Nazwa produktu leczniczego: Bromergon

Skład: Bromocriptini mesilas
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 2,5 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Sandoz GmbH
Wytwórca: LEK Pharmaceuticals d.d. LEK S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): SLO, PL


Działanie
Agonista receptorów dopaminergicznych D2, inhibitor wydzielania prolaktyny - hormonu przedniego płata przysadki. W warunkach fizjologicznych nie wpływa bezpośrednio na wydzielanie pozostałych hormonów przysadki, z wyjątkiem pacjentów z akromegalią, u których lek redukuje poziom hormonu wzrostu. Będąc swoistym inhibitorem fizjologicznej laktacji, nie upośledza inwolucji macicy w połogu i nie zwiększa zagrożenia zakrzepicą i zatorami. W przypadkach gruczolaków przysadki mózgowej produkujących prolaktynę hamuje wzrost lub zmniejsza rozmiar guza. Zarówno przy braku miesiączki i (lub) owulacji (z mlekotokiem lub bez) przywraca prawidłowy cykl miesiączkowy i jajeczkowanie. Normalizuje wydzielanie hormonu luteinizującego w przypadku zespołu policystycznych jajników. Agonistyczne działanie leku na post- i presynaptyczne receptory dopaminergiczne istoty czarnej i układu rąbkowego wykorzystane zostało w leczeniu chorych z parkinsonizmem. Lek zmniejsza sztywność mięśniową, występowanie akinezy i zaburzeń chodu. Zmniejsza też objawy depresji, często towarzyszące parkinsonizmowi. Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1-3 h. Po 1-2 h występuje efekt leczniczy, który utrzymuje się do 8-12 h. Maksymalne obniżenie stężenia prolaktyny we krwi o ponad 80% wartości wyjściowych następuje między 5 a 10 h po przyjęciu leku. Lek jest intensywnie metabolizowany w wątrobie. Eliminacja leku jest dwufazowa: T0,5 wynosi 8-20 h. Wydalany jest w postaci metabolitów i prawie całkowicie wydalany z żółcią. Z moczem wydala się tylko 6% leku. W 96% wiąże się z białkami osocza. Niewydolność wątroby wydłuża klirens leku.

Wskazania
Zapobieganie lub hamowanie poporodowej laktacji ze względów medycznych. Hyperprolaktynemia współistniejąca z impotencją, brakiem miesiączki, mlekotokiem lub zaburzeniami cyklu miesiączkowego. Mlekotok z normoprolaktynemią. Gruczolaki przysadki typu prolaktynoma. Akromegalia. Choroba Parkinsona. Rozpoczynające się połogowe zapalenie piersi.
Stosowanie bromokrytptyny nie jest rutynowo zalecane w celu zapobiegania lub zmniejszenia obrzęku piersi w połogu. Brak wystarczających dowodów potwierdzających skuteczność bromkryptyny w leczeniu zespołu napięcia przedmiesiączkowego i łagodnych chorób piersi.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu lub inne alkaloidy sporyszu. Niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze w ciąży (w tym rzucawka, stan przedrzucawkowy), nadciśnienie po porodzie i w okresie połogu. Choroba wieńcowa i inne ciężkie choroby sercowo-naczyniowe. Ciężkie zaburzenia psychiczne (obecnie lub w wywiadzie).

Środki ostrożności
Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami płuc lub opłucnej. Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą wrzodową (także w wywiadzie)lub u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z makrogruczolakiem przysadki wydzielającym prolaktynę obserwowano wyciek płynu mózgowo-rdzeniowego z nosa (może to być spowodowane obkurczaniem inwazyjnych guzów). Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania bromokryptyny u dzieci (≥ 8 rż.) oceniano wyłącznie w leczeniu gruczolaków przysadki wydzielających prolaktynę i akromegalii. Nie stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
U pacjentek planujących zajście w ciążę, w momencie potwierdzonej ciąży należy przerwać stosowanie bromokryptyny. U pacjentek z objawami wyraźnego powiększenia gruczolaków typu prolaktynoma, min. ból głowy lub zmniejszenie pola widzenia, należy rozważyć ponowne zastosowanie bromokryptyny lub leczenie operacyjne. Pacjentki w wieku rozrodczym, które nie planują ciąży powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji (podczas stosowania bromokryptyny może zostać przywrócona płodność). Bromokrytptyna hamuje laktację - nie należy jej stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Często (≥1/100, <1/10): ból i zawroty głowy, senność, przekrwienie błony śluzowej nosa, nudności, wymioty, zaparcia. Niezbyt często (≤1/1000, <1/100): splątanie, pobudzenie psychomotoryczne, omamy, dyskinezy, niedociśnienie (w tym niedociśnienie ortostatyczne), suchość błony śluzowej jamy ustnej, skórne reakcje nadwrażliwości, łysienie, kurcze mięśni kończyn dolnych, zmęczenie. Rzadko (≥1/10 000, <1/1000): zaburzenia psychiczne, zaburzenia snu, parestezje, zaburzenia widzenia, szumy uszne, wysięk do osierdzia, zaciskające zapalenie osierdzia, tachykardia, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, objawy zespołu Raynaud'a, wysięk do opłucnej, zwłóknienie opłucnej i płuc, duszność, biegunka, ból brzucha, zwłóknienie przestrzeni pozaotrzewnowej (należy odstawić lek), wrzód żołądka lub dwunastnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego, obrzęki obwodowe. Bardzo rzadko (<1/10 000): zwiększone libido (szczególnie u pacjentów z chorobą Parkinsona), senność napadowa (należy zmniejszyć dawkę lub odstawić lek), zwłóknienie zastawek serca, zespół przypominający złośliwy zespół neuroleptyczny podczas gwałtownego odstawienia bromokryptyny, zwiększone libido i nadmierną aktywność seksualną (szczególnie u pacjentów z chorobą Parkinsona). Ponadto u pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych agonistami dopaminy, zwłaszcza w dużych dawkach, opisywano patologiczną skłonność do gier hazardowych. W trakcie stosowania preparatu w celu zahamowania laktacji w okresie poporodowym odnotowano rzadkie przypadki nadciśnienia tętniczego, zawału mięśnia sercowego, drgawek, udaru mózgu lub zaburzeń psychicznych.

Interakcje
Alkohol zmniejsza tolerancję leku. Bromokryptyna jest substratem i inhibitorem CYP3A4, dlatego należy zachować ostrożność podczas łącznego stosowania z innymi lekami, które są silnymi inhibitorami i (lub) substratami CYP3A4 (m.in. azotowe leki przeciwgrzybicze, inhibitory proteazy HIV). Antybiotyki makrolidowe, takie jak erytromycyna i jozamycyna zwiększają stężenie bromkryptyny we krwi. Jednoczesne stosowanie bromokryptyny z antagonistami dopaminy (pochodne fenotiazyny, butyrofenonu, tioksantenu, metoklopramidem i domperydonem) może osłabiać jej działanie. Preparat może obniżać ciśnienie tętnicze krwi, dlatego należy zachować ostrożność w połączeniu z lekami wpływającymi na ciśnienie tętnicze krwi; nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków z bromokryptyną w okresie połogowym.

Dawkowanie
Zapobieganie lub hamowanie poporodowej laktacji ze względów medycznych: w 1 dniu leczenia 1,25 mg 2 razy na dobę (w trakcie porannego i wieczornego posiłku), następnie 1 tabl. 2 razy na dobę przez 14 dni; aby zapobiec rozpoczęciu laktacji, leczenie należy wdrożyć w klika godzin po porodzie lub zabiegu aborcji, ale nie przed ustabilizowaniem ważnych czynności życiowych. Niewielkie wydzielanie mleka czasem pojawia się w 2 lub 3 dniu leczenia, można je zahamować, kontynuując leczenie w tej samej dawce przez kolejny tydzień. Rozpoczynające się połogowe zapalenie piersi: w 1 dniu leczenia 1,25 mg 2 razy na dobę (w trakcie porannego i wieczornego posiłku), następnie 1 tabl. 2 razy na dobę przez 14 dni; w razie konieczności zastosować antybiotyk. Hyperprolaktynemia współistniejąca z impotencją: 1,25 mg 2-3 razy dziennie, stopniowo zwiększając dawkę od 5 mg do 10 mg na dobę. Zaburzenia cyklu miesiączkowego, niepłodność kobiet: 1,25 mg 2-3 razy na dobę, w razie konieczności dawkę należy stopniowo zwiększać do 2,5 mg 2-3 razy na dobę; leczenie należy kontynuować do czasu normalizacji cyklu miesiączkowego i (lub) przywrócenia owulacji. W razie konieczności, w celu uniknięcia nawrotów, leczenie kontynuować przez kilka cykli. Akromegalia: początkowo 1,25 mg 2-3 razy na dobę, zwiększając stopniowo dawkę dobową z 10 mg do 20 mg, w zależności od efektu terapeutycznego i działań niepożądanych. Gruczolaki przysadki wydzielające prolaktynę: 1,25 mg 2-3 razy na dobę, stopniowo zwiększając dawkę do kilku tabletek na dobę, do osiągnięcia oczekiwanego zahamowania wydzielania prolaktyny do krwi. Choroba Parkinsona: początkowo 1,25 mg na dobę przez pierwszy tydzień, wieczorem. W celu określenia minimalnej dawki skutecznej dla każdego pacjenta, dawkę dobową należy zwiększać powoli o 1,25 mg na dobę raz na tydzień i podawać w 2-3 dawkach. Optymalną efekt terapeutyczny uzyskuje się w ciągu 6-8 tyg., jeśli po tym czasie nie stwierdza się poprawy stanu klinicznego, dawkę dobową można ponownie zwiększać o 2,5 mg na dobę raz w tygodniu. Zwykle dawki stosowane zarówno w monoterapii, jak i w leczeniu skojarzonym wynoszą 10-40 mg bromokryptyny na dobę, u niektórych pacjentów może być konieczne zastosowanie większych dawek. Jeżeli podczas zwiększania dawki wystąpią działania niepożądane, dawkę dobową należy zmniejszyć i kontynuować leczenie przez co najmniej tydzień, gdy działania niepożądane ustąpią, dawkę można ponownie zwiększać. U pacjentów leczonych lewodopą, u których występują zaburzenia poruszania, należy rozważyć zmniejszenie dawki lewodopy przed rozpoczęciem terapii bromokryptyną; po uzyskaniu zadowalającej reakcji na leczenie bromokryptyną można rozważyć stopniowe dalsze zmniejszanie dawki lewodopy; u niektórych pacjentów możliwe jest odstawienie lewodopy.
U pacjentek bez hyperprolaktynemii, bromokryptynę należy podawać w najmniejszej skutecznej dawce, aby uniknąć zahamowania wydzielania prolaktyny poniżej fizjologicznego stężenia i osłabienia czynności lutealnej.
Tabletki przyjmować podczas posiłku.

Uwagi
Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn (możliwość wystąpienia senności, senności napadowej). Zaleca się okresową kontrolę ciśnienia tętniczego. U pacjentów z makrogruczolakami przysadki, przed zastosowaniem bromokryptyny, należy przeprowadzić kompleksowe badania czynności przysadki i wdrożyć leczenie substytucyjne. U pacjentów z makrogruczolakiem przysadki wydzielającym prolaktynę, w celu wczesnego rozpoznania wtórnych zaburzeń pola widzenia związanego z wklinowaniem skrzyżowania nerwów wzrokowych i modyfikacją dawki bromokryptyny, zaleca się kontrolowanie pola widzenia.