Nazwa produktu leczniczego: Bestpirin

Skład: Acidum acetylsalicylicum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane dojelitowe
Dawka: 325 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl. w blistrach 30 tabl. w pojemniku
Podmiot odpowiedzialny: Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o.
Wytwórca: TEVA Kutno S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL

Działanie
Kwas acetylosalicylowy działa głównie przez hamowanie uwalniania i biosyntezy prostaglandyn z nienasyconych kwasów tłuszczowych; zmniejsza agregację płytek krwi przez blokowanie uwalniania z płytek kwasu adenozynodifosforowego i tromboksanu A2. Działa przeciwbólowo, przeciwgorączkowo i przeciwzapalnie. Działanie przeciwgorączkowe i napotne jest silnie zaznaczone już przy dawkach 1,0-1,5 g/dobę (zwłaszcza przy podwyższonej temperaturze ciała), działanie przeciwzapalne wyraźnie zaznaczone jest dopiero po kilku dniach przyjmowania. W dawkach powyżej 1 g/dobę zmniejsza krzepliwość krwi i wykazuje działanie fibrynolityczne. Wchłania się szybko i prawie całkowicie z przewodu pokarmowego, głównie z żołądka; szybkość wchłaniania zależy od pH. Wiąże się z albuminami osocza w 50-90%. Łatwo przenika do tkanek oraz przez barierę łożyska i do mleka matki. Stosowany długotrwale w czasie ciąży - niekorzystnie wpływa na płód; w okresie laktacji - może powodować u karmionego niemowlęcia kwasicę metaboliczną (dawki powyżej 3 g/dobę u matki). Jest metabolizowany w wątrobie (mitochondria i retikulum endoplazmatyczne) oraz w innych tkankach. Wydalany jest w 10% z moczem w postaci nie zmienionej oraz w postaci metabolitów (w 75% jako kwas salicylurowy). T0,5 wynosi 2-4 h. Forma leku zmniejsza działanie drażniące kwasu acetylosalicylowego na błonę śluzową żołądka. Biodostępność kwasu acetylosalicylowego z tej postaci leku nie różni się od biodostępności z tabletek tradycyjnych.

Wskazania
Stosowany w stanach gorączkowych, przeziębieniach, bólach różnego pochodzenia (zwłaszcza głowy, stawów, mięśni, zębów), nerwobólach, w chorobie reumatycznej i gośćcowej, w zapobieganiu zakrzepicy naczyń krwionośnych, zapobiegawczo przed zawałem serca. Kwas acetylosalicylowy jest jednym z głównych leków przeciwbólowych zalecanym przez WHO w programie zwalczania przewlekłych bólów towarzyszących chorobom nowotworowym. Ze względu na formę leku - przydatny w terapii długotrwałej.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na salicylany. Czynna choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy, stany zapalne przewodu pokarmowego, skazy krwotoczne i zaburzenia krzepnięcia krwi, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej (np. w cukrzycy, mocznicy, tężyczce), chorzy z polipem nosa, leczenie doustnymi preparatami przeciwcukrzycowymi. Ostrożnie stosować u chorych z niewyrównaną niewydolnością krążenia, w astmie, niewydolności nerek i poważnych schorzeniach wątroby, w przypadku stosowania wkładek wewnątrzmacicznych. Nie stosować w III trymestrze ciąży i okresie karmienia piersią. Nie zaleca się stosowania salicylanów u dzieci i młodzieży w przebiegu ospy wietrznej i grypy, a w przebiegu innych chorób gorączkowych u dzieci i młodzieży wskazania do podania kwasu acetylosalicylowego muszą być ustalone przez lekarza (gdy inne środki przeciwgorączkowe są nieskuteczne), ze względu na możliwość wystąpienia zagrażającego życiu zespołu Reye'a.

Działania niepożądane
W trakcie leczenia mogą wystąpić: pocenie się, szum w uszach, nudności, wymioty, zawroty głowy, zmiany skórne pod postacią rumienia lub pokrzywki, krwawienie z przewodu pokarmowego, zaostrzenie (nawrót) choroby wrzodowej, zaburzenia krzepnięcia krwi, zwiększone krwawienia miesiączkowe. Ze względu na hamowanie syntezy prostaglandyn w nasieniu kwas acetylosalicylowy zmniejsza płodność u mężczyzn. Uważa się, że kwas acetylosalicylowy jako hapten może prowadzić do uczulenia typu dychawicy oskrzelowej i tym podobnych. Przy długotrwałym nadużywaniu powoduje przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek. Przy większych dawkach lub długotrwałym stosowaniu: przyspieszenie oddechu, niewydolność krążenia, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej (przejściowa zasadowica a następnie kwasica), stany zamroczenia, pobudzenia, omamy, drgawki (zwłaszcza u dzieci). Wyjątkowo powoduje zaburzenia o.u.n. (ataksja, zamroczenie, zaburzenia wzroku i słuchu). W przypadku przedawkowania i zatrucia - dodatkowo: duszność, zapaść krążeniowa, zaburzenia rytmu serca, sinica, żółtaczka, zaburzenie czynności nerek (białkomocz), uszkodzenie słuchu.

Interakcje
Działa synergicznie z innymi lekami przeciwzapalnymi, przeciwgorączkowymi i przeciwbólowymi, może też zmniejszać działanie niektórych leków z grupy NLPZ oraz środków powodujących wydalanie kwasu moczowego z organizmu. Wypiera z połączeń z białkami leki przeciwzakrzepowe, sulfonamidy i doustne leki przeciwcukrzycowe zwiększając ich działanie farmakologiczne: potęguje działanie hipoglikemizujące doustnych leków przeciwcukrzycowych z grupy sulfonylomocznika, działanie przeciwzakrzepowe leków z grupy kumaryny, leków przeciwgruźliczych (pochodnych kwasu p-aminosalicylowego), penicylin, sulfonamidów, fenytoiny. Stosowanie łącznie salicylanów i kortykosteroidów zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Skraca czas działania sulfonamidów; nasila działanie metotreksatu, przy jednoczesnym leczeniu digoksyną zwiększa jej stężenie we krwi; osłabia działanie spironolaktonu, indometacyny. Powoduje retencję moczanów. Barbiturany i propranolol zmniejszają siłę działania kwasu acetylosalicylowego. Antacida zmniejszają wchłanianie leku. Jednoczesne spożywanie alkoholu zwiększa niebezpieczeństwo wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego.

Dawkowanie
Dorośli: doraźnie 2 tabl. (czyli 650 mg) doustnie, najczęściej 2 tabl. co 4 h; nie przekraczać dawki 12 tabl./dobę. Stosując kwas acetylosalicylowy w postępowaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym nie należy przekraczać dawki 4,0 g na dobę, jako środka przeciwzapalnego nie należy przekraczać dawki 6,0 g na dobę, przyjmowanej w dawkach podzielonych co 4 h. W rzucie gorączki reumatycznej stosuje się kwas acetylosalicylowy do 6 g/dobę w dawkach podzielonych, po jedzeniu, z jednoczesnym podawaniem witamin C i K. Dzieci: kwas acetylosalicylowy stosuje się zazwyczaj na zlecenie lekarza: w wieku 5-14 lat: 900-1200 mg/dobę; w wieku 15-18 lat: 900-1800 mg/dobę - zawsze podzielone na 3-4 dawki. Tabletki przyjmować po jedzeniu, z dużą ilością płynu do popicia; nie rozgniatać, nie rozgryzać.