Nazwa produktu leczniczego: Benalapril 5

Skład: Enalaprili maleas
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 5 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl. 100 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Berlin-Chemie AG
Wytwórca: Berlin-Chemie AG
Kraj wytwórcy (kod kraju): D



Działanie
Maleinian enalaprilu jest lekiem prekursorowym - jest metabolizowany w wątrobie do aktywnego enalaprilatu, będącego inhibitorem konwertazy angiotensyny. Hamuje on przemianę angiotensyny I w angiotensynę II. Powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II, aldosteronu, katecholamin i wazopresyny w osoczu i tkankach, zwiększenie stężenia kinin. Zmniejszenie stężenia aldosteronu powoduje wzmożone wydalanie sodu z moczem i zatrzymanie potasu w organizmie. Zmniejsza naczyniowy opór obwodowy i zmniejsza aktywność układu współczulnego, co w rezultacie prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi, przy czym częstość akcji serca i pojemność wyrzutowa serca zazwyczaj nie ulegają zmianie. U pacjentów z niewydolnością serca enalapril zmniejsza obciążenie wstępne i następcze serca, zmniejsza opór obwodowy, zmniejsza przerost lewej komory oraz zwiększa rzut serca. Poprawa parametrów hemodynamicznych prowadzi do złagodzenia objawów spowodowanych niewydolnością serca. Po podaniu doustnym maleinian enalaprilu dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku (w przybliżeniu 50-70% dawki). Maksymalne stężenie leku we krwi występuje w 3-4 h po podaniu. Lek wiąże się z białkami osocza w około 50%. Maleinian enalaprilu ulega przemianie w wątrobie do aktywnego metabolitu - enalaprilatu. Enalaprilat jest wydalany głównie z moczem. Kumulacyjny okres półtrwania enalaprilatu przy stosowaniu powtórnych dawek maleinianu enalaprilu wynosi 11 h. Eliminacyjny okres półtrwania enalaprilatu wynosi 35 h. Wydalanie enalaprilatu jest wolniejsze u pacjentów z niewydolnością nerek zależnie od stopnia uszkodzenia nerek. Lek może być usuwany drogą dializy.

Wskazania
Nadciśnienie tętnicze. Niewydolność serca, w leczeniu skojarzonym z lekami moczopędnymi, a szczególnie w ciężkiej niewydolności serca w leczeniu skojarzonym z glikozydami naparstnicy. Bezobjawowa dysfunkcja lewej komory serca (frakcja wyrzutowa lewej komory ≤ 35%).

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na maleinian enalaprilu lub inne inhibitory konwertazy angiotensyny albo na którykolwiek ze składników preparatu. Wywiad obrzęku naczynioruchowego po zastosowaniu inhibitorów konwertazy angiotensyny lub wrodzony/idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy. Zwężenie tętnicy nerkowej (obustronne lub w jedynej czynnej nerce). Stan po przeszczepie nerki. Hemodynamicznie istotne zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej, kardiomiopatia przerostowa. Pierwotna choroba wątroby lub niewydolność wątroby. Ciąża i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności
Nie jest wskazane stosowanie preparatu u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem. Ostrożnie stosować w niewydolności nerek (wymagana modyfikacja dawki), u pacjentów z niedoborami wodno-elektrolitowymi (np. w trakcie stosowania leków moczopędnych, diety ubogosolnej, wymiotów, biegunki lub po dializach), w przypadku klinicznie istotnego białkomoczu (> 1,0 g/dobę), w schorzeniach immunologicznych oraz u osób w wieku powyżej 65 lat. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii, ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek, cukrzycą oraz jednocześnie przyjmujących leki moczopędne oszczędzające potas, preparaty potasu lub substytuty soli kuchennej zawierające potas. Brak jest wystarczających danych odnośnie skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci - stosowanie nie jest zalecane w tej grupie pacjentów. Nie stosować u pacjentów dializowanych przy użyciu dializatorów z błonami wysokoprzepuszczalnymi (high-flux) ze względu na ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktoidalnych. U pacjentów poddawanych plazmaferezie lipoprotein o małej gęstości przy pomocy siarczanu dekstranu lub terapii odczulającej jadem owadów błonkoskrzydłych zaleca się czasowe przerwanie podawania preparatu ze względu na ryzyko zagrażających życiu reakcji anafilaktoidalnych.

Ciąża i laktacja
Bezpieczeństwo stosowania w ciąży - I trymestr - kat. C, II i III trymestr - kat. D. Stosowanie leku jest przeciwwskazane w ciąży i okresie karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym przyjmujące enalapril powinny stosować skuteczną antykoncepcję. Stosowanie leku w II i III trymestrze ciąży może być przyczyną uszkodzenia lub chorób płodu i noworodka (hipotonia, bezmocz, niewydolność nerek, hipoplazja kości czaszki, małowodzie).

Działania niepożądane
Na początku leczenia, u pacjentów z niedoborami wodno-elektrolitowymi, z niewydolnością serca, ciężkim nadciśnieniem, nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym, a także w trakcie zwiększania dawki leku może wystąpić znaczne obniżenie ciśnienia krwi z zawrotami głowy, zaburzeniami widzenia, osłabieniem, rzadko - omdleniami. W pojedynczych przypadkach przy obniżeniu ciśnienia krwi może wystąpić tachykardia, częstoskurcz, zaburzenia rytmu serca, ból w klatce piersiowej, ból zamostkowy; u pacjentów z grupy ryzyka - zawał mięśnia sercowego, niedokrwienia mózgu. Ze strony nerek: bardzo rzadko zaburzenie (lub nasilenie zaburzenia) czynności nerek, a nawet ostra niewydolność nerek; rzadko białkomocz. Ze strony układu oddechowego: bardzo rzadko suchy kaszel, chrypka, ból gardła i zapalenie oskrzeli; rzadko duszność, zapalenie zatok, nieżyt nosa; sporadycznie skurcz oskrzeli, nacieki w płucach, zapalenie jamy ustnej, języka i suchość w jamie ustnej; w pojedynczych przypadkach obserwowano obrzęk naczynioruchowy obejmujący krtań, gardło i/lub język. Ze strony układu pokarmowego/wątroby: sporadycznie nudności, bóle brzucha, niestrawność; rzadko wymioty, biegunka, zaparcia, utrata apetytu, żółtaczka mechaniczna; w pojedynczych przypadkach zaburzenia czynności wątroby, zapalenie lub niewydolność wątroby, zapalenie trzustki, niedrożność jelit. Może powodować reakcje skórne: bardzo rzadko skórne reakcje alergiczne (wyprysk, pokrzywka, świąd); w pojedynczych przypadkach pęcherzycę, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevens-Johnsona, toksyczną nekrolizę naskórka, zmiany łuszczycopodobne, nadwrażliwość na światło, nadmierną potliwość, łysienie plackowate, zmiany w obrębie paznokci i nasilenie objawów zespołu Raynaud. Ze strony układu nerwowego: bardzo rzadko ból głowy i senność; rzadko depresja, zaburzenia snu, impotencja, neuropatia obwodowa z parestezjami, zaburzenia równowagi, kurcze mięśniowe, pobudliwość, splątanie, szumy w uszach, zaburzenia widzenia, zaburzenia smaku. Parametry biochemiczne: bardzo rzadko zmniejszenie stężenia hemoglobiny, hematokrytu, liczby leukocytów i płytek krwi; rzadko - niedokrwistość, trombocytopenia, neutropenia, eozynofilia; w pojedynczych przypadkach agranulocytoza i pancytopenia, zwiększenie stężenia mocznika, kreatyniny i potasu we krwi, białkomocz, hiponatremia; w pojedynczych przypadkach zwiększenie stężenia bilirubiny i aktywności enzymów wątrobowych.

Interakcje
Dieta wysokosodowa osłabia przeciwnadciśnieniowe działanie enalaprilu. Inne leki przeciwnadciśnieniowe nasilają działanie przeciwnadciśnieniowe enalaprilu. Równocześnie stosowane leki z grupy NLPZ mogą powodować osłabienie działania enalaprilu. Jednoczesne stosowanie preparatów potasu, leków moczopędnych oszczędzających potas (np. spironolakton, amiloryd, triamteren) i innych leków powodujących zwiększenie stężenia potasu we krwi (np. heparyna) zwiększa ryzyko wystąpienia znacznej hiperkaliemii - należy zachować ostrożność podczas równoczesnego stosowania. Enalapril zwiększa stężenie litu we krwi - zalecana regularna kontrola stężenia litu we krwi. Enalapril nasila działanie alkoholu. Podczas jednoczesnego stosowania leków nasennych, narkotycznych leków przeciwbólowych, środków znieczulenia ogólnego występuje znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Leki immunosupresyjne, allopurinol, cytostatyki, kortykosteroidy podawane ogólnie, prokainamid stosowane jednocześnie z enalaprilem zwiększają ryzyko wystąpienia leukopenii. Enalapril może nasilać działanie hipoglikemizujące insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych.

Dawkowanie
Doustnie. Nadciśnienie tętnicze: początkowo zazwyczaj 5 mg raz dziennie rano. Jeśli nie nastąpi normalizacja ciśnienia krwi, dawkę można zwiększyć do 10 mg na dobę. Zaleca się zwiększać dawkowanie nie wcześniej niż po upływie 3 tyg. Dawka podtrzymująca wynosi zazwyczaj 10 mg na dobę, dawka maksymalna - 40 mg (2 razy 20 mg) na dobę. Niewydolność serca, dysfunkcja lewej komory: początkowo 2,5 mg raz dziennie rano, dawkę należy zwiększać stopniowo zależnie od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Dawka podtrzymująca wynosi zazwyczaj 10 mg na dobę; dawka maksymalna, której przekroczenie nie jest wskazane, wynosi 20 mg na dobę.
U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek i u osób w podeszłym wieku dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz dziennie rano; dawka podtrzymująca - zazwyczaj 5-10 mg na dobę; dawka maksymalna, której przekroczenie nie jest wskazane, wynosi 20 mg na dobę. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek i u pacjentów dializowanych dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz dziennie rano, u pacjentów hemodializowanych lek należy podawać po dializie; dawka podtrzymująca - zazwyczaj 5 mg na dobę; dawka maksymalna, której przekroczenie nie jest wskazane, wynosi 10 mg na dobę. U pacjentów z niedoborami wodno-elektrolitowymi, z niewydolnością serca, ciężkim nadciśnieniem, nadciśnieniem pochodzenia nerkowego należy uzupełnić niedobory wodno-elektrolitowe lub w razie konieczności zmniejszyć dawki albo odstawić leki moczopędne - u tych pacjentów leczenie należy rozpocząć od najmniejszej dawki 2,5 mg rano. U pacjentów z nadciśnieniem złośliwym lub ciężką niewydolnością serca modyfikacja leczenia z zastosowaniem enalaprilu powinna być przeprowadzona w warunkach szpitalnych.
Preparat może być przyjmowany niezależnie od posiłków.

Uwagi
W trakcie leczenia należy okresowo kontrolować stężenie elektrolitów, mocznika i kreatyniny we krwi oraz obraz morfologii krwi, zwłaszcza na początku leczenia i u pacjentów, u których występuje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Szczególnie na początku leczenia, w przypadku zwiększania dawki lub zmiany leku, indywidualne reakcje na leczenie mogą ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Lek należy odstawić przed planowanym zabiegiem chirurgicznym.