Nazwa produktu leczniczego: Aurex 20

Skład: Citalopramum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 20 mg
Wielkość opakowania: 20 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Sandoz GmbH
Wytwórca: LEK S.A. Salutas Pharma GmbH
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL, D



Działanie
Lek przeciwdepresyjny - silny i selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny w neuronach mózgu. Cytalopram nie ma prawie żadnego wpływu na wychwyt noradrenaliny, dopaminy i kwasu γ-aminomasłowego. Nie ma lub ma bardzo niewielkie powinowactwo do receptorów cholinergicznych, histaminergicznych oraz różnych receptorów adrenergicznych, serotoninergicznych i dopaminergicznych. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi średnio po 4 (1-7) h. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 80%. Cytalopram i jego metabolity wiążą się z białkami osocza w stopniu mniejszym niż 80%. Cytalopram jest metabolizowany do aktywnych: demetylocytalopramu, didemetylocytalopramu, N-tlenku cytalopramu oraz do nieaktywnej deaminowanej pochodnej kwasu propionowego. Aktywne metabolity są selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, jednak słabszymi niż cytalopram. T0,5 wynosi około 1,5 doby. Lek jest wydalany głównie z żółcią (85%) oraz częściowo z moczem (15%). 12-23% dawki wydalane jest w postaci nie zmienionej z moczem. Stężenia w stanie stacjonarnym osiągane są po upływie 1-2 tyg. podawania leku. U pacjentów w podeszłym wieku stwierdzano wydłużenie T0,5 leku we krwi oraz zmniejszenie klirensu.

Wskazania
Leczenie depresji i zapobieganie nawrotom zaburzeń depresyjnych. Leczenie zespołu lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na cytalopram lub pozostałe składniki preparatu. Cytalopramu nie należy stosować u pacjentów otrzymujących inhibitory MAO (w tym selegilinę w dawce większej niż 10 mg na dobę). Leczenie cytalopramem można rozpocząć po 2 tyg. od zakończenia stosowania nieodwracalnych inhibitorów MAO, a w przypadku odwracalnych inhibitorów MAO - po czasie określonym w Charakterystyce Produktu Leczniczego danego produktu. Leczenie inhibitorami MAO można rozpocząć po 7 dniach po zaprzestaniu stosowania cytalopramu.

Środki ostrożności
Ze względu na zwiększone ryzyko myśli i prób samobójczych oraz samouszkodzeń należy uważnie monitorować pacjentów do uzyskania wyraźnej remisji objawów oraz we wczesnym okresie powrotu do zdrowia (największe ryzyko samobójstwa). Szczególnie uważnie należy monitorować pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi, pacjentów z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie pacjentów, którzy przed rozpoczęciem terapii wykazywali znacznego stopnia skłonności samobójcze oraz pacjentów poniżej 25 lat. U pacjentów z objawami akatyzji zwiększenie dawki może być szkodliwe. U pacjentów z zespołem lęku napadowego na początku leczenia mogą wystąpić paradoksalne reakcje lękowe. U pacjentów z cukrzycą leczenie lekami z grupy SSRI może wpływać na kontrolę glikemii - konieczne może być dostosowanie dawki insuliny i (lub) doustnych leków przeciwcukrzycowych. Cytalopram należy odstawić u każdego pacjenta, u którego wystąpią drgawki. Należy unikać stosowania leku u pacjentów z niestabilną padaczką, a pacjentów z kontrolowaną padaczką należy ściśle monitorować. Lek należy odstawić w przypadku zwiększenia częstości występowania drgawek. Doświadczenie kliniczne z jednoczesnym stosowaniem cytalopramu i terapii elektrowstrząsami jest bardzo ograniczone - zaleca się ostrożność. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania leku u pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie; lek odstawić w momencie wystąpienia fazy maniakalnej. Należy zachować ostrożność u pacjentów jednocześnie stosujących leki, które mogą mieć wpływ na czynność płytek krwi lub zwiększają ryzyko krwawienia, jak również u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia w wywiadzie. Nie należy stosować cytalopramu jednocześnie z lekami działającymi serotoninergicznie, takimi jak sumatryptan lub inne tryptany, tramadol, oksytryptan i tryptofan. Leczenie epizodów depresyjnych u pacjentów z psychozą może nasilać objawy psychotyczne. Nie należy stosować jednocześnie cytalopramu i preparatów ziołowych zawierających ziele dziurawca. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 20 ml/min) - brak danych. Należy zachować ostrożność u pacjentów a zaburzeniami czynności wątroby. Należy zwrócić uwagę na czynniki, które mogą mieć wpływ na dostępność metabolitu cytalopramu (didemetylocytalopram), ponieważ zwiększone stężenie tego metabolitu może teoretycznie wydłużać odstęp QTc u wrażliwych pacjentów. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Leku nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. W toku badań klinicznych zachowania samobójcze oraz wrogość (agresja, zachowania buntownicze, przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie otrzymującej placebo. Jeśli ze względów klinicznych podjęta zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem objawów samobójczych. Brak długoterminowych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania, rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania.

Ciąża i laktacja
Lek może być stosowany w ciąży tylko w przypadku bezwzględnej konieczności. Należy unikać nagłego przerywania leczenia podczas ciąży. Należy obserwować noworodki, których matki przyjmowały lek w późnym okresie ciąży. Cytalopram przenika w niewielkich ilościach do mleka. Należy rozważyć przewagę korzyści z karmienia piersią nad potencjalnym niepożądanym wpływem na dziecko.

Działania niepożądane
Bardzo często: senność, bezsenność, pobudzenie, nerwowość, ból i zawroty głowy, drżenie, kołatanie serca, nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcie, biegunka, zwiększone pocenie się, zaburzenia akomodacji, osłabienie. Często: zaburzenia snu, zmniejszona koncentracja, nietypowe sny, niepamięć, niepokój, zmniejszone libido, zwiększone łaknienie, jadłowstręt, apatia, splątanie, migrena, parestezje, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze, niestrawność, wymioty, ból brzucha, wzdęcia, zwiększone wydzielanie śliny, zaburzenia wydalania moczu, poliuria, zaburzenia ejakulacji, brak orgazmu u kobiet, zaburzenia miesiączkowania, impotencja, zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie zatok, wysypka, świąd, zaburzenia widzenia, uczucie zmęczenia, ziewanie, zaburzenia smaku. Niezbyt często: euforia, zwiększone libido, zaburzenia pozapiramidowe, drgawki, bradykardia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, kaszel, nadwrażliwość na światło, szumy uszne, ból mięśni, reakcje alergiczne, omdlenie, złe samopoczucie. Rzadko: myśli i zachowania samobójcze w trakcie leczenie i w krótkim czasie po odstawieniu leku, akatyzja/pobudzenie psychomotoryczne, hiponatremia i zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH) - głównie u pacjentów w podeszłym wieku, zespół serotoninowy, krwawienie (np. z dróg rodnych, z przewodu pokarmowego, wybroczyny oraz inne krwawienia w obrębie skóry lub błon śluzowych). Ponadto obserwowano: omamy, manię, depersonalizację, napady paniki, nadkomorowe i komorowe zaburzenia rytmu serca, mlekotok, obrzęk naczynioruchowy, ból stawów, reakcje rzekomoanafilaktyczne.
Odstawienie leku (zwłaszcza nagłe) może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (bezsenność, intensywne sny), pobudzenie, niepokój, nudności i (lub) wymioty, drżenie, ból głowy.

Interakcje
Cytalopramu nie należy stosować u pacjentów otrzymujących inhibitory MAO (w tym selegilinę w dawce większej niż 10 mg na dobę). Leczenie cytalopramem można rozpocząć po 2 tyg. od zakończenia stosowania nieodwracalnych inhibitorów MAO, a w przypadku odwracalnych inhibitorów MAO - po czasie określonym w Charakterystyce Produktu Leczniczego danego produktu. Leczenie inhibitorami MAO można rozpocząć po 7 dniach po zaprzestaniu stosowania cytalopramu. Nie należy stosować cytalopramu jednocześnie z lekami działającymi serotoninergicznie, takimi jak sumatryptan lub inne tryptany, tramadol, oksytryptan i tryptofan. Nie należy stosować jednocześnie cytalopramu i preparatów ziołowych zawierających ziele dziurawca. Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących jednocześnie leki przeciwzakrzepowe, leki wpływające na czynność płytek takie jak: NLPZ, kwas acetylosalicylowy, dipyridamol, tyklopidyna lub inne leki, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia (np. atypowe leki przeciwpsychotyczne, fenotiazyny, TLPD). W przypadku jednoczesnego podawania cytalopramu i metoprololu występowało dwukrotne zwiększenie stężenia metoprololu w osoczu, nie wykazano jednak istotnego wpływu na ciśnienie krwi lub czynność serca. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu dużych dawek cymetydyny i cytalopramu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z litem lub tryptofanem, ponieważ leki te nasilają reakcje serotoninergiczne (zaleca się systematyczne kontrolowanie stężenia litu). Podczas jednoczesnego stosowania dezypraminy i cytalopramu obserwowano zwiększenie stężenia dezypraminy w osoczu - może być konieczne zmniejszenie jej dawki. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych przy jednoczesnym stosowaniu cytalopramu z: lewopromazyną, digoksyną, karbamazepiną i jej metabolitem - epoksydem karbamazepiny. Nie wykazano klinicznie istotnych interakcji cytalopramu z neuroleptykami, nie można jednak wykluczyć interakcji farmakodynamicznej.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Depresja: zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć maksymalnie do 60 mg na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Początek działania przeciwdepresyjnego występuje zwykle po 2-4 tyg. leczenia. W celu zapobiegania nawrotom lek stosuje się przez 6-mies. po ustąpieniu objawów. Zespół lęku napadowego: przez pierwszy tydzień terapii zalecana dawka to 10 mg na dobę (w celu uniknięcia reakcji paradoksalnych). Następnie dawkę należy zwiększyć do 20 mg na dobę. Dawkę można zwiększyć maksymalnie do 60 mg na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Pierwsze efekty działania leku obserwuje się po 2-4 tyg. Maksymalna skuteczność osiągana jest po 3 mies. i utrzymuje się podczas dalszego leczenia.
U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę i może być zwiększona maksymalnie do 40 mg na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawka początkowa wynosi 10 mg na dobę, nie należy przekraczać dawki dobowej 30 mg.
Lek przyjmować raz na dobę, o dowolnej porze, niezależnie od posiłków.

Uwagi
Należy unikać nagłego przerywania leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki w ciągu 1-2 tyg. Cytalopram wykazuje niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn, jednakże leki wpływające na sprawność psychoruchową mogą zmniejszać zdolność oceny i reagowania w sytuacjach nagłych - należy poinformować pacjenta o możliwości takiego działania i ostrzec przed możliwym wpływem stosowanego leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu.