Nazwa produktu leczniczego: Bicalutamide Medac

Skład: Bicalutamidum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 150 mg
Wielkość opakowania: 5 tabl. 7 tabl. 10 tabl. 14 tabl. 20 tabl. 28 tabl. 30 tabl. 40 tabl. 50 tabl. 56 tabl. 80 tabl. 84 tabl. 90 tabl. 98 tabl. 100 tabl. 140 tabl. 200 tabl. 280 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: medac GmbH
Wytwórca: Merckle GmbH Synthon B.V. Synthon Hispania S.L.
Kraj wytwórcy (kod kraju): D, NL, E



Działanie
Niesteroidowy antyandrogen pozbawiony innej aktywności endokrynnej. Wiąże się z receptorami androgenowymi, nie powodując ekspresji genu. W ten sposób zostaje zahamowana stymulacja androgenowa, czego wynikiem jest regresja guza gruczołu krokowego. Preparat jest mieszaniną racemiczną, aktywność antyandrogenową wykazuje prawie wyłącznie ®-enancjomer. Po podaniu doustnym bikalutamid dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na biodostępność leku). (S)-enancjomer jest szybko wydalany w porównaniu z ®-enancjomerem, którego T0,5 wynosi ok. 1 tydz. Bikalutamid silnie wiąże się z białkami osocza: mieszanina racemiczna w 96%, a ®-enancjomer w ponad 99%. Lek jest intensywnie metabolizowany w wątrobie na drodze utleniania i sprzęgania z kwasem glukuronowym. Metabolity są wydalane z żółcią i z moczem w równych proporcjach.

Wskazania
Leczenie raka prostaty w zaawansowanym stadium w skojarzeniu z terapią analogiem hormonu uwalniającego hormon luteinizujący (LHRH) lub kastracją chirurgiczną.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ciężka niewydolność wątroby. Jednoczesne stosowanie z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem.

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ wolniejszy metabolizm leku może prowadzić do kumulacji leku. Należy zachować szczególną ostrożność stosując bikalutamid u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany przez pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparatu nie należy stosować u dzieci i młodzieży.

Ciąża i laktacja
Preparat jest przeciwwskazany u kobiet.

Działania niepożądane
Bardzo często: tkliwość piersi, ginekomastia, uderzenia gorąca (nasilenie tych objawów może być zmniejszone poprzez równoczesne zastosowanie kastracji); często: biegunka, nudności, zaburzenia czynności wątroby (podwyższona aktywność aminotransferaz, bilirubinemia, zastój żółci, żółtaczka), powiększenie wątroby, świąd, astenia; niezbyt często: depresja, śródmiąższowa choroba płuc, krwiomocz, reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka); rzadko: wymioty, suchość skóry; bardzo rzadko: niewydolność wątroby. Działania niepożądane zgłaszane w trakcie badań klinicznych podczas jednoczesnego stosowania bikalutamidu i analogów LHRH - bardzo często: zmniejszenie libido, zaburzenia erekcji, impotencja; często: anemia, zaparcia, cukrzyca, zwiększenie masy ciała, zawroty głowy, bezsenność, wysypka, nadmierna potliwość, hirsutyzm, obrzęki, ból, ból w obrębie miednicy, dreszcze; niezbyt często: anoreksja, hiperglikemia, zmniejszenie masy ciała, suchość błon śluzowych jamy ustnej, dyspepsja, wzdęcia, senność, duszność, oddawanie moczu w nocy, łysienie, ból z okolic jamy brzusznej, ból w klatce piersiowej, ból głowy, ból pleców, ból szyi; bardzo rzadko: małopłytkowość, niewydolność serca, dławica piersiowa, zaburzenia przewodnictwa w sercu (w tym wydłużenie odstępu PR i QT), arytmie oraz niespecyficzne zmiany w EKG. W przypadku wystąpienia ciężkich zaburzeń czynności wątroby należy przerwać leczenie bikalutamidem.

Interakcje
Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych lub farmakodynamicznych między bikalutamidem i analogami LHRH. W badaniach in vitro wykazano, że ®-enancjomer bikalutamidu jest inhibitorem CYP 3A4, z jednoczesnym słabszym działaniem hamującym na CYP 2C9, 2C19 i 2D6. Hamujący wpływ bikalutamidu na CYP3A4 ma znaczenie w przypadku stosowania leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Jednoczesne stosowanie bikalutamidu z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem jest przeciwwskazane. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania bikalutamidu z cyklosporyną lub antagonistami kanału wapniowego - może być wskazane zmniejszenie dawki wymienionych leków, szczególnie, jeśli istnieje dowód nasilenia działania leku lub wystąpienia działań niepożądanych. W przypadku stosowania cyklosporyny zaleca się monitorowanie jej stężenia we krwi oraz stanu klinicznego pacjenta podczas rozpoczynania i po zakończeniu leczenia bikalutamidem. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania bikalutamidu z innymi lekami, które mogą hamować jego utlenianie, np. cymetydyna lub ketokonazol, ze względu na teoretyczną możliwość zwiększenia stężenia bikalutamidu. W badaniach in vitro wykazano, że bikalutamid może wypierać warfarynę z połączeń z białkami osocza - w przypadku łącznego stosowania bikalutamidu i pochodnych kumaryny zaleca się monitorowanie czasu protrombinowego.

Dawkowanie
Doustnie. Mężczyźni dorośli i w podeszłym wieku: 1 tabl. raz na dobę o tej samej porze (najczęściej rano lub wieczorem), niezależnie od posiłku. Stosowanie bikalutamidu należy rozpocząć 1 tydzień przed podaniem analogu LHRH lub jednocześnie z kastracją chirurgiczną.

Uwagi
Należy rozważyć wykonywanie okresowych badań czynności wątroby. U pacjentów z chorobami serca zaleca się okresowe monitorowanie czynności serca. Preparat może powodować zawroty głowy lub senność - należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.