KFD.PL: Aurorix - Forum KFD.pl

Nazwa produktu leczniczego: Aurorix

Skład: Moclobemidum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 150 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl. 100 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Meda Pharma GmbH


Działanie
Lek przeciwdepresyjny. Wpływa na przekaźnictwo monoaminergiczne mózgu na drodze odwracalnego hamowania aktywności MAO, głównie typu A. Powoduje to zwolnienie metabolizmu noradrenaliny, dopaminy i serotoniny, co prowadzi do zwiększenia ich ilości w przestrzeni pozakomórkowej. Po podaniu doustnym moklobemid ulega całkowitemu wchłonięciu z przewodu pokarmowego do krwi układu wrotnego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu pierwszej godziny. Efekt pierwszego przejścia zmniejsza frakcję dostępną ogólnoustrojowo. Wiązanie leku z białkami osocza wynosi 50%. Lek jest niemal całkowicie metabolizowany, przede wszystkim na drodze reakcji oksydacyjnych fragmentów cząsteczki. W metabolizmie biorą udział izoenzymy CYP2C19 i CYP2D6. Średni T0,5 w fazie eliminacji po kilku dawkach (300 mg 2 razy na dobę) wynosi ok. 3 h. Lek wydalany jest drogą nerkową w postaci metabolitów (1% w postaci niezmienionej).

Wskazania
Zaburzenia depresyjne. Fobia społeczna.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ostre stany splątania. Guz chromochłonny nadnerczy. Jednoczesne stosowanie z petydyną lub selegiliną. Jednoczesne stosowanie z dekstrometorfanem. Nie należy stosować preparatu z inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (w tym TPLD) ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego - pomiędzy zaprzestaniem podawania inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny a podaniem preparatu powinien upłynąć okres 4-5 razy dłuższy od okresu półtrwania leku odstawianego. Z powodu braku badań klinicznych u dzieci, leku nie stosuje się w tej grupie chorych.

Środki ostrożności
U pacjentów z depresją, u których w obrazie klinicznym dominuje pobudzenie, nie powinno się podawać preparatu lub należy stosować go wyłącznie w skojarzeniu z lekami uspokajającymi (np. benzodiazepinami). Leków uspokajających nie należy stosować dłużej niż 2-3 tyg. Pacjenci ze skłonnościami samobójczymi powinni być ściśle nadzorowani na początku leczenia. Lek należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z padaczką. Po zastosowaniu leku u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową może dojść do epizodów manii. Ze względu na brak odpowiednich danych klinicznych nie powinno się stosować preparatu u pacjentów ze współistniejącą schizofrenią lub ze schizoafektywnymi schorzeniami organicznymi. Należy zachować ostrożność rozpoczynając leczenie u chorych z tyreotoksykozą (ryzyko reakcji hipertensyjnej). Pacjentom stosującym moklobemid zaleca się unikanie potraw bogatych w tyraminę (dojrzałe sery, wyciąg z drożdży, produkty fermentacji nasion soi) - istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach zwiększenia ciśnienia tętniczego w trakcie leczenia preparatem lub zwiększenia jego wartości u chorych z rozpoznanym nadciśnieniem. Istnieje możliwość, że uwarunkowane farmakogenetycznie nieprawidłowości metabolizmu mefenytoiny mogą mieć wpływ na metabolizm moklobemidu. Jeżeli u pacjenta w trakcie terapii moklobemidem wystąpi senność, splątanie lub drgawki należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia hiponatremii (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku). Preparat zawiera laktozę - nie należy stosować go u pacjentów z rzadko występującą wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub złym wchłanianiem glukozy i galaktozy.

Ciąża i laktacja
Bezpieczeństwo stosowania preparatu u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Niewielka ilość leku przenika do mleka matki. Przed zastosowaniem preparatu w okresie ciąży lub karmienia piersią należy ocenić stosunek potencjalnych korzyści ze stosowania do potencjalnego ryzyka dla płodu lub dziecka.

Działania niepożądane
Mogą wystąpić: zaburzenia snu, pobudzenie, uczucie lęku, niepokój, drażliwość, ból i zawroty głowy, parestezje, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia widzenia, nudności, biegunka, zaparcia, wymioty, obrzęk oraz reakcje skórne (tj.: wysypka, świąd, pokrzywka), uderzenie krwi do głowy. Obserwowano także stany splątania, które ustępowały po przerwaniu leczenia, rzadkie przypadki zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych oraz bardzo rzadkie przypadki hiponatremii.

Interakcje
W badaniach na zwierzętach wykazano, że moklobemid nasila działanie opioidów. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu analgetyków takich jak morfina i fentanyl (może zaistnieć konieczność zmiany ich dawkowania). Cymetydyna wydłuża proces metabolizmu moklobemidu - u pacjentów stosujących cymetydynę, dawkę moklobemidu należy zmniejszyć o połowę. Preparat należy stosować ostrożnie z lekami zwiększającymi stężenie serotoniny (np. selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, TLPD) ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Moklobemid może nasilać i przedłużać działanie leków sympatykomimetycznych podanych ogólnoustrojowo (np. efedryna, pseudoefedryna, fenylopropanoloamina) - należy unikać jednoczesnego stosowania.

Dawkowanie
Doustnie, po posiłku. Dorośli. Zaburzenia depresyjne: zalecana dawka wynosi 300-600 mg na dobę w 2-3 dawkach podzielonych. Dawka początkowa wynosi 300 mg na dobę, przypadku ciężkiej depresji może być zwiększona do 600 mg na dobę. Nie należy zwiększać dawki przed upływem pierwszego tygodnia leczenia, ponieważ w tym okresie wzrasta dostępność biologiczna moklobemidu. Dawkę leku można zmniejszyć w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Skuteczność terapii można w pełni ocenić po 4-6 tyg. leczenia. Fobia społeczna: zalecana dawka wynosi 600 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych. Skuteczność terapii można ocenić po 8-12 tyg. leczenia. Jeżeli jest ona skuteczna należy rozważyć możliwość kontynuowania leczenia. Badania kliniczne potwierdzają skuteczność preparatu podawanego długotrwale. Należy okresowo oceniać konieczność dalszego leczenia. U pacjentów, u których metabolizm wątrobowy jest zaburzony przez chorobę wątroby lub leki hamujące aktywność mikrosomalnej monooksygenazy (np. cymetydyna) dawka leku powinna być zredukowana o połowę lub do jednej trzeciej.

Uwagi
Moklobemid jest uważany za lek nie zaburzający zdolności wykonywania zajęć wymagających pełnej koncentracji, zaleca się jednak zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu zwłaszcza w początkowej fazie leczenia.