm katalityczny CYP2C19; lekami metabolizowanymi przez ten enzym są m.in. diazepam, cytalopram, imipramina (nie wykazano znaczenia klinicznego tej interakcji). U pacjentów z zaburzonym metabolizmem zależnym od cytochromu CYP2C9 oraz u których występuje zwiększone narażenie na celekoksyb, jednoczesne podawanie leków będących inhibitorami CYP2C9 może prowadzić do dalszego jego nasilenia. U pacjentów z upośledzeniem metabolizmu zależnego od cytochromu CYP2C9 należy unikać takiego leczenia skojarzonego. Celekoksyb jest metabolizowany głównie przez CYP2C9 i dlatego należy podawać połowę zalecanej dawki tym pacjentom, którzy jednocześnie otrzymują flukonazol. Jednoczesne stosowanie rifampicyny, karbamazepiny i barbituranów, które indukują CYP2C9, może zmniejszyć stężenie celekoksybu we krwi. Nie zaobserwowano aby ketokonazol lub produkty zobojętniające wywierały wpływ na farmakokinetykę celekoksybu.

Dawkowanie
Doustnie. Ryzyko powikłań ze strony układu krążenia w związku ze stosowaniem celekoksybu może wzrastać wraz ze zwiększeniem dawki i długością leczenia, stąd lek podawać jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce. Choroba zwyrodnieniowa stawów: zazwyczaj 200 mg na dobę w 1-2 dawkach podzielonych, w razie potrzeby można stosować dawkę 200 mg 2 razy na dobę. Reumatoidalne zapalenie stawów: 200 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych, w razie potrzeby dawkę można następnie zwiększyć do 200 mg 2 razy na dobę. Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa: najczęściej zalecana dawka 200 mg raz na dobę lub w 2 dawkach podzielonych; u pacjentów, u których złagodzenie objawów jest niewystarczające, bardziej skuteczne może być zwiększenie dawki do 400 mg raz na dobę lub w 2 dawkach podzielonych. Jeśli w ciągu 2 tyg. w leczeniu powyższych schorzeń nie nastąpi poprawa skuteczności terapii, należy rozważyć zastosowanie innych metod leczenia. Maksymalna zalecana dawka dobowa we wszystkich wskazaniach wynosi 400 mg. U pacjentów z umiarkowanie nasiloną niewydolnością wątroby i stężeniem albumin w surowicy 25-35 g/l oraz u pacjentów z zaburzonym metabolizmem zależnym od cytochromu CYP2C9, leczenie rozpocząć od dawki o połowę mniejszej niż zalecana.

Uwagi

Należy okresowo dokonywać ponownej oceny potrzeby stosowania leku łagodzącego objawy oraz stopnia odpowiedzi na leczenie, zwłaszcza u pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów. Należy uważnie kontrolować ciśnienie tętnicze krwi w początkowym okresie stosowania leku oraz w trakcie leczenia. Pacjenci, u których podczas stosowania leku występują zawroty głowy lub senność, nie powinni prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
  • 0

Doradca KFD

Doradca KFD
  • KFD pro

Siemanko, w tym przypadku, mogę polecić Ci takie produkty (dla ułatwienia przygotowałem boks ze zdjęciami):




Poniżej kilka linków do tematów podobnych do Twojego:



0 użytkowników czyta ten temat

0 użytkowników, 0 gości, 0 anonimowych użytkowników


Najważniejsze działy: Kulturystyka | Dieta | Przepisy | Trening | Doping | Fitness | MMA
 Zamknij okienko