Nazwa produktu leczniczego: Biotaksym

Skład: Cefotaximum
Postać farmaceutyczna: proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań
Dawka: 1 g
Wielkość opakowania: 1 fiol. proszku
Podmiot odpowiedzialny: Bioton S.A.
Wytwórca: Bioton S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Antybiotyk β-laktamowy, cefalosporyna III generacji o szerokim zakresie działania bakteriobójczego, do stosowania pozajelitowego. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii. Cefotaksym jest w organizmie rozkładany przez nieswoiste esterazy do aktywnego produktu - deacetylocefotaksymu. Właściwość ta znacznie przedłuża bakteriobójcze działanie i zwiększa aktywność przeciwbakteryjna leku. Szczepy wrażliwe: tlenowe bakterie Gram-dodatnie: (wrażliwe na metycylinę Staphylococcus aureus, S. epidermidis, S.haemoliticus i koagulazo-ujemne gronkowce, paciorkowce grupa A, w tym Streptococcus pyogenes i grupa B, Streptococcus pneumoniae, paciorkowce zieleniące); tlenowe bakterie Gram-ujemne (Citrobacter freundii, Enterobacter spp. (bez Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gronorrhoeae, Neisseria meningitidis, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Serratia spp., Yersinia enterocolitica); bakterie beztlenowe (Clostridium spp bez Clostridium difficale, Peptostreptococcus spp., Propinibacterium spp) i inne (Borrelia spp). Szczepy oporne: Enterococcus spp., Chlamydia spp., Legionella pneumophilia, Listeria spp., Mycoplasma spp.. W zakażeniu opon mózgowo-rdzeniowych cefotaksym i deacetylocefotaksym wnikają do przestrzeni płynowych i osiągają tam stężenie terapeutyczne. Cefotaksym w 25-40% wiąże się z białkami surowicy. Szybko przenika do tkanek i płynów ustrojowych, między innymi do oskrzeli, płuc, gruczołu krokowego i żółci. Przenika także przez barierę łożyska i do mleka matki; osiąga wysokie stężenie w tkankach płodu. W dużym stopniu ulega przemianom metabolicznym. Około 15-25% dawki podanej pozajelitowo zostaje wydalone w postaci O-deacetylocefotaksymu (wykazuje działanie przeciwbakteryjne). Wydalanie cefotaksymu i deacetylocefotaksymu następuje głównie przez nerki.

Wskazania
Leczenie ciężkich zakażeń wywołanych przez wrażliwe bakterie. Zakażenia dolnych dróg oddechowych, w tym zapalenie płuc wywołane przez Streptococcus pneumoniae (o obniżonej wrażliwości na penicylinę), Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae (w tym szczepy oporne na ampicylinę), Proteus mirabilis, Serratia marcescens i Enterobacter spp.. Zakażenia układu moczowego wywołane przez Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii , Providencia rettgeri i Serratia marcescens; również niepowikłane przypadki rzeżączki, w tym wywołane przez szczepy Neisseria gonorrhoeae wytwarzające penicylinazy. Zakażenia w obrębie miednicy mniejszej, w tym wywołane przez E. coli, Proteus mirabilis Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. oraz niektóre szczepy Bacteroides spp. włączając B. fragilis, Clostridium spp.. Posocznica/bakteriemia wywołana przez szczepy E. coli, Klebsiella spp., Serratia marcescens. Zakażenia skóry i tkanek miękkich wywołane przez E. coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri , Pseudomonas spp., Serratia marcescens, Bacteroides spp. i beztlenowe ziarniaki (w tym Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.). Zakażenia wewnątrz jamy brzusznej włącznie z zapaleniem otrzewnej wywołane przez E. coli, Klebsiella spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.. Zakażenia kości i stawów wywołane przez Haemophilus influenzae, Streptococcus spp., Proteus mirabilis. Zakażenia o.u.n., w tym zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych wywołane przez Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, E. coli. Zapobieganie zakażeniom okołooperacyjnym. Cefotaksym z antybiotykami aminoglikozydowymi wykazuje in vitro synergizm działania wobec bakterii Gram0ujemnych m.in. niektórych szczepów Pseudomonas aeruginosa.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na cefotaksym lub inne cefalosporyny.

Środki ostrożności
Należy zachować ostrożność podczas podawania cefotaksymu pacjentom, u których wystąpiły reakcje nadwrażliwości (szczególnie jeśli wystąpiła reakcja anafilaktyczna) na penicyliny lub inne antybiotyki β-laktamowe; w przypadku wystąpienia reakcji alergicznej należy bezwzględnie przerwać stosowanie cefotaksymu. Szczególną ostrożność zachować w przypadku stosowania leku u pacjentów ze skazą alergiczną lub astmą. Podczas długotrwałej terapii pierwotnie wrażliwe szczepy mogą stać się oporne oraz może wystąpić wzrost bakterii z rodziny Enetrococcus spp.. Nie stosować cefotaksymu z dodatkiem lidokainy w podaniu dożylnym, u dzieci < 30. mies., u pacjentów z alergią na ten produkt w wywiadzie, u pacjentów z ciężką niewydolnością i blokadą serca. Zawartość sodu (2,09 mmol/g) należy uwzględnić u pacjentów, u których konieczne jest ograniczenie podaży sodu. Należy zachować ostrożność podczas stosowania cefotaksymu u pacjentów, u których w przeszłości występowało zapalenie jelit, zwłaszcza zapalenie okrężnicy. Cefotaksym podawany zbyt szybko dożylnie (krócej niż 1 min.) może powodować zaburzenia rytmu serca.

Ciąża i laktacja
Cefotaksym przenika z krwi kobiety ciężarnej do płodu. Cefotaksym należy stosować u kobiet w ciąży tylko w razie konieczności, po rozpatrzeniu przez lekarza korzyści i ryzyka. Należy zachować ostrożność, szczególnie podczas stosowania w pierwszych miesiącach ciąży oraz w okresie karmienia piersią (w małych ilościach lek przenika do mleka matki i może być przyczyną wystąpienia biegunki u niemowląt).

Działania niepożądane
Często: bóle brzucha, biegunka, utrata łaknienia, nudności, wymioty, kandydoza błon śluzowych; ból i (lub) zaczerwienienie w miejscu wstrzyknięcia po podaniu domięśniowym, po podaniu dożylnym może wystąpić zapalenie żyły. Niezbyt często: gorączka. Rzadko: niedokrwistość hemolityczna, granulocytopenia, leukopenia, eozynofilia lub trombocytopenia, agranulocytoza; alergiczne zapalenia skóry (np. pokrzywka, wyprysk), świąd i gorączka polekowa, reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli; zwiększenie stężenia kreatyniny i mocznika w surowicy krwi; bóle głowy, podawanie dużych dawek, szczególnie pacjentom z niewydolnością nerek może spowodować wystąpienia encefalopatii (zaburzenia świadomości, nieprawidłowe ruchy, drgawki), zwiększenie aktywności jednego lub więcej enzymów wątrobowych: AspAt, AlAT, LDH, GGTP, fosfatazy alkalicznej. Bardzo rzadko: ostre śródmiąższowe zapalenie nerek, po podaniu szybkiej infuzji przez cewnik wprowadzony do centralnej żyły mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca. W pojedynczych przypadkach obserwowano zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielania naskórka, rumień wielopostaciowy. W trakcie lub po zakończeniu leczenia może wystąpić rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego na skutek nadmiernego wzrostu niewrażliwych na tlen bakterii Clostridium difficile.

Interakcje
Nie należy stosować cefotaksymu razem z innymi substancjami o działaniu bakteriostatycznym (np. tetracykliny, erytromycyna, chloramfenikol, sulfonamidy), ponieważ in vitro zaobserwowano ich antagonistyczne działanie przeciwbakteryjne. Działanie synergistyczne może wystąpić podczas leczenia skojarzonego cefotaksymem i aminoglikozydami. Stosowanie dużych dawek cefotaksymu u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki nefrotoksyczne (np. antybiotyki aminoglikozydowe, silnie działające leki moczopędne) może nasilić ich szkodliwy wpływ na czynność nerek. Równoczesne stosowanie probenecydu powoduje występowanie większego i dłużej utrzymującego się stężenia w surowicy wskutek hamowania klirensu nerkowego. Cefotaksym może powodować fałszywie dodatni wynik testu Coombsa.

Dawkowanie
Pozajelitowo, domięśniowo lub dożylnie. Dorośli i dzieci powyżej 12 rż. W zakażeniach łagodnych do umiarkowanych stosuje się 1 g co 12 h. W ciężkich zakażeniach dawkę można zwiększyć do 12 g w 3 lub 4 dawkach podzielonych. Dawki dobowe do 6 g należy podzielić na co najmniej dwie dawki, podawane co 12 h. Większe dawki dobowe należy podzielić na co najmniej 3 do 4 dawek podawanych co 8 lub 6 h. W typowych zakażeniach, gdy potwierdzono lub podejrzewa się wrażliwość drobnoustroju stosuje się 1 g co 12 h. W zakażeniach, w których potwierdzono lub podejrzewa się kilka drobnoustrojów o dużej lub średniej wrażliwości stosuje się 2 g co 12 h. W niewyjaśnionych zakażeniach bakteryjnych, w których nie udało się zlokalizować miejsca zakażenia i w których stan pacjenta jest krytyczny stosuje się 2 do 3 g co 6-8 h. Niemowlęta i dzieci do 12 lat: w zależności od ciężkości zakażenia stosuje się od 50 mg do 150 mg/kg mc./dobę cefotaksymu w 2 lub 4 dawkach podzielonych. W bardzo ciężkich zakażeniach, zwłaszcza w sytuacjach zagrażających życiu, może być konieczne zwiększenie dawki dobowej cefotaksymu do 200 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych. Wcześniaki i noworodki urodzone w terminie: nie należy przekraczać dawki 50 mg/kg mc./dobę cefotaksymu w 2 do 4 dawkach podzielonych. Z ciężkich zakażeniach zagrażających życiu może być konieczne zwiększenie dawki dobowej od 150 mg do 200 mg/kg mc./dobę, w dawkach podzielonych. Dzieci w wieku od 0 do 7 doby życia 50 mg/kg mc. co 12 h dożylnie; od 8 doby do 1 miesiąca życia 50 mg/kg mc. co 8 h dożylnie. Rzeżączka: niepowikłana - pojedyncze wstrzyknięcie domięśniowe 1 g cefotaksymu; przed rozpoczęciem leczenia cefotaksymem należy wykonać badania wykluczające zakażenie kiłą. Zapobieganie zakażeniom okołooperacyjnym: należy podawać pojedynczą dawkę 1 g cefotaksymu od 30 do 90 min, przez zabiegiem chirurgicznym. W zależności od ryzyka zakażenia można kontynuować podawanie leku po zabiegu. Pacjenci z niewydolnością nerek: w ciężkiej niewydolności nerek pacjentom z klirensem kreatyniny <5 ml/min podaje się dawkę początkową 1 g, a następnie dawkę zmniejsza się o połowę bez zmiany częstości podawania; u niektórych chorych może być konieczne dalsze dostosowanie dawki w zależności od przebiegu zakażenia i ogólnego stanu pacjenta.
Roztworu leku z lidokainą nie wolno podawać dożylnie.

Uwagi
U chorych leczonych dłużej niż 10 dni należy kontrolować obraz krwi. Przy długotrwałym leczeniu należy monitorować czynność wątroby.