Nazwa produktu leczniczego: Bisopromerck 10

Skład: Bisoprololi fumaras
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 10 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl. 100 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Merck KGaA
Wytwórca: Merck KGaA
Kraj wytwórcy (kod kraju): D


Działanie
Kardioselektywny lek β1-adrenolityczny, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i właściwości stabilizowania błon komórkowych. W niewielkim stopniu wpływa na receptory β2-adrenergiczne w oskrzelach i naczyniach oraz wywiera minimalny wpływ na metabolizm glukozy i lipidów. Mechanizm działania hipotensyjnego nie jest wyjaśniony, wiadomo że bisoprolol znacząco zmniejsza aktywność reniny w osoczu. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca bisoprolol zwalnia czynność serca, zmniejsza objętość wyrzutową i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Po podaniu doustnym bisoprolol prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. W niewielkim stopniu ulega efektowi pierwszego przejścia, w związku z czym biodostępność wynosi około 90%. Z białkami osocza wiąże się w ok. 30%. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem, w tym 50% w postaci metabolitów. T0,5 wynosi 10-12 h, działanie utrzymuje się przez 24 h po jednorazowym podaniu.

Wskazania
Nadciśnienie tętnicze krwi. Choroba niedokrwienna serca.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na bisoprolol lub pozostałe składniki preparatu. Ostra niewydolność serca lub podczas epizodów dekompensacji wymagających dożylnego podawania leków inotropowych. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (u pacjentów bez stymulatora serca). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Bradykardia. Niedociśnienie tętnicze. Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Późne stadium miażdżycy zarostowej tętnic obwodowych lub zespół Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Kwasica metaboliczna.

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością krążenia, z cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi, z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist., dławicą Prinzmetala, zarostowymi chorobami tętnic obwodowych, tyreotoksykozą oraz w przypadku stosowania wziewnych środków anestetycznych, w trakcie głodówki lub podczas leczenia odczulającego. U pacjentów z łuszczycą lub z łuszczycą w wywiadzie leki β-adrenolityczne można stosować wyłącznie po dokładnym rozważeniu korzyści w stosunku do ryzyka. U pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy, lek można stosować dopiero po podaniu leków α-adrenolitycznych. U pacjentów z astmą oskrzelową lub innymi chorobami przebiegającymi ze skurczem oskrzeli należy równocześnie podawać leki rozszerzające oskrzela. Brak doświadczenia w stosowaniu preparatu u dzieci - stosowanie w tej grupie wiekowej nie jest zalecane.

Ciąża i laktacja
Bisoprolol może zaburzać prawidłowy przebieg ciąży i (lub) powodować zaburzenia u płodu lub noworodka. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co może powodować opóźnienie wzrostu płodu, obumarcie płodu, poronienie lub przedwczesny poród. U płodu i noworodka bisoprolol może powodować hipoglikemię, bradykardię. Leku nie należy stosować w ciąży o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. Noworodek powinien być pod ścisłą kontrolą. Nie należy karmić piersią podczas stosowania bisoprololu.

Działania niepożądane
Często: ból i zawroty głowy, uczucie marznięcia lub drętwienia kończyn, nudności, biegunka, wymioty, zaparcie, zmęczenie. Niezbyt często: depresja, zaburzenia snu, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, nasilenie niewydolności serca, bradykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli (u pacjentów z astmą oskrzelową lub z obturacyjną chorobą płuc), osłabienie i kurcze mięśni. Rzadko: zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, koszmary senne, halucynacje, zmniejszenie wydzielenia łez, zaburzenia słuchu, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie wątroby, skórne reakcje nadwrażliwości (zaczerwienienie, wysypka, świąd), zaburzenia potencji, zwiększenie aktywności AlAT i AspAT. Bardzo rzadko: zapalnie spojówek, łysienie plackowate, łuszczyca, nasilenie objawów istniejącej łuszczycy, wysypka łuszczycopodobna.

Interakcje
Nie jest zalecane jednoczesne stosowanie bisoprololu z następującymi lekami: antagoniści kanału wapniowego (werapamil i w mniejszym stopniu diltiazem) - negatywny wpływ na kurczliwość, przewodzenie przedsionkowo-komorowe i ciśnienie krwi (dożylne podanie werapamilu pacjentom leczonym β-adrenolitykami może spowodować pogłębienie niedociśnienia tętniczego i blok przedsionkowo-komorowy); leki przeciwnadciśnieniowe o ośrodkowym mechanizmie działania (klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna) - nadmierne zwolnienie czynności serca i opóźnienie przewodzenia, a po odstawieniu tych leków - zwiększone ryzyko wystąpienia "nadciśnienia z odbicia". Bisoprolol należy stosować ostrożnie z następującymi lekami: antagoniści kanału wapniowego z grupy dihydropirydynay (np. nifedypina) - ryzyko niedociśnienie i pogorszenia wydolności komorowej; leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dizopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) - zwiększony wpływ na przewodzenie przedsionkowe oraz nasilone działanie inotropowo-ujemne; leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) - zwiększony wpływ na czas przewodzenia przedsionkowego; leki cholinomimetyczne - wydłużony czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, ryzyko bradykardii; inne leki β-adrenolityczne (w tym krople do oczu) - nasilenie działania bisoprololu; insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - nasilenie działania hipoglikemizującego; środki znieczulenia ogólnego - osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększone ryzyko niedociśnienia tętniczego; glikozydy nasercowe - wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zwolnienie czynności serca; NLPZ - osłabienie hipotensyjnego działania bisoprololu; leki β-sympatykomimetyczne (izoprenalina, dobutamina) - wzajemne hamowanie działania; leki sympatykomimetyczne pobudzające receptory α i β - zwiększenie ciśnienia, nasilenie objawów chromania przestankowego; trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, fenotiazyna - nasilone działanie hipotensyjne. Meflochina stosowana z bisoprololem zwiększa ryzyko bradykardii. Inhibitory MAO (oprócz inhibitorów MAO-B) nasilają działanie przeciwnadciśnieniowe leków β-adrenolitycznych, zwiększając jednocześnie ryzyko przełomu nadciśnieniowego.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: indywidualnie, dawka początkowa wynosi zwykle 5 mg na dobę. W razie konieczności dawkę początkową należy stopniowo zwiększać do 10 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) lub wątroby nie należy przekraczać dawki 10 mg na dobę.
Tabletki należy przyjmować raz na dobę, rano, z posiłkiem lub bez posiłku, z niewielką ilością płynu. Tabletek nie należy rozgryzać.

Uwagi
Leczenia nie należy przerywać nagle - lek należy odstawiać stopniowo, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.