Nazwa produktu leczniczego: Bespres

Skład: Valsartanum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 320 mg
Wielkość opakowania: 28 tabl. (2 x 14) 28 tabl. (4 x 7) 30 tabl. (3 x 10) 50 tabl. (5 x 10) 56 tabl. (4 x 14) 56 tabl. (8 x 7) 60 tabl. (6 x 10) 84 tabl. (12 x 7) 84 tabl. (6 x 14) 90 tabl. (9 x 10) 98 tabl. (14 x 7) 98 tabl. (7 x 14) 100 tabl. (10 x 10)
Podmiot odpowiedzialny: Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o.
Wytwórca: Ivax Pharmaceuticals s.r.o. Pharmachemie B.V. Teva Pharmaceutical Works Private Ltd. Company Teva Sante SA Teva UK Ltd.
Kraj wytwórcy (kod kraju): CZ, NL, H, F, GB


Działanie
Walsartan jest aktywnym, silnym i specyficznym antagonistą receptora dla angiotensyny II. Działa selektywnie na podtyp receptora AT1, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT1, nie jest też inhibitorem konwertazy angiotensyny (kininazy II) - enzymu przekształcającego angiotensynę I w angiotensynę II i rozkładającego bradykininę. Z tego względu, w przeciwieństwie do inhibitorów ACE, prawdopodobieństwo wywołania kaszlu jest niewielkie. Walsartan nie wiąże się ani nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych, które odgrywają rolę w regulacji czynności układu sercowo-naczyniowego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym powoduje obniżenie ciśnienia bez wpływu na częstość tętna. Początek działania występuje w ciągu 2 h, maksymalne obniżenie ciśnienia jest osiągane w ciągu 4-6 h i utrzymuje się przez 24 h. Podczas wielokrotnego podawania, maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego jest zazwyczaj osiągane w ciągu 4 tyg. i utrzymuje się w czasie długotrwałego leczenia. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą typu 2 oraz mikroalbuminurią zmniejsza wydalanie albumin w moczu. Walsartan po podaniu doustnym wchłania się szybko, biodostępność wynosi 23%. Silnie wiąże się z białkami osocza (94-97%), głównie z albuminami. Jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z żółcią (83%) i moczem (13%), w niewielkim stopniu metabolizowany jest do nieczynnego farmakologicznie hydroksymetabolitu. T0,5 wynosi 6 h.

Wskazania
Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego. Leczenie pacjentów w stanie stabilnym klinicznie z objawową niewydolnością serca lub bezobjawową niewydolnością skurczową lewej komory po świeżo przebytym (12h do 10 dni) zawale serca. Leczenie objawowej niewydolności serca, jeśli nie można zastosować inhibitorów ACE lub jako leczenie dodane do inhibitorów ACE, jeśli nie można zastosować leków blokujących receptory β-adrenergiczne.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, marskość wątroby, cholestaza. Ciąża i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności
Nie stosować walsartanu u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem ze względu na wpływ choroby zasadniczej na układ renina-angiotensyna-aldosteron. Nie zaleca się stosowania walsartanu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej). Stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów ze zwężeniem zastawki aorty i zastawki dwudzielnej lub też z kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory. Stosować ostrożnie u pacjentów z klirensem kreatyniny <10 ml/min, poddawanych dializom oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby przebiegającymi bez cholestazy. W przypadku pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jednej czynnej nerki lub pacjentów po przeszczepie nerki, bezpieczeństwo stosowania walsartanu nie zostało ustalone. Zachować ostrożność na początku leczenia u pacjentów po zawale mięśnia sercowego lub u pacjentów z niewydolnością nerek. Stosowanie walsartanu u pacjentów po zawale mięśnia sercowego lub z niewydolnością serca, zwykle powoduje zmniejszenie ciśnienia krwi, jednak odstawienie preparatu zwykle nie jest konieczne, pod warunkiem przestrzegania zaleceń dotyczących dawkowania. Preparat zawiera żółcień pomarańczową, która może wywoływać reakcje alergiczne.

Ciąża i laktacja
Preparat nie jest zalecany w I trymestrze oraz jest przeciwwskazany w II i III trymestrze ciąży. Stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II podczas II i III trymestru ciąży indukuje fetotoksyczność u płodów (zaburzona czynność nerek, małowodzie, zaburzenia kostnienia czaszki) oraz toksyczność u noworodków (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Jeżeli do narażenia na działanie antagonistów receptora angiotensyny II doszło podczas II i III trymestru ciąży, zaleca się badanie ultrasonograficzne nerek i czaszki. Noworodki, których matki przyjmowały antagonistów receptora angiotensyny II, należy ściśle obserwować za względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Nie jest zalecane stosowanie preparatu w okresie karmienia piersią. U pacjentek planujących ciążę, powinno się zastosować alternatywną terapię przeciwnadciśnieniową, której bezpieczeństwo w ciąży jest znane. Po rozpoznaniu ciąży u pacjentki leczenie preparatem natychmiast przerwać i jeżeli to konieczne zastosować inne leki hipotensyjne.

Działania niepożądane
Nadciśnienie. Niezbyt często: zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kaszel, ból brzucha, zmęczenie. Częstość nieznana: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, obniżenie hematokrytu, neutropenia, trombocytopenia, nadwrażliwość (włączając chorobę posurowiczą), zwiększenie stężenia potasu w surowicy krwi, zapalenie naczyń, wzrost wartości wskaźników funkcji wątroby (w tym zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy), obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd, ból mięśni, niewydolność i zaburzenia czynności nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy. Stan po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego i (lub) z niewydolnością serca. Często: zawroty głowy (w tym związane z pozycją ciała), niedociśnienie (w tym ortostatyczne), niewydolność i zaburzenia czynności nerek. Niezbyt często: hiperkaliemia, utrata przytomności, ból głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, niewydolność serca, kaszel, nudności, biegunka, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, astenia, zmęczenie. Częstość nieznana: trombocytopenia, nadwrażliwość (włączając chorobę posurowiczą), zwiększenie stężenia potasu w surowicy krwi, zapalenie naczyń, wzrost wartości wskaźników funkcji wątroby, wysypka, świąd, ból mięśni, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi.

Interakcje
Nie jest zalecane równoczesne stosowanie walsartanu z litem, ze względu na możliwe zwiększenie stężenia litu w surowicy i nasilenie jego toksyczności, jeżeli konieczna jest jednoczesna terapia należy kontrolować stężenia litu we krwi. Nie jest zalecane jednoczesne podawanie walsartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, preparatami potasu, zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas oraz innymi substancjami, które mogą powodować zwiększenie stęzenia potasu, jeśli konieczne jest równoczesne zastosowanie preparatu z którymś z wymienionych leków należy kontrolować stężenie potasu w surowicy. Nie zaleca się stosowania walsartanu i inhibitorów ACE oraz nie jest zalecana kombinacja: inhibitor ACE, lek blokujący receptor β oraz walsartan, ze względu na zwiększenie ryzyka działań niepożądanych. Zachować ostrożność podczas podawania walsartanu z NLPZ (w tym COX-2, kwas acetylosalicylowy w dawce >3 g/dobę oraz nieselektywne NLPZ), ze względu na możliwe osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego, ryzyko zaburzeń czynności nerek oraz zwiększenie stężenia potasu w surowicy, zaleca się kontrolowanie czynności nerek w początkowej fazie leczenia oraz odpowiednie nawodnienie pacjenta. Nie stwierdzono interakcji walsartanu z cymetydyną, warfaryną, furosemidem, digoksyną, atenololem, indometacyną, hydrochlorotiazydem, amlodypiną, glibenklamidem.

Dawkowanie
Doustnie. Nadciśnienie tętnicze. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 80 mg raz na dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe pojawia się w ciągu 2 tyg., a maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe występują po 4 tyg. U niektórych pacjentów, u których ciśnienie tętnicze krwi nie jest odpowiednio kontrolowane, dawkę można zwiększyć do 160 mg oraz do maksymalnej dawki 320 mg. Preparat może być stosowany jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Dodatkowe zastosowanie leku moczopędnego takiego jak hydrochlorotiazyd, zwiększa hipotensyjne działanie walsartanu. Stan po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego. Dorośli: leczenie można rozpocząć już po 12 h od rozpoznania zawału mięśnia sercowego, dawka początkowa wynosi 20 mg 2 razy na dobę, następnie dawkę należy stopniowo w ciągu kilku tygodni zwiększać do 40 mg, 80 mg i 160 mg, podawanych 2 razy na dobę. Zwykle zaleca się by po rozpoczęciu leczenia pacjenci przez 2 tyg otrzymywali dawkę 80 mg 2 razy na dobę, a maksymalna dawka docelowa 160 mg podawana 2 razy na dobę, powinna zostać osiągnięta w ciągu 3 miesięcy. Jeśli wystąpi objawowe niedociśnienie tętnicze lub zaburzenie czynności nerek należy rozważyć zmniejszenie dawki. Walsartan może być stosowany u pacjentów przyjmujących inne leki stosowane w leczeniu zawału mięśnia sercowego, takie jak leki trombolityczne, kwas acetylosalicylowy, leki β-adrenolityczne, statyny i leki moczopędne. Niewydolność serca. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg 2 razy na dobę, zwiększenie dawki do 80 mg 2 razy na dobę, a następnie 160 mg 2 razy na dobę powinno być przeprowadzone w odstępach co najmniej 2 tyg. do największej dawki tolerowanej przez pacjenta. Należy rozważyć zmniejszenie dawki podawanego równocześnie leku moczopędnego. Maksymalna dawka dobowa wynosi 320 mg w dawkach podzielonych.
U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby przebiegającymi bez cholestazy, nie należy stosować dawek większych niż 80 mg na dobę. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z klirensem kreatyniny > 10ml/min oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Tabl. przyjmować niezależnie od posiłku, popijając wodą.

Uwagi
Przed rozpoczęciem leczenia walsartanem należy wyrównać niedobór sodu i (lub) objętość krwi krążącej np. zmniejszając dawkę leku moczopędnego. U pacjentów z niewydolnością serca i po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego kontrolować czynność nerek. Podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługiwania urządzeń mechanicznych, należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy i uczucia zmęczenia.