Nazwa produktu leczniczego: Carvetrend

Skład: Carvedilolum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 12,5 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: PLIVA Kraków Zakłady Farmaceutyczne S.A.
Wytwórca: PLIVA Kraków Zakłady Farmaceutyczne S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Nieselektywny lek blokujący receptory adrenergiczne typu β. Działa również umiarkowanie hamująco na receptory adrenergicze typu α1. Obniża ciśnienie krwi, rozszerzając naczynia krwionośne w wyniku hamującego działania na receptory adrenergiczne typu α1. Lek zmniejsza opór naczyń obwodowych poprzez zahamowanie aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron. Nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej; działa stabilizująco na błony komórkowe. Karwedilol jest racemiczną mieszaniną dwóch stereoizomerów: izomer S(-) jest odpowiedzialny za blokowanie receptorów β-adrenergicznych, natomiast obydwa enancjomery - S(-) i R(+) wykazują taką samą aktywność hamującą na receptory adrenergiczne typu α1. Karwedilol jest potencjalnym przeciwutleniaczem, wykazuje także właściwości przeciwproliferacyjne. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym nie występuje zwiększenie całkowitego oporu obwodowego, który obserwuje się w przypadku leków adrenolitycznych działających wyłącznie na receptory typu β. Częstotliwość akcji serca ulega nieznacznemu zmniejszeniu. Nie wpływa na przepływ krwi przez nerki i czynność nerek oraz na obwodowy przepływ krwi. U pacjentów ze stabilną dławicą piersiową, karwedilol działa przeciwdławicowo, zmniejsza obciążenie wstępne i następcze serca. U pacjentów z niewydolnością lewokomorową i przewlekłą niewydolnością krążenia karwedilol poprawiał wskaźniki hemodynamiczne serca, zwiększał frakcję wyrzutową i zmniejszał wymiary lewej komory. Karwedilol nie wpływa na profil lipidowy osocza i na stężenie elektrolitów we krwi. Po podaniu doustnym wchłania się szybko i niemal całkowicie z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 1 h. Wiąże się z białkami osocza w 98-99%. Podlega efektowi pierwszego przejścia, biodostępność wynosi 25-30% dla izomeru R i 15% dla formy S. Jest metabolizowany w wątrobie, częściowo do aktywnych metabolitów. Średni T0,5 wynosi 6-10 h. Wydalany jest z głównie z żółcią (około 60% z kałem w postaci metabolitów), w mniejszym stopniu z moczem. Lek przenika przez barierę łożyska.

Wskazania
Przewlekła, objawowa niewydolność serca (klasa II i III wg NYHA) w skojarzeniu z lekami moczopędnymi, glikozydami naparstnicy i/lub inhibitorami konwertazy angiotensyny. Samoistne nadciśnienie tętnicze w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Stabilna dławica piersiowa.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na karwedilol lub pozostałe składniki preparatu. Niewyrównana lub ciężka niewydolność serca (IV stopnia wg NYHA). Astma oskrzelowa lub obturacyjna choroba płuc. Zaburzenia czynności wątroby. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst.. Ciężka bradykardia (poniżej 50/min.). Wstrząs kardiogenny. Zespół chorego węzła zatokowego i blok zatokowo-przedsionkowy. Ciężka hipotonia (ciśnienie skurczowe < 85 mm Hg). Kwasica metaboliczna. Nie leczony farmakologicznie (poprzez zablokowanie aktywności receptorów adrenergicznych typu alfa) guz chromochłonny nadnerczy.

Środki ostrożności
U chorych z przewlekłą objawową niewydolnością serca lek powinien być stosowany pod specjalistycznym nadzorem (każdorazowo należy ostrożnie dołączać lek do standardowego leczenia). Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z bradykardią (poniżej 55/min.), ciężkimi reakcjami nadwrażliwości lub odczulanych, zespołem Raynauda, anginą Printzmetala, skłonnością do reakcji skurczowych oskrzeli, cukrzycą, nadczynnością tarczycy, niewydolnością nerek oraz u osób w podeszłym wieku. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i niskim ciśnieniem skurczowym krwi (poniżej 100 mm Hg), chorobą niedokrwienną serca, uogólnioną niewydolnością tętnic występuje zwiększone ryzyko zaburzeń czynności nerek. U pacjentów z łuszczycą należy rozważyć stosunek korzyści związanych z leczeniem karwdilolem i ryzyka nasilenia objawów łuszczycy. Ostrożnie stosować u pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy i tylko po wcześniejszym farmakologicznym zablokowaniu aktywności receptorów adrenergicznych typu alfa. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u pacjentów poniżej 18 lat nie zostało ustalone.

Ciąża i laktacja
Brak doświadczeń klinicznych ze stosowaniem leku u kobiet w ciąży. Preparatu nie należy podawać kobietom w ciąży z wyjątkiem sytuacji, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Kobiety leczone karwedilolem nie powinny karmić piersią.

Działania niepożądane
Przewlekła, objawowa niewydolność serca: najczęściej zawroty głowy; ponadto bradykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności, biegunka, wymioty), obrzęk i hipowolemia, zatrzymanie płynów, zaburzenia widzenia, trombocytopenia, hiperglikemia (u pacjentów z cukrzycą), zwiększenie masy ciała i hipercholesterolemia. Rzadko występują: omdlenia, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność krążenia w czasie zwiększania dawki i ostra niewydolność nerek u pacjentów z chorobami tętnic obwodowych i/lub zaburzeniami czynności nerek. Nadciśnienie tętnicze samoistne i stabilna dławica piersiowa: obserwowano podobne działania niepożądane jak podczas leczenia przewlekłej niewydolności krążenia, ale częstość ich występowania była mniejsza. Najczęściej występowały: ból i zawroty głowy, uczucie nadmiernego zmęczenia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, bóle brzucha, biegunka, rzadko zaparcia i wymioty), bradykardia i hipotonia (rzadko omdlenia). Rzadziej występują bóle kończyn i zmniejszenie wydzielania łez. U pacjentów wrażliwych mogą wystąpić objawy astmy oskrzelowej. Rzadko występują: zaburzenia snu, parestezje, świszczący oddech, objawy grypopodobne i w pojedynczych przypadkach reakcje skórne (wysypka, pokrzywka, świąd). Mogą także wystąpić lub nasilić się zmiany łuszczycopodobne. Rzadko występuje nasilenie objawów niewydolności krążenia obwodowego (zimne kończyny, nasilenie chromania przestankowego, nasilenie objawów zespołu Raynauda) lub obrzęków kończyn. Rzadkie są także przypadki bloku przedsionkowo-komorowego i bólów dławicowych. W pojedynczych przypadkach obserwowano zwiększenie aktywności aminotransferaz, trombocytopenii i leukopenii. Rzadko donoszono o przypadkach zaburzeń potencji, zaburzeń widzenia, podrażnień oczu, uczucia suchości w jamie ustnej i zaburzeń oddawania moczu.

Interakcje
Karwedilol nasila działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Pojedyncze przypadki zaburzeń przewodnictwa układu bodźcoprzewodzącego serca (rzadko z objawami klinicznymi) obserwowano po jednoczesnym podaniu karwedilolu i diltiazemu - w czasie jednoczesnego stosowania karwedilolu z antagonistami wapnia (werapamil lub diltiazem) i z lekami przeciwarytmicznymi klasy I należy kontrolować czynność układu krążenia (badania EKG, kontrola ciśnienia tętniczego). Leków z wymienionych grup nie należy podawać dożylnie pacjentom leczonym karwedilolem. Karwedilol może nasilać działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych. Podczas jednoczesnego podania karwedilolu i digoksyny może wystąpić zwiększenie o około 16% stężenia digoksyny we krwi - zaleca się kontrolę stężenia digoksyny we krwi podczas jednoczesnego stosowania. Jednoczesne podawanie karwedilolu i glikozydów nasercowych może wydłużać czas przewodnictwa przedsionkowo-komorowego. W przypadku planowania zakończenia leczenia karwedilolem i klonidyną, jako pierwszy lek należy odstawić karwedilol, a następnie w ciągu kilku dni - klonidynę, stopniowo zmniejszając jej dawkę. Leki zwiększające aktywność enzymów wątrobowych (np. rifampicyna) mogą zmniejszać stężenie karwedilolu we krwi, natomiast leki hamujące aktywność enzymów wątrobowych (np. cimetydyna) zwiększają biodostępność karwedilolu. Leki stosowane w czasie znieczulenia ogólnego mogą nasilić działanie inotropowo ujemne karwedilolu.

Dawkowanie
Doustnie. Dawkę należy dostosować indywidualnie do wskazań i skuteczności leczenia i w każdym przypadku podawać najmniejszą dawkę skuteczną.
Przewlekła, objawowa niewydolność serca: karwedilol można stosować w leczeniu skojarzonym w przypadkach, w których pacjenci otrzymują ustalone, podtrzymujące dawki innych leków stosowanych w leczeniu przewlekłej objawowej niewydolności serca; krótko przed rozpoczęciem leczenia należy ocenić stopień niewydolności serca - w przypadku niewyrównanej niewydolności serca nie należy rozpoczynać podawania karwedilolu. Zalecana dawka początkowa wynosi 3,125 mg 2 razy na dobę podawana przez około 2 tyg., którą w przypadku dobrej tolerancji można następnie zwiększyć do 6,25 mg 2 razy na dobę. W razie konieczności dawkę należy zwiększyć do 12,5 mg lub do 25 mg podawane 2 razy na dobę. Każdą kolejną dawkę należy zwiększać stopniowo, nie częściej niż co 2 tyg. Maksymalna dawka podawana 2 razy na dobę dla pacjentów o mc. mniejszej niż 85 kg wynosi 25 mg (całkowita dawka dobowa - 50 mg). U pacjentów z niskim ciśnieniem tętniczym krwi (poniżej 100 mm Hg) przed rozpoczęciem leczenia preparatem i przed każdym zwiększeniem dawki należy określić stopień niewydolności serca i kontrolować czynność nerek. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.
Samoistne nadciśnienie tętnicze: zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę przez 2 dni. Dawka podtrzymująca skuteczna u większości pacjentów wynosi 25 mg raz na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg w 1-2 dawkach. Dawki preparatu podawane po 2 dniach stosowania dawki początkowej należy zwiększać stopniowo co 7-14 dni. U pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa wynosi 6,25 mg raz na dobę (maksymalna dawka dobowa - 50 mg w 1-2 dawkach).
Stabilna dławica piersiowa: zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2 razy na dobę przez pierwsze 2 dni leczenia. Zalecana dawka podtrzymująca wynosi 25 mg 2 razy na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg w 2 dawkach.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, u których ciśnienie skurczowe krwi jest większe niż 100 mm Hg nie ma konieczności dostosowywania dawki.
Tabletki należy popijać odpowiednią ilością płynu. Pacjenci z przewlekłą, objawową niewydolnością serca powinni przyjmować tabletki w czasie posiłku.

Uwagi
Po godzinie od podania dawki początkowej i po każdym zwiększeniu dawki zaleca się pomiary ciśnienia tętniczego krwi w pozycji stojącej, w celu określenia ryzyka wystąpienia niedociśnienia. Karwedilol należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawki przez 1-2 tyg. W przypadku przerwy w leczeniu trwającej dłużej niż 2 tyg., ponowne leczenie należy rozpocząć od dawki początkowej i zwiększając ją wg zasad stosowanych u pacjentów rozpoczynających leczenie. Karwedilol może zmniejszać ilość wydzielanych łez, co może utrudniać korzystanie z soczewek kontaktowych. Podczas stosowania leku, szczególnie na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki, może wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi (zawroty głowy, omdlenia), które może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.