Nazwa produktu leczniczego: Candepres

Skład: Candesartanum cilexetilum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 16 mg
Wielkość opakowania: 28 tabl. 30 tabl. w blistrach 30 tabl. w pojemniku 56 tabl. 60 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Sandoz GmbH
Wytwórca: LEK S.A. Lek Pharmaceuticals d.d. Lek Pharmaceuticals d.d. Salutas Pharma GmbH
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL, SLO, SLO, D



Działanie
Cyleksetyl kandesartanu jest pro-lekiem, który podczas wchłaniania z przewodu pokarmowego jest szybko przekształcany (na drodze hydrolizy estru) do postaci czynnej - kandesartanu. Kandesartan jest antagonistą receptora angiotensyny II o wybiórczym powinowactwie do receptora AT1. Charakteryzuje się silnym wiązaniem z receptorem i powolnym odblokowywaniem tego połączenia. Kandesartan nie ma aktywności agonistycznej. Nie hamuje aktywności konwertazy angiotensyny. Nie wiąże się z innymi receptorami ani kanałami jonowymi. W nadciśnieniu tętniczym kandesartan wywołuje zależne od dawki, długotrwałe obniżenie ciśnienia tętniczego, w wyniku zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego bez odruchowego przyspieszenia czynności serca. Po podaniu pojedynczej dawki działanie hipotensyjne występuje zazwyczaj w ciągu 2 h; pełne działanie hipotensyjne występuje zwykle w ciągu 4 tyg. leczenia. W niewydolności serca: leczenie kandesartanem zmniejsza umieralność i częstość hospitalizacji z powodu niewydolności serca oraz poprawia objawy u pacjentów z zaburzeniem czynności skurczowej lewej komory serca. Maksymalne stężenie kandesartanu we krwi występuje po 3-4 h od podania leku. Kandesartan silnie wiąże się z białkami osocza (w ponad 99%). Jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem i żółcią. T0.5 wynosi około 9 h.

Wskazania
Samoistne nadciśnienie tętnicze. Leczenie pacjentów z niewydolnością serca i upośledzoną czynnością skurczową lewej komory (frakcja wyrzutowa lewej komory ≤40%), jako lek pomocniczy w skojarzeniu z inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE) oraz w przypadku nietolerancji inhibitorów ACE.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. II i III trymestr ciąży. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i (lub) cholestaza.

Środki ostrożności
Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów z bardzo ciężką lub schyłkową niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <15 ml/min) - dawka powinna być ustalona pod kontrolą ciśnienia tętniczego. Brak doświadczenia dotyczącego stosowania kandesartanu u pacjentów z niedawno przeszczepioną nerką. U pacjentów poddawanych hemodializie dawkę kandesartanu należy zwiększać ze szczególną ostrożnością, kontrolując ciśnienie tętnicze. Nie zaleca się stosowania preparatu u pacjentów z hiperaldosteronizmem pierwotnym, gdyż pacjenci ci z reguły nie reagują na leki przeciwnadciśnieniowe, działające przez hamowanie aktywności układu renina-angiotensyna. Zachować ostrożność u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jednej czynnej nerki, z niewydolnością serca, z nadciśnieniem tętniczym, hipowolemią, z hemodynamicznie istotnym zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej, kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu. U pacjentów leczonych antagonistami receptora angiotensyny II, w trakcie znieczulenia i zabiegów chirurgicznych może wystąpić niedociśnienie tętnicze. U pacjentów, u których napięcie naczyń oraz czynność nerek w znacznym stopniu zależą od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub z chorobą nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej), leczenie kandesartanem może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia, azotemii, skąpomoczu lub rzadziej do ostrej niewydolności nerek. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci i młodzieży (brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie wiekowej). Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Preparat w I trymestrze ciąży i w okresie karmienia piersią nie jest zalecany, a w II i III trymestrze stosowanie jest przeciwwskazane. W II i III trymestrze ciąży kandesartan powoduje toksyczne działanie na ludzki płód (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Jeśli narażenie nastąpiło od II trymestru zaleca się badanie USG czynności nerek i czaszki. Należy obserwować noworodki, których matki przyjmowały preparat pod kątem wystąpienia niedociśnienia tętniczego. U pacjentek planujących ciążę należy zastosować alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe, o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać leczenie preparatem i jeśli to wskazane, rozpocząć leczenie alternatywne.

Działania niepożądane
W nadciśnieniu tętniczym: często - zakażenia układu oddechowego, ból i zawroty głowy, zaburzenia równowagi; obserwowano zwiększenie stężenia kreatyniny, mocznika lub potasu, zmniejszenie stężenia sodu, zwiększenie aktywności AlAT oraz nieznaczne zmniejszenie stężenia hemoglobiny we krwi. W niewydolności serca: często - hiperkaliemia, niedociśnienie tętnicze, zaburzenie czynności nerek; może wystąpić zwiększenie stężenia kreatyniny, mocznika i potasu. Ponadto, po wprowadzeniu preparatu do obrotu bardzo rzadko obserwowano: leukopenię, neutropenię, agranulocytozę, nudności, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zaburzenie czynności wątroby lub zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, wysypkę, pokrzywkę, świąd, bóle pleców, stawów, mięśni, zaburzenia czynności nerek, włącznie z niewydolnością nerek u pacjentów wrażliwych.

Interakcje
Jednoczesne stosowanie litu i inhibitorów ACE prowadzi do odwracalnego zwiększenia stężenia i toksyczności litu w surowicy (zaleca się kontrolowanie stężeń litu w surowicy). Skojarzone stosowanie kandesartanu i leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów potasu, zamienników soli kuchennej zawierających potas lub innych leków zwiększających stężenie potasu we krwi (np. heparyny) może powodować hiperkaliemię (zaleca się kontrolowanie stężeń potasu we krwi). Działanie hipotensyjne kandesartanu może zostać osłabione przez leki z grupy NLPZ (m.in. selektywne inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy w dawce >3 g na dobę). Jednoczesne stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II i leku z grupy NLPZ może zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek, w tym możliwej, ciężkiej niewydolności nerek i hiperkaliemii, szczególnie u pacjentów z wcześniejszym zaburzeniem czynności nerek - leczenie skojarzone należy stosować ostrożnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku; pacjenta należy odpowiednio nawodnić i regularnie kontrolować czynność nerek. Wcześniejsze stosowanie dużych dawek leków moczopędnych może spowodować hipowolemię i ryzyko niedociśnienia tętniczego podczas rozpoczynania leczenia kandesartanem. Działanie przeciwnadciśnieniowe kandesartanu może się nasilić pod wpływem innych preparatów hipotensyjnych. Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji podczas jednoczesnego stosowania kandesartanu z digoksyną, warfaryną, hydrochlorotiazydem, nifedypiną, enalaprylem, glibenklamidem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynylosteradiol/lewonorgestrel).

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: dawka początkowa i zwykle stosowana dawka podtrzymująca wynosi 8 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do 16 mg raz na dobę. Jeśli po 4 tyg. leczenia dawką 16 mg raz na dobę, nie uzyska się wystarczającej kontroli ciśnienia tętniczego, dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej wynoszącej 32 mg raz na dobę. Jeśli po zastosowaniu dawki maksymalnej ciśnienie tętnicze nie jest wystarczająco kontrolowane, należy rozważyć zastosowanie innych metod leczenia. Pełne działanie przeciwnadciśnieniowe uzyskuje się w ciągu 4 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Nie ma konieczności zmiany dawki początkowej u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów zagrożonych niedociśnieniem tętniczym (np. pacjenci z hipowolemią) oraz u pacjentów z niewydolnością nerek (w tym u pacjentów poddawanych hemodializie) dawka początkowa wynosi 4 mg; u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby dawka początkowa wynosi 2 mg na dobę. U pacjentów rasy czarnej częściej może być konieczne zwiększenie dawki i jednoczesne zastosowanie innych leków. Niewydolność serca: dawka początkowa wynosi 4 mg raz na dobę. Dawkę tę można zwiększyć, przez podwojenie, w odstępach co najmniej 2-tygodniowych, do największej dawki tolerowanej przez pacjenta - nie większej niż 32 mg raz na dobę. Nie ma konieczności zmiany dawki początkowej u pacjentów w podeszłym wieku lub u pacjentów z hipowolemią, niewydolnością nerek lub łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Preparat można stosować z innymi lekami stosowanymi w niewydolności serca (inhibitory ACE, β-adrenolityki, leki moczopędne, glikozydy naparstnicy).
Tabletki należy przyjmować raz na dobę, niezależnie od posiłków.

Uwagi
Podczas leczenia i zwiększania dawki preparatu, należy kontrolować stężenie potasu i kreatyniny we krwi oraz czynność nerek, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca, osób powyżej 75 lat oraz u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. W trakcie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych, ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy i zmęczenie.