Nazwa produktu leczniczego: Bicalutamide Polpharma 50 mg

Skład: Bicalutamidum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 50 mg
Wielkość opakowania: 28 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
Wytwórca: Synthon B.V. Synthon Hispania S.L.
Kraj wytwórcy (kod kraju): NL, E



Działanie
Niesteroidowy antyandrogen pozbawiony innej aktywności endokrynnej. Wiąże się z typem dzikim lub normalnym receptora androgenowego, nie powodując ekspresji genu; w ten sposób hamuje stymulację androgenową. Wynikiem tego hamowania jest regresja guza gruczołu krokowego. Preparat jest mieszaniną racemiczną, aktywność antyandrogenową wykazuje prawie wyłącznie ®-enancjomer. Po podaniu doustnym bikalutamid dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na biodostępność leku). (S)-enancjomer jest szybko wydalany, w porównaniu z ®-enancjomerem, którego T0,5 wynosi ok. 1 tydz. Bikalutamid silnie wiąże się z białkami osocza: mieszanina racemiczna w 96%, a ®-enancjomer w ponad 99%. Lek jest intensywnie metabolizowany w wątrobie na drodze utleniania i sprzęgania z kwasem glukuronowym. Metabolity są wydalane z żółcią i z moczem w przybliżeniu równych proporcjach.

Wskazania
Leczenie zaawansowanego raka gruczołu krokowego w połączeniu z terapią analogiem LHRH lub kastracją chirurgiczną.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Kobiety i dzieci. Jednoczesne stosowanie z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem.

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ wolniejszy metabolizm leku może prowadzić do kumulacji leku. Wobec możliwości wystąpienia zaburzeń czynności wątroby, należy okresowo przeprowadzać badania czynności wątroby. W przypadku wystąpienia ciężkich zaburzeń czynności wątroby w trakcie leczenia (w większości przypadków podczas pierwszych 6 mies. terapii), preparat należy odstawić. Należy zachować szczególną ostrożność stosując bikalutamid u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). U pacjentów z chorobami serca zalecane jest okresowe monitorowanie czynności serca. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany przez pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Nie dotyczy. Preparat nie jest stosowany u kobiet.

Działania niepożądane
Bardzo często: tkliwość piersi, ginekomastia, uderzenia gorąca (nasilenie tych objawów może być zmniejszone poprzez równoczesne zastosowanie kastracji); często: biegunka, nudności, zaburzenia czynności wątroby (podwyższona aktywność aminotransferaz, zastój żółci, żółtaczka), świąd, osłabienie; niezbyt często: depresja, śródmiąższowa choroba płuc, krwiomocz, reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka); rzadko: wymioty, suchość skóry; bardzo rzadko; niewydolność wątroby. Działania niepożądane zgłaszane podczas badań klinicznych podczas leczenia samym bikalutamidem lub w skojarzeniu z analogiem LHRH: bardzo często: zmniejszenie libido, zaburzenia wzwodu, impotencja; często: zaparcia, cukrzyca, zwiększenie masy ciała, zawroty głowy, bezsenność, niedokrwistość, wysypka, nadmierna potliwość, nadmierne owłosienie, obrzęki, ból ogólny, ból w obrębie miednicy, dreszcze; niezbyt często: uczucie suchości w jamie ustnej, dyspepsja, wzdęcia, brak łaknienia, hiperglikemia, zmniejszenie masy ciała, senność, duszność, częste oddawanie moczu w nocy, łysienie, ból brzucha, ból w klatce piersiowej, ból głowy, ból pleców, ból szyi; bardzo rzadko: niewydolność serca, dławica piersiowa, zaburzenia przewodnictwa w sercu (w tym wydłużenie odstępu PR i QT), arytmie oraz niespecyficzne zmiany w EKG.

Interakcje
Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych lub farmakodynamicznych między bikalutamidem i analogami LHRH. W badaniach in vitro wykazano, że ®-enancjomer bikalutamidu jest inhibitorem CYP 3A4, z jednoczesnym słabszym działaniem hamującym na CYP 2C9, 2C19 i 2D6. Hamujący wpływ bikalutamidu na CYP3A4 ma znaczenie w przypadku stosowania leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Jednoczesne stosowanie bikalutamidu z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem jest przeciwwskazane. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania bikalutamidu z cyklosporyną lub antagonistami kanału wapniowego - może być wskazane zmniejszenie dawki wymienionych leków, szczególnie, jeśli istnieje dowód nasilenia działania leku lub wystąpienia działań niepożądanych. W przypadku stosowania cyklosporyny zaleca się monitorowanie jej stężenia we krwi oraz stanu klinicznego pacjenta podczas rozpoczynania i po zakończeniu leczenia bikalutamidem. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania bikalutamidu oraz leków hamujących procesy utleniania w wątrobie np. cymetydyna lub ketokonazol, ze względu na teoretyczną możliwość zwiększenia stężenia bikalutamidu. W badaniach in vitro wykazano, że bikalutamid może wypierać warfarynę z jej połączeń z białkami osocza - w przypadku łącznego stosowania bikalutamidu i pochodnych kumaryny zaleca się monitorowanie czasu protrombinowego.

Dawkowanie
Doustnie. Mężczyźni dorośli i w podeszłym wieku: 1 tabl. raz na dobę. Tabletki połykać w całości, popić płynem. Stosowanie bikalutamidu powinno być rozpoczęte co najmniej 3 dni przed rozpoczęciem leczenia analogiem LHRH lub jednocześnie z przeprowadzeniem kastracji chirurgicznej.

Uwagi
Preparat może powodować zawroty głowy lub senność - należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.