Nazwa produktu leczniczego: Binabic

Skład: Bicalutamidum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 150 mg
Wielkość opakowania: 28 tabl. 30 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Oncogenerika Sp. z o. o.
Wytwórca: Genepharm S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): GR



Działanie
Niesteroidowy antyandrogen pozbawiony innej aktywności endokrynnej. Wiąże się receptorem androgenowym, nie powodując ekspresji genu, co powoduje zahamowanie stymulacji androgenowej. Wynikiem tego hamowania jest zmniejszenie guza gruczołu krokowego. Preparat jest mieszaniną racemiczną, aktywność przeciwandrogenową wykazuje prawie wyłącznie enancjomer R. Po podaniu doustnym bikalutamid dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na biodostępność leku). Enancjomer S jest szybko wydalany, w porównaniu z enancjomerem R, którego okres półtrwania wynosi około 1 tydz. Po podaniu wielokrotnym maksymalne stężenie enancjomeru R jest około 10 razy większe niż po podaniu jednorazowej dawki 50 mg. Stan stacjonarny osiągany jest po około 1 miesiącu terapii. Bikalutamid silnie wiąże się z białkami osocza: mieszanina racemiczna w 96%, a enancjomer R w ponad 99%. Lek jest przede wszystkim metabolizowany w wątrobie na drodze utleniania i sprzęgania z kwasem glukuronowym. Metabolity są wydalane z żółcią i z moczem w równych proporcjach. Wiek, niewydolność nerek oraz łagodna do umiarkowanej niewydolność wątroby nie zmieniają farmakokinetyki leku. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby enencjomer R jest wolniej eliminowany.

Wskazania
Leczenie zaawansowanego raka gruczołu krokowego w połączeniu z analogami LHRH lub kastracją chirurgiczną.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na bikalutamid lub pozostałe składniki preparatu. Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u kobiet, dzieci i młodzieży. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie preparatu z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem.

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (wyniki badań sugerują wolniejszy metabolizm bikalutamidu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby) oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min). Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Nie dotyczy. Preparat nie jest stosowany u kobiet.

Działania niepożądane
Bardzo często: uderzenia gorąca, ginekomastia, tkliwość piersi, zmniejszenie popędu płciowego, zaburzenia wzwodu, impotencja. Często: osłabienie, świąd, nudności, biegunka, zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększenie stężenia bilirubiny, zastój żółci, żółtaczka), powiększenie wątroby, obrzęki, ból uogólniony, ból w obrębie miednicy, dreszcze, wysypka, swędzenie, nadmierne owłosienie, zaparcia, dreszcze, bezsenność, zwiększenie masy ciała, cukrzyca, niedokrwistość. Niezbyt często: śródmiąższowe zapalenie płuc, krwiomocz, reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka), depresja, ból brzucha, ból w klatce piersiowej, ból głowy, ból pleców, ból karku, łysienie, suchość w jamie ustnej, dyspepsja, wzdęcia, senność, jadłowstręt, hiperglikemia, zmniejszenie masy ciała, oddawanie moczu w nocy, duszność. Rzadko: suchość skóry, wymioty. Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, małopłytkowość, niewydolność serca, dławica piersiowa, zaburzenia rytmu serca (w tym wydłużenie odstępu PR i QT, arytmia oraz nieswoiste zmiany w badaniu ekg).

Interakcje
Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych lub farmakodynamicznych między bikalutamidem i analogami LHRH. W badaniach in vitro wykazano, że R-enancjomer bikalutamidu hamuje aktywność izoenzymu CYP3A4, jak również w mniejszym stopniu izoenzymów CYP2C9, 2C19, 2D6. Jednoczesne stosowanie leku z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem jest przeciwwskazane. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania bikalutamidu z cyklosporyną lub blokerami kanału wapniowego - może być wskazane zmniejszenie dawki wymienionych leków, szczególnie, jeśli obserwuje się nasilenia działań niepożądanych. W przypadku stosowania cyklosporyny zaleca się monitorowanie jej stężenia we krwi oraz stanu klinicznego pacjenta podczas rozpoczynania i po zakończeniu leczenia bikalutamidem. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania bikalutamidu oraz innych leków mających wpływ na procesy utleniania w wątrobie (np. cymetydyna lub ketokonazol) ze względu na teoretyczną możliwość zwiększenia stężenia bikalutamidu i zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych. W badaniach in vitro wykazano, że bikalutamid może wypierać warfarynę z jej połączeń z białkami osocza - w przypadku jednoczesnego stosowania zaleca się monitorowanie czasu protrombinowego.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli mężczyźni, w tym osoby w podeszłym wieku: 50 mg raz na dobę. Leczenie bikalutamidem należy rozpocząć co najmniej 3 dni przed rozpoczęciem leczenia analogiem LHRH lub równocześnie z kastracją chirurgiczną. Tabl. należy połykać w całości popijając płynem. Przyjmować z posiłkiem lub bez.

Uwagi
W trakcie leczenia należy okresowo kontrolować parametry czynności wątroby. Zalecane jest okresowe wykonywanie badań kardiologicznych u pacjentów z chorobami serca. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub senności w trakcie leczenia preparatem należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.