Nazwa produktu leczniczego: Bisoratio 10

Skład: Bisoprololi fumaras
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 10 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: ratiopharm GmbH
Wytwórca: Merckle GmbH
Kraj wytwórcy (kod kraju): D



Działanie
Lek hamujący aktywność receptorów adrenergicznych typu β1, głównie w sercu, nie wykazuje sympatykomimetycznej aktywności wewnętrznej. Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego nie jest dokładnie znany, wiadomo, że zmniejsza aktywność reniny w osoczu i pojemność wyrzutową serca. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca zablokowanie receptorów β-adrenergicznych zwalnia czynność serca, zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, poprawia jego ukrwienie, zmniejszając częstość i nasilenie bólów dławicowych. Bisoprolol działa także miejscowo znieczulająco. Po podaniu doustnym bisoprolol całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi około 90%. Wiąże się z białkami osocza w około 30%. T0,5 wynosi 10-12 h. Jest wydalany w 50% w postaci nieaktywnych metabolitów z moczem, pozostałe 50% są wydalane z moczem w postaci nie zmienionej.

Wskazania
Leczenie nadciśnienia tętniczego (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi). Leczenie przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej. Leczenie przewlekłej stabilnej niewydolności serca o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim z ograniczoną czynnością skurczową komór (frakcja wyrzutowa ≤ 35% w ocenie echokardiograficznej) w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi oraz w razie konieczności glikozydami nasercowymi.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na bisoprolol lub pozostałe składniki preparatu. Ostra niewydolność serca lub przewlekła niewyrównana niewydolność serca. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym rozrusznikiem serca. Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Bradykardia z czynnością skurczową serca poniżej 60 przed rozpoczęciem leczenia. Niedociśnienie (ciśnienie skurczowe krwi poniżej 100 mmHg). Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych oraz zespół Raynauda. Kwasica metaboliczna. Nie leczony chromochłonny guz nadnercza.

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów z wydłużonym odcinkiem P-R w zapisie EKG, z chorobą obturacyjną płuc lub astmą oskrzelową (także w wywiadzie rodzinnym), cukrzycą, nadczynnością tarczycy, blokiem komorowym Ist., dławicą Prinzmetala, zarostowymi chorobami tętnic obwodowych, zaburzeniami krążenia obwodowego (np. zespołem Raynaulda, chromaniem przestankowym), łuszczycą oraz w niewydolności wątroby i nerek. U pacjentów z ciężką chorobą wieńcową należy szczególnie ostrożnie rozważyć stosunek korzyści i ryzyka związanych ze stosowaniem leku. U pacjentów z chromochłonnym guzem rdzenia nadnerczy lek można podawać po farmakologicznym zablokowaniu aktywności receptorów adrenergicznych typu α. Wskazana jest ostrożność przy podawaniu preparatu u pacjentów z ciężkimi reakcjami alergicznymi w wywiadzie. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży (brak badań z zastosowaniem leku w tej grupie wiekowej). Lek zawiera laktozę; nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Bisoprolol może zaburzać prawidłowy przebieg ciąży i/lub powodować zaburzenia u płodu lub noworodka. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co może powodować obumarcie płodu, poronienie lub przedwczesny poród. U płodu i noworodka bisoprolol może powodować hipoglikemię, bradykardię. Leku nie należy stosować u kobiet w ciąży z wyjątkiem sytuacji, gdy zastosowanie innego leczenia jest niemożliwe lub inne leczenie jest nieskuteczne. Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Często: uczucie zmęczenia i (lub) wyczerpania, bóle i zawroty głowy; uczucie zimna lub drętwienia kończyn, choroba Raynauda, wystąpienie lub nasilenie chromania przestankowego; mdłości, wymioty, biegunka, bóle brzucha, zaparcia. Niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne; zaburzenia snu, depresja; bradykardia, zaburzenia przewodnictwa (spowolnione przewodzenie przedsionkowo-komorowe lub nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego), nasilenie niewydolności serca; skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub z obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych w wywiadzie; osłabienie siły mięśni, kurcze mięśni, artropatia. Rzadko: koszmary senne, halucynacje; alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa; zaburzenia słuchu; reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie skóry, wysypka); zmniejszenie wydzielania łez; zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi, zapalenie wątroby; zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, hipoglikemia; zaburzenia potencji; alergiczny nieżyt nosa, pojawienie się przeciwciał przeciwjądrowych z rzadkimi zespołami klinicznymi takimi jak zespół toczniowy, które ustępują wraz z zakończeniem leczenia. Bardzo rzadko: zapalenie spojówek; nawroty łuszczycy, nasilenie jej objawów, łuszczycopodobne zmiany skórne, wypadanie włosów.

Interakcje
Bisoprolol nasila działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Nie zaleca się stosowania bisoprololu z: floktafeniną, sultoprydem, antagonistami wapnia (werapamilem, dilitiazemem), klonidyną i innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze krwi o działaniu ośrodkowym (np. metylodopą, guanfacyną, moksonidyną, rylmenidyną), inhibitorami MAO (poza inhibitorami MAO-B). Należy zachować ostrożność podczas stosowania z: lekami antyarytmicznymi klasy I (np. dyzopiramidem, chinidyną), lekami antyarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem), antagonistami kanałów wapniowych (pochodnymi dihydropirydyny), inhibitorami acetylcholinesterazy (z włączeniem takryny), pozostałymi β-adrenolitykami, w tym stosowanymi w kroplach do oczu; insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi; lekami do znieczulenia ogólnego; glikozydami naparstnicy; lekami hamującymi syntetazę prostaglandynową (cyklooksygenazę); niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi; pochodnymi ergotaminy; β-sympatykomimetykami (np. izoprenaliną, dobutaminą); trójpierścieniowymi antydepresantami, barbituranami, pochodnymi fenotiazyny oraz innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze krwi; ryfampicyną; baklofenem; amifostyną. Lek należy stosować z rozwagą z meflochiną; kortykosteroidami. Bisoprolol zwiększa ryzyko wystąpienia ostrych reakcji nadwrażliwości w przypadku stosowania kontrastowych preparatów radiologicznych zawierających jod.

Dawkowanie
Doustnie: zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę i u niektórych pacjentów może być dawką skuteczną. W razie konieczności dawkę początkową należy stopniowo zwiększać. Najczęściej stosowana dawka podtrzymująca wynosi 10 mg raz na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. W każdym przypadku należy stosować najmniejszą dawkę skuteczną. U pacjentów z niewielkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek nie ma konieczności dostosowywania dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min) oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy przekraczać dawki 10 mg na dobę.

Uwagi
Leczenia preparatem nie należy przerywać nagle - lek należy odstawiać powoli, stopniowo zmniejszając dawki leku o połowę po każdym kolejnym tygodniu, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. W czasie leczenia należy odpowiednio często kontrolować czynność układu krążenia, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn, szczególnie na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki leku.