Nazwa produktu leczniczego: Captopril Polfarmex

Skład: Captoprilum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 50 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl. w blistrach 30 tabl. w fiolce 40 tabl. w blistrach 40 tabl. w fiolce 90 tabl. w blistrach 90 tabl. w fiolce
Podmiot odpowiedzialny: Polfarmex S.A.
Wytwórca: Polfarmex S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE) - hamuje przejście angiotensyny I w angiotensynę II. Inhibitory ACE hamują układ renina-angiotensyna-aldosteron. U chorych z nadciśnieniem kaptopryl powoduje obniżenie ciśnienia krwi, zarówno w pozycji stojącej jak i leżącej, bez wpływu na częstość akcji serca i na zatrzymanie wody i sodu. Kaptopryl powoduje również wyraźne zmniejszenie obwodowego oporu tętniczego. U pacjentów z niewydolnością serca kaptopryl zmniejsza całkowity obwodowy opór naczyniowy i zwiększa pojemność żylną, co wpływa na obniżenie ciśnienia wstępnego i następczego (zmniejszenie ciśnienia napełniania komory). Ponadto, zaobserwowano zwiększenie pojemności minutowej serca, poprawę wskaźnika sercowego i wydolności wysiłkowej. U pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory, po zawale mięśnia sercowego wykazano, że kaptopryl wydłużał czas przeżycia oraz zmniejszał śmiertelność z przyczyn sercowo-naczyniowych. Kaptopryl zmniejsza ryzyko wystąpienia ponownego zawału serca oraz zmniejsza ilość zabiegów rewaskularyzacji serca i (lub) potrzebę stosowania dodatkowych leków (leków moczopędnych, glikozydów naparstnicy). Kaptopryl ochrania czynność nerek. Kaptopryl wykazuje aktywność farmakologiczną po podaniu doustnym, nie potrzebuje w tym celu biotransformacji. W około 25-30% wiąże się z białkami osocza. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 60-90 minutach. T0,5 wynosi około 2 h. Około 95% leku jest wydalane z moczem w ciągu 24 h.

Wskazania
Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła niewydolność serca z osłabieniem czynności skurczowej komór, w skojarzeniu z lekami moczopędnymi i, jeśli jest to właściwe z glikozydami naparstnicy i beta-adrenolitykami. Zawał mięśnia sercowego - leczenie krótkoterminowe (4 tyg.): preparat zalecany jest u wszystkich pacjentów w stabilnym stanie, w ciągu 24 h od zawału mięśnia sercowego; długotrwała profilaktyka objawowej niewydolności serca: produkt zalecany jest u pacjentów w stabilnym stanie klinicznym, z bezobjawowym zaburzeniem czynności lewej komory serca (frakcja wyrzutowa ≤ 40%). Leczenie nefropatii cukrzycowej przebiegającej z białkomoczem u pacjentów z cukrzycą typu I.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na kaptopryl, inny inhibitor ACE lub pozostałe składniki preparatu. Obrzęk naczynioruchowy związany ze stosowaniem inhibitora ACE w wywiadzie. Dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy. II i III trymestr ciąży. Okres karmienia piersią.

Środki ostrożności
Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania kaptoprylu u dzieci i młodzieży nie zostało w pełni ocenione. W związku z możliwością wystąpienia niedociśnienia, preparat należy ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub u pacjentów z zaburzeniami krążenia mózgowego, u których nadmierne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi może spowodować zawał mięśnia sercowego lub incydent naczyniowo-mózgowy. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem objawowego niedociśnienia tętniczego (pacjenci z zaburzeniami gospodarki wodno-elektrolitowej, np. w następstwie leczenia lekami moczopędnymi, ograniczenia spożywania soli w diecie, dializy, biegunki lub wymiotów albo u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem tętniczym renino-zależnym, a także u pacjentów z objawową niewydolnością serca, z lub bez towarzyszącej niewydolności nerek, zwłaszcza jeśli leczeni są dużymi dawkami leków moczopędnych pętlowych, u pacjentów z hiponatremią lub zaburzeniem czynności nerek) należy ściśle kontrolować początkowy okres stosowania preparatu oraz okresy zwiększania dawki. W razie wystąpienia objawów hipotonii może być konieczne zmniejszenie dawki lub przerwanie stosowania kaptoprylu. U pacjentów z objawową niewydolnością serca, niedociśnienie po podaniu dawki początkowej inhibitorów ACE może prowadzić do dalszego pogarszania czynności nerek (obserwowano także ostrą niewydolność nerek, zwykle odwracalną). Jeśli współistnieje nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, istnieje zwiększone ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego krwi i niewydolności nerek (leczenie należy rozpoczynać pod ścisłym nadzorem lekarskim). Podawanie leków moczopędnych pacjentom z niewydolnością nerek może być czynnikiem predysponującym do pogarszania czynności nerek przez pierwsze tygodnie leczenia kaptoprylem. U niektórych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, u których nie stwierdzono wcześniej występowania żadnej choroby naczyniowej nerek, dochodziło do zwiększenia stężenia mocznika oraz kreatyniny w surowicy, szczególnie gdy kaptopryl był podawany jednocześnie z lekiem moczopędnym. Jest to bardziej prawdopodobne u pacjentów z wcześniejszymi zaburzeniem czynności nerek. Może być konieczne zmniejszenie dawki i (lub) przerwanie podawania leku moczopędnego i (lub) kaptoprylu. U pacjentów dializowanych z użyciem błon filtracyjnych o dużej przepuszczalności, którzy przyjmowali inhibitor ACE, obserwowano reakcje rzekomoanafilaktyczne; w tej grupie pacjentów należy rozważyć zastosowanie innego rodzaju błon dializacyjnych lub leku przeciwnadciśnieniowego z innej grupy. Należy zachować ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki mitralnej i zwężeniem drogi odpływu lewej komory. U pacjentów przyjmujących inhibitory ACE, podczas aferazy lipoprotein o małej gęstości z użyciem siarczanu dekstranu rzadko występowały reakcje rzekomoanafilaktyczne zagrażające życiu; aby temu zapobiec należy przed kolejnym zabiegiem przerwać stosowanie inhibitora ACE. U pacjentów przyjmujących inhibitory ACE podczas odczulania (np. jadem owadów błonoskrzydłych) występowały reakcje rzekomoanafilaktyczne; aby temu zapobiec należy okresowo odstawić inhibitor ACE. U pacjentów leczonych inhibitorami ACE, u których rozwinęła się żółtaczka lub zwiększyła się aktywność enzymów wątrobowych, należy przerwać stosowanie inhibitorów ACE oraz rozpocząć odpowiednie leczenie. Należy zachować ostrożność u pacjentów z kolagenozą naczyń, leczonych preparatami immunosupresyjnymi, allopurynolem lub prokainidem lub u pacjentów, u których te sytuacje współistnieją, szczególnie gdy poprzednio występowało zaburzenie czynności nerek; jeśli kaptopryl jest stosowany u tych pacjentów, zaleca się okresowe badania białych krwinek. U pacjentów rasy czarnej kaptopryl może być mniej skuteczny w zmniejszaniu ciśnienia i częściej może wywoływać obrzęk naczynioruchowy. Podawanie kaptoprylu należy przerwać 1 dzień przed planowaną operacją lub znieczuleniem z zastosowaniem środków powodujących niedociśnienie. W trakcie stosowania kaptoprylu istnieje ryzyko hiprekaliemii, szczególnie narażeni są pacjenci z niewydolnością nerek, niewyrównaną cukrzycą, przyjmujący leki moczopędne oszczędzające potas, suplement potasu oraz substytuty soli zawierającej potas, a także pacjenci przyjmujący inne preparaty, których stosowanie jest związane ze zwiększeniem stężenia potasu w surowicy (np. heparyna); jeśli zajdzie koniczność stosowania jednego z wyżej wymienionych preparatów łącznie z kaptoprylem należy regularnie kontrolować stężenie potasu we krwi. U pacjentów z cukrzycą, leczonych doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną, należy ściśle kontrolować stężenie glukozy we krwi podczas pierwszego miesiąca stosowania inhibitora ACE. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania kaptoprylu z litem, lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu, substytutami soli zawierającymi potas. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Nie zaleca się stosowania preparatu w I trymestrze ciąży (ryzyko działanie teratogennego). Przeciwwskazane jest stosowanie w II i III trymestrze ciąży (toksyczne działanie na płód: zaburzenia czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia kości czaszki i na noworodka - niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia) oraz podczas karmienia piersią. W przypadku narażenia na inhibitory ACE od II trymestru ciąży zaleca się przeprowadzenie badania ultrasonagraficznego czynności nerek i czaszki. Noworodki, których matki przyjmowały inhibitory ACE należy ściśle monitorować ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Jeżeli kontynuacja leczenia inhibitorami ACE nie jest niezbędna, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować leki przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa w ciąży.

Działania niepożądane
Często: zaburzenia snu, zaburzenia smaku, zawroty głowy, suchy, uporczywy kaszel i duszność; nudności, wymioty, podrażnienie błony śluzowej żołądka, bóle brzucha, biegunka, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, świąd z wysypką lub bez wysypki, wysypka i łysienie. Niezbyt często: tachykardia lub tachyarytmia, dławica piersiowa, kołatanie serca, niedociśnienie, syndrom Reynauda, nagłe czerwienienie, bladość; obrzęk naczynioruchowy, ból w klatce piersiowej, zmęczenie, złe samopoczucie. Rzadko: anoreksja, senność, bóle głowy, parestezje, zapalenie jamy ustnej/owrzodzenia aftowe, zaburzenia czynności nerek, w tym niewydolność nerek, wielomocz, skąpomocz, zwiększenie częstotliwości oddawania moczu. Bardzo rzadko: neutropenia/agranulocytoza, pancytopenia (szczególnie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek), niedokrwistość (w tym niedokrwistość aplastyczna i hemolityczna), małopłytkowość, powiększenie węzłów chłonnych, eozynofilia, zaburzenia autoimmunologiczne i (lub) dodatnie miano przeciwciał przeciwjądrowych; hiperkaliemia, hipoglikemia, splątanie, depresja, incydenty mózgowo-naczyniowe (udar, omdlenie), niewyraźne widzenie, zatrzymanie akcji serca, wstrząs kardiogenny, skurcz oskrzeli, nieżyt błony śluzowej nosa, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych/eozynofilowe zapalenie płuc, zapalenie języka, wrzód trawienny, zapalenie trzustki, zaburzenie czynności wątroby i zastój żółci (w tym żółtaczka), zapalenie wątroby w tym martwica, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i stężenia bilirubiny, pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło, erytrodermia, zmiany skórne podobne do pęcherzycy i złuszczające się zapalenie skóry, bóle mięśniowe, bóle stawów, zespół nerczycowy, impotencja, ginekomastia, gorączka, białkomocz, eozynofilia, zwiększenie stężenia potasu w surowicy, zmniejszenie stężenia sodu w surowicy, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny i bilirubiny w surowicy, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie wartości hematokrytu, zmniejszenie ilości leukocytów i płytek krwi, dodatnie miano przeciwciał przeciwjądrowych, przyspieszone OB.

Interakcje
Równoczesne stosowanie leków moczopędnych, zwłaszcza u osób z zaburzeniami gospodarki wodno-elektrolitowej, może spowodować nadmierne zmniejszenie ciśnienia tętniczego na początku leczenia inhibitorem ACE; ryzyko wystąpienia niedociśnienia można zmniejszyć przez przerwanie przyjmowania leku moczopędnego, zwiększenie objętości płynów lub spożycie soli przed rozpoczęciem leczenia z zastosowaniem małych, stopniowo zwiększanych dawek kaptoprylu. Równoczesne stosowanie leków zwiększających stężenie potasu we krwi (spironolakton, triamteren, amilorid), suplementów potasu lub substytutu soli zawierającej potasu może prowadzić do znacznego zwiększenia stężenia potasu w surowicy; dlatego nie zaleca się przyjmowania kaptoprylu z wyżej wymienionymi lekami; w przypadku konieczności ich zastosowania należy zachować ostrożność i często kontrolować stężenie potasu w surowicy. Kaptopryl może powodować zwiększenie stężenia litu i wystąpienie objawów toksycznych (zalecana jest okresowa kontrola stężenia litu we krwi). Stosowanie NLPZ może zmniejszać hipotensyjne działanie inhibitorów ACE, ponadto NLPZ wykazują działanie addycyjne z inhibitorami ACE prowadzące do zwiększenia stężenia potasu we krwi, co może pogorszyć czynność nerek; rzadko może wystąpić ostra niewydolność nerek, szczególnie u pacjentów, u których występuje ryzyko rozwoju niewydolności nerek, to jest u pacjentów w podeszłym wieku lub odwodnionych. Podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwnadciśnieniowymi może nastąpić nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego kaptoprylu. Jednoczesne przyjmowanie nitrogliceryny i innych azotanów lub innych preparatów rozszerzających naczynia może powodować dalsze zmniejszanie ciśnienia tętniczego krwi. Preparat wspólnie z insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, takimi jak pochodne sulfonylomocznika może powodować nasilone zmniejszenie stężenia glukozy we krwi z ryzykiem wystąpienia hipoglikemii; jest to bardziej prawdopodobne w pierwszych tygodniach leczenia skojarzonego oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Kaptopryl można stosować jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym (w dawkach kardiologicznych), lekami trombolitycznymi, beta-adrenolitykami i (lub) azotanami. Jednoczesne stosowanie niektórych środków znieczulających ogólnie, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych oraz leków przeciwpsychotycznych z inhibitorami ACE może powodować dalsze zmniejszanie ciśnienia tętniczego krwi. Leki sympatykomimetyczne mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów ACE. Łączne stosowanie inhibitorów ACE (zwłaszcza w większej niż zalecana dawce) z allopurynolem, prokainamidem, cytostatykami oraz lekami immunosupresyjnymi może prowadzić do zwiększenia ryzyka wystąpienia leukopenii.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 150 mg. Nadciśnienie tętnicze: początkowo 25-50 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych. Dawkę można stopniowo zwiększyć, w odstępach co najmniej dwutygodniowych do dawki 100-150 mg/dobę w 2 dawkach podzielonych, aby osiągnąć docelowe ciśnienie krwi. Kaptopryl może być stosowany w monoterapii lub z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza z tiazydowymi lekami moczopędnymi. Podawanie kaptoprylu raz na dobę może być właściwe w przypadku leczenia skojarzonego z preparatami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak tiazydowe leki moczopędne. U pacjentów z dużą aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron (hipowolemia, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, niewyrównana niewydolność serca) zaleca się rozpoczęcie leczenia od pojedynczej dawki 6,25 mg lub 12,5 mg. Następnie dawkę taką należy podawać 2 razy na dobę. Dawka może być stopniowo zwiększana do 50 mg w 1 lub 2 dawkach podzielonych, a w razie konieczności do 100 mg w 1 lub 2 dawkach podzielonych. Niewydolność serca: początkowo od 6,25-12,5 mg 2-3 razy na dobę. Zwiększenie do dawki podtrzymującej (75 mg - 150 mg na dobę) należy przeprowadzać w zależności od reakcji pacjenta, stanu klinicznego i tolerancji leku, do dawki maksymalnej 150 mg na dobę w dawkach podzielonych. Dawka powinna być zwiększana stopniowo, w odstępach co najmniej dwutygodniowych. Zawał mięśnia sercowego: krótkotrwałe leczenie: początkowa dawka wynosi 6,25 mg, następnie po 2 h należy podać 12,5 mg, a po kolejnych 12 h podać 25 mg. Leczenia należy rozpoczynać w warunkach szpitalnych najszybciej jak to możliwe po wystąpieniu objawów przedmiotowych i (lub) podmiotowych u pacjentów stabilnych hemodynamicznie. Następnie należy podawać 100 mg kaptoprylu w 2 dawkach podzielonych przez 4 tygodie. Lleczenie przewlekłe: jeżeli leczenie preparatem nie zostało podjęte w czasie 24 h po ciężkim zawale serca, należy je rozpocząć pomiędzy 3-16 dniem, dawka początkowa 6,25, następnie przez 2 doby podaje się 12,5 mg 3 razy na dobę, następnie 25 mg 3 razy na dobę, o ile nie stwierdza się niepożądanych objawów hemodynamicznych; dla osiągnięcia efektu kardiprotekcyjnego podczas leczenia przewlekłego zaleca się dawkę 75-150 mg na dobę w 2-3 dawkach podzielonych. W przypadku objawowego niedociśnienia, np. na skutek niewydolności serca, dawkę leków moczopędnych i (lub) innych podawanych jednocześnie leków rozszerzających naczynia krwionośne można zmniejszyć w celu utrzymania stałej dawki kaptoprylu. Nefropatia w przebiegu cukrzycy typu I: 75-100 mg w dawkach podzielonych. Niewydolność nerek: klirens kreatyniny (ml/min/1,73 m2) >40, dobowa dawka początkowa: 25-50 mg, maksymalna dawka dobowa: 150 mg; klirens kreatyniny (ml/min/1,73 m2 ) 21-40, dobowa dawka początkowa: 25 mg, maksymalna dawka dobowa: 100 mg; klirens kreatyniny (ml/min/1,73 m2) 10-20, dobowa dawka początkowa: 12,5 mg, maksymalna dawka dobowa: 75 mg; klirens kreatyniny (ml/min/1,73 m2) <10, dobowa dawka początkowa: 6,25 mg, maksymalna dawka dobowa: 37,5 mg. Pacjenci w podeszłym wieku: początkowo 6,25 mg 2 razy na dobę. Dzieci i młodzież: początkowa dawka: 0,3 mg/kg mc, dla pacjentów wymagających szczególnej uwagi (dzieci z zaburzoną czynnością nerek, wcześniaki, noworodki, niemowlęta) dawka początkowa 0,15 mg/kg mc. Zazwyczaj lek podaje się 3 razy na dobę, ale dawka i odstępy między dawkami powinny być ustalone indywidualnie.
Preparat może byc podawany przed, podczas i po posiłku.

Uwagi
Kaptopryl może dodatnio fałszować test na obecność acetonu w moczu. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym należy rutynowo kontrolować stężenie potasu i kreatyniny w surowicy. U pacjentów z chorobami nerek należy oznaczać stężenie białka w moczu przed rozpoczęciem leczenia oraz regularnie podczas leczenia. W trakcie stosowania leku mogą wystąpić objawy upośledzające sprawność psychofizyczną, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia po zmianie dawkowania oraz po połączeniu leku z alkoholem.