Nazwa produktu leczniczego: Calubloc 150 mg

Skład: Bicalutamidum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 150 mg
Wielkość opakowania: 28 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Actavis Group PTC EHF
Wytwórca: Synthon B.V. Synthon Hispania S.L.
Kraj wytwórcy (kod kraju): NL, E



Działanie
Niesteroidowy antyandrogen pozbawiony innej aktywności endokrynnej. Wiąże się typem dzikim lub normalnym z receptora androgenowego, nie powodując ekspresji genu, co powoduje zahamowanie stymulacji androgenowej. Wynikiem tego hamowania jest regresja guza gruczołu krokowego. Preparat jest mieszaniną racemiczną, aktywność przeciwandrogenową wykazuje prawie wyłącznie enancjomer R. Po podaniu doustnym bikalutamid dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na biodostępność leku). Enancjomer S jest szybko wydalany, w porównaniu z enancjomerem R, którego okres półtrwania wynosi około 1 tydz. Bikalutamid silnie wiąże się z białkami osocza: mieszanina racemiczna w 96%, a enancjomer R w ponad 99%. Lek jest przede wszystkim metabolizowany w wątrobie na drodze utleniania i sprzęgania z kwasem glukuronowym. Metabolity są wydalane z żółcią i z moczem w równych proporcjach. Nie ma potrzeby modyfikacji dawki leku u chorych w wieku podeszłym, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby.

Wskazania
Leczenie zaawansowanego raka gruczołu krokowego w połączeniu z analogami LHRH lub kastracją chirurgiczną.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na bikalutamid lub pozostałe składniki preparatu. Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u kobiet i u dzieci. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie preparatu z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem.

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (wyniki badań sugerują wolniejszy metabolizm bikalutamidu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby) oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min). Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Nie dotyczy. Preparat nie jest stosowany u kobiet.

Działania niepożądane
Bardzo często: tkliwość piersi, ginekomastia, uderzenia gorąca, zmniejszenie libido, zaburzenia wzwodu, impotencja. Często: biegunka, nudności, zaburzenia czynności wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz, zastój żółci, żółtaczka), świąd, osłabienie, niedokrwistość, cukrzyca, przyrost masy ciała, zawroty głowy, bezsenność, zaparcia, wysypka, nadmierna potliwość, nadmierne owłosienie, obrzęki, ból ogólny, ból w obrębie miednicy, dreszcze. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka, depresja, śródmiąższowa choroba płuc, krwiomocz, brak łaknienia, hiperglikemia, utrata masy ciała, senność, duszność, suchość w jamie ustnej, niestrawność, wzdęcia, łysienie, częste oddawanie moczu w nocy, ból brzucha, ból w klatce piersiowej, ból głowy, ból pleców, ból szyi. Rzadko: wymioty, suchość skóry. Bardzo rzadko: niewydolność wątroby, małopłytkowość, niewydolność serca, dławica piersiowa, zaburzenia przewodnictwa w sercu, w tym wydłużenie odstępu PR i QT, arytmie oraz niespecyficzne zmiany w badaniu EKG.

Interakcje
Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych lub farmakodynamicznych między bikalutamidem i analogami LHRH. W badaniach in vitro wykazano, że R-enancjomer bikalutamidu zmniejsza aktywność izoenzymu CYP3A4, jak również w mniejszym stopniu izoenzymów CYP2C9, 2C19, 2D6. Jednoczesne stosowanie leku z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem jest przeciwwskazane. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania bikalutamidu z cyklosporyną lub antagonistami kanału wapniowego - może być wskazane zmniejszenie dawki wymienionych leków, szczególnie, jeśli istnieje możliwość nasilenia działań niepożądanych. W przypadku stosowania cyklosporyny zaleca się monitorowanie jej stężenia we krwi oraz stanu klinicznego pacjenta podczas rozpoczynania i po zakończeniu leczenia bikalutamidem. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania bikalutamidu oraz innych leków mających wpływ na procesy utleniania (np. cymetydyna lub ketokonazol) ze względu na teoretyczną możliwość zwiększenia stężenia bikalutamidu i zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych. W badaniach in vitro wykazano, że bikalutamid może wypierać warfarynę z jej połączeń z białkami osocza - w przypadku łącznego stosowania zaleca się monitorowanie czasu protrombinowego.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli mężczyźni: 1 tabl. raz na dobę o tej samej porze; leczenie preparatem należy rozpocząć co najmniej na 3 dni przed rozpoczęciem stosowania analogów LHRH lub jednocześnie z przeprowadzeniem kastracji chirurgicznej.

Uwagi
W trakcie leczenia należy okresowo kontrolować parametry czynności wątroby. Zalecane jest okresowe monitorowanie czynności serca u pacjentów z chorobami serca. Ze względu na możliwość występowania senności po zastosowaniu preparatu, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.