Nazwa produktu leczniczego: Bisocard

Skład: Bisoprololum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 10 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl. 60 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: ICN Polfa Rzeszów S.A.
Wytwórca: ICN Polfa Rzeszów S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Kardioselektywny lek β1-adrenolityczny. W niewielkim stopniu wpływa na receptory β2-adrenergiczne w oskrzelach i naczyniach. Bisoprolol zwalnia czynność serca, zmniejsza objętość skurczową, przez co zmniejsza objętość wyrzutową i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Biodostępność wynosi 90%. Z białkami osocza wiąże się w ok. 30%. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem, w tym 50% w postaci metabolitów. T0,5 wynosi 10-12 h. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III wg NYHA) okres półtrwania jest dłuższy.

Wskazania
Stabilna, przewlekła niewydolność serca o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory (frakcja wyrzutowa ≤35% w ocenie echokardiograficznej), w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi oraz, w razie konieczności, glikozydami naparstnicy. Ponadto tabl. powl. 5 mg i 10 mg: nadciśnienie tętnicze, choroba niedokrwienna serca.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ostra niewydolność serca i okresy dekompensacji niewydolności serca wymagające dożylnego stosowania leków inotropowych. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. i IIIst. u pacjentów bez rozrusznika serca. Blok zatokowo-przedsionkowy, zespół chorego węzła zatokowego. Bradykardia w wywiadzie (<50 uderzeń/min). Niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe <100 mmHg). Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Zaawansowane stadium zarostowych chorób tętnic obwodowych i zespóle Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Kwasica metaboliczna.

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów ze skłonnością do skurczu oskrzeli, np. astmą oskrzelową i chorobami obturacyjnymi dróg oskrzelowych, cukrzycą ze znacznymi wahaniami stężenia glukozy, stosujących ścisłą dietę, z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist., dławicą Prinzmetala, zarostowymi chorobami tętnic obwodowych, alergią w wywiadzie, podczas leczenia odczulającego, nadczynnością tarczycy, guzem chromochłonnym nadnerczy (bisoprolol można stosować wyłącznie po podaniu leków α-adrenolitycznych), łuszczycą (preparat można stosować po dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka). Brak doświadczeń ze stosowaniem bisoprololu i pacjentów z niewydolnością serca w następujących przypadkach: niewydolność serca IIst. wg NYHA, cukrzyca insulinozależna, niewydolność nerek (stężenie kreatyniny we krwi ≥300 µmol/l), niewydolność wątroby, kradiomiopatia restrykcyjna, wrodzone wady serca, istotne hemodynamicznie zaburzenia zastawek serca, zawal mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy, pacjenci >80 rż. Leki β-adrenolityczne zmniejszają ryzyko arytmii i niedotlenienia mięśnia sercowego podczas wprowadzania do znieczulenia, intubacji i w okresie pooperacyjnym. W przypadku podjęcia decyzji o przerwaniu stosowania leku β-adrenolitycznego przed planowanym zabiegiem, należy stopniowo zmniejszać jego dawkę i odstawić na 48 h przed zabiegiem i znieczuleniem. Preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparatu nie należy stosować u dzieci.

Ciąża i laktacja
Bisoprolol wywiera szkodliwe działanie na przebieg ciąży i rozwój płodu lub noworodka. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co może powodować opóźnienie wzrostu płodu, obumarcie płodu, poronienie lub przedwczesny poród. U płodu i noworodka bisoprolol może powodować m.in. hipoglikemię i bradykardię. Leku nie należy stosować w ciąży o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. W trakcie leczenia należy kontrolować maciczno-łożyskowy przepływ krwi oraz wzrost płodu. Noworodek powinien być pod ścisłą kontrolą. Nie jest zalecane karmienie piersią podczas podawania bisoprololu.

Działania niepożądane
Często (≥1/100, <1/10): ból i zawroty głowy (zwykle przemijające po 1-2 tyg. leczenia), zmęczenie, wyczerpanie, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, uczucie marznięcia lub cierpnięcia kończyn. Niezbyt często (≥1/1000, <1/100): osłabienie, niedociśnienie ortostatyczne, kurcze mięśni, bradykardia, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, nasilenie niewydolności serca, skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą lub obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych, zaburzenia snu, depresja. Rzadko (≥1/10 000, <1/1000): alergiczny nieżyt nosa, koszmary senne, omamy, reakcje nadwrażliwości (świąd skóry, nagłe zaczerwienienie twarzy, wysypka skórna), zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności AlAT i AspAT, zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, zaburzenia potencji, zaburzenia słuchu, upośledzenie wydzielania łez. Bardzo rzadko (<1/10 000): zapalenie spojówek, wystąpienie lub nasilenie łuszczycy, wysypki łuszczycopodobne, wypadanie włosów.

Interakcje
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania bisoprololu: z antagonistami wapnia z grupy werapamilu oraz, w mniejszym stopniu, diltiazemu - niekorzystny wpływ na kurczliwość mięśnia sercowego i przewodzenie przedsionkowo-komorowe; dożylne podanie werapamilu może spowodować znaczne niedociśnienie i blok przedsionkowo-komorowy; z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. chinidyna, lidokaina, fentyoina, dyzopiramid, flekainid, propafenon) - nasilenie wpływu na czas przewodzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie ujemnego działania inotropowego; z lekami przeciwnadciśnieniowymi o ośrodkowym mechanizmie działania (np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rezerpina) - nasilenie niewydolności serca w wyniku hamowania ośrodkowej frakcji wyrzutowej oraz rozszerzenia naczyń, nagle przerwanie leczenia, zwłaszcza po zakończeniu blokady receptorów β, może zwiększać ryzyko wystąpienia „nadciśnienia z odbicia”. Należy zachować ostrożność stosując bisoprolol jednocześnie: z antagonistami wapnia z grupy dihydropirydyny (np. felodypina, amlodypina) - ryzyko niedociśnienia i dalszego pogorszenia czynności komór u pacjentów z niewydolnością serca; z lekami przeciwartymicznymi klasy III (np. amiodaron) - nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego; z lekami parasympatykomimetycznymi (np. neostygmina, pirydostygmina) - możliwość wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększonego ryzyka bradykardii; z lekami β-adrenolitycznymi stosowanymi miejscowo (np. krople do oczu zawierające timolol) - nasilenie ogólnoustrojowego działania bisoprololu; z insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi - nasilenie działania hipoglikemizującego, blokada receptorów β-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii; z lekami stosowanymi do znieczulenia - odruchowa tachykardia i zwiększenie ryzyka niedociśnienia; z glikozydami naparstnicy (np. digoksyna, metylodigoksyna) - wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, a przez to spowolnienie czynności serca; z NLPZ - osłabienie działania hipotensyjnego; z lekami β-sympatykomimetycznymi (np. izoprenalina, dobutamina) - wzajemne osłabienie działania; z lekami symaptykomimetycznymi pobudzającymi zarówno receptory α i β (np. adrenalina, noradrenalina) - zwiększenie ciśnienia tętniczego i nasilenie objawów chromania przestankowego; z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. amitryptylina, doksepina), barbituranami (np. fenobarbital, cyklobarbital), pochodnymi fenotiazyny (np. prometazyna, tiorydazyna) oraz innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi - nasilone działanie obniżające ciśnienie krwi; z lekami cholinomimetycznymi (w tym takryna) - wydłużenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego; z pochodnymi ergotaminy - nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego; z ryfampicyną - czas półtrwania bisoprololu może nieznacznie się skrócić. Połączenia do rozważenia: z meflochiną - ryzyko bradykardii; z inhibitorami monoamionooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B) - nasilenie działania hipotensyjnego bisoprololu, zwiększenie ryzyka przełomu nadciśnieniowego

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Stabilna przewlekła niewydolność serca. Preparat stosuje się u pacjentów, u których w ciągu ostatnich 6 tyg. nie występowała ostra niewydolność serca oraz u których nie zmieniano sposobu leczenia niewydolności serca przez co najmniej 2 ostatnie tygodnie. Przed rozpoczęciem leczenia bisoprololem pacjent powinien być leczony inhibitorem ACE (a w przypadku złej tolerancji, innym lekiem rozszerzającym naczynia) w dawce optymalnej, lekiem moczopędnym oraz, w razie konieczności, glikozydem nasercowym. Terapię powinien prowadzić lekarz z doświadczeniem w leczeniu przewlekłej niewydolności serca. Leczenie należy rozpoczynać od małej dawki leku, a następnie zwiększać ją stopniowo, przy dobrej tolerancji, w sposób następujący: 1,25 mg raz na dobę przez pierwszy tydzień, następnie dawkę zwiększyć do 2,5 mg raz na dobę i stosować przez kolejny tydzień, następnie zwiększyć ją do 3,75 mg raz na dobę i stosować przez kolejny tydzień, następnie zwiększyć ją do 5 mg raz na dobę i stosować przez 4 tyg., następnie do 7,5 mg raz na dobę i stosować przez kolejne 4 tyg. i dalej do 10 mg raz na dobę jako dawka podtrzymująca (maksymalna). Po pierwszym podaniu dawki 1,25 mg należy obserwować pacjenta przez ok. 4 h (należy kontrolować ciśnienie tętnicze, tętno, objawy nasilenia niewydolności serca, zaburzenia przewodzenia). W razie nasilenia niewydolności serca lub wystąpienia objawów nietolerancji, należy zmniejszyć dawkę bisoprololu lub odstawić preparat (szczególnie gdy wystąpi ciężkie niedociśnienie, nasilenie objawów niewydolności serca z ostrym obrzękiem płuc, wstrząs kardiogenny, objawowa bradykardia lub blok przedsionkowo-komorowy) Ze względu na brak danych u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i niewydolnością nerek lub wątroby, należy szczególnie ostrożnie zwiększać dawkę u tych pacjentów. Nadciśnienie tętnicze i choroba niedokrwienna serca (tabl. pow. 5 mg i 10 mg). Indywidualnie, ustalając dawkę na podstawie tętna i efektu terapeutycznego: zwykle 5 mg raz na dobę, w razie konieczności dawkę zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Dalsze zwiększanie dawki jest uzasadnione tylko w wyjątkowych przypadkach. W łagodnym nadciśnieniu tętniczym dawka 2,5 mg raz na dobę może być wystarczająca. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nie należy stosować dawki większej niż 10 mg na dobę.
Tabletki należy przyjmować raz na dobę, o tej samej porze dnia, niezależnie od posiłku, bez rozgryzania, z niewielką ilością płynu.

Uwagi
Zmniejszanie dawek i odstawianie leku powinno odbywać się stopniowo, w niewydolności serca dawkę należy zmniejszać o połowę co tydzień. Preparat może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych w ruchu.